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  藥理復(fù)習(xí)總結(jié):藥物的藥理作用(特點(diǎn))與機(jī)制           ★★★ 【字體:

藥師資格考試藥理復(fù)習(xí)總結(jié):藥物的藥理作用(特點(diǎn))與機(jī)制

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2007-5-12 考研論壇


57.普萘洛爾:見前。
58.胺碘酮:廣譜抗心律失常藥。適用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動(dòng)過(guò)速和頑固性室性心律失常。不良反應(yīng)常見竇性心動(dòng)過(guò)緩。
59.鈣拮抗藥維拉帕米:口服吸收快,首過(guò)效應(yīng)明顯。阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道,抑制Ca離子內(nèi)流,主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞。降低心律,適用于室上性心律失常,陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速首選,適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應(yīng),嚴(yán)重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。
60.鈣拮抗藥硝苯地平:親脂性強(qiáng),口服后可迅速吸收,有肝首過(guò)作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降低;擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,緩解冠狀動(dòng)脈痙攣,增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛,可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng):禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。
61.鈣拮抗藥地爾硫卓:口服吸收良好,受肝首過(guò)作用影響。為苯噻嗪類鈣拮抗藥,可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管,使心收縮力降低;可使竇房結(jié)及房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對(duì)輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。
62.抗慢性心功能不全(充血性心力衰竭)藥代表藥強(qiáng)心苷:
長(zhǎng)效:洋地黃毒甙;中效:地高辛;短效:毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K。
作用機(jī)制:強(qiáng)心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細(xì)胞膜結(jié)合的Na,K-ATP酶,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。
藥理作用:增強(qiáng)正性肌力,減慢心律,對(duì)心肌電生理特性的影響(減慢房室傳導(dǎo),增加自律性,延長(zhǎng)有效不應(yīng)期)。
臨床應(yīng)用:治療慢性心功能不全,心律失常(心房顫動(dòng)、撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速)。治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。
毒性反應(yīng)及防治:主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過(guò)速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對(duì)強(qiáng)心甙引起的過(guò)速性心律失常非常有效。對(duì)強(qiáng)心甙引起的竇性心動(dòng)過(guò)緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。
還有氨力農(nóng)(升高鈣離子濃度)、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。
63.抗高血壓藥:
硝苯地平:親脂性強(qiáng),口服后可迅速吸收,有肝首過(guò)作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降低;擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,緩解冠狀動(dòng)脈痙攣,增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛,可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng):禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。
卡托普利:血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強(qiáng)度的降壓作用,機(jī)制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,從而舒張血管。減少醛固酮分泌,利于排鈉。適用于各型高血壓,治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點(diǎn)是降低高血壓患者的外周血管阻力,逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。腎素—血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴諾普利、氯沙坦、纈沙坦。
氯沙坦:血管緊張素II受體拮抗藥,適用于各型高血壓。
普萘洛爾:機(jī)制為:1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢,適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。
可樂(lè)定:中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng),使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療,也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。
甲基多巴:作用類似可樂(lè)定,尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類利尿藥合用。
利血平:結(jié)合囊泡膜,使之失去攝取和儲(chǔ)存NE和DA的能力,從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成和儲(chǔ)存逐漸減少,以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。
胍乙啶:被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取,濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定,從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反應(yīng)有體位性低血壓。
氫氯噻嗪:利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和,不易產(chǎn)生耐藥性。可致低血鉀,應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。
哌唑嗪:第一個(gè)人工合成的外周α1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓,對(duì)伴腎功能不良者更為適用。
硝普鈉:血管擴(kuò)張降壓藥。機(jī)制為釋放NO,引起血管擴(kuò)張和抑制血小板聚集。降壓作用強(qiáng)大,迅速而短暫。必須靜滴,不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭,急性心肌梗死。
還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪(鉀通道開放劑)、米諾地爾、酮色林(5-羥色胺受體拮抗劑)、西氯他寧(前列環(huán)素合成促進(jìn)劑)。
64.抗心絞痛藥:
硝酸甘油:作用機(jī)制:可產(chǎn)生NO,最終舒張平滑肌。藥理作用:擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,對(duì)所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴(kuò)張靜脈,使回心血量減少,降低心室容積及左心室舒張末期壓力,因而室壁張力降低,耗氧量降低。臨床應(yīng)用:治療和預(yù)防各類心絞痛。不良反應(yīng):常見頭痛,體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過(guò)大還可以引起高鐵血紅蛋白血癥,可靜注美蘭對(duì)抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用。
還有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達(dá)莫(有抗血小板作用)、丹參酮、銀杏葉。
地爾硫卓:用于冠心病、心絞痛治療,對(duì)輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老年病人。對(duì)室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。
65.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥:
一、調(diào)血脂藥
1.HMG-CoA還原酶抑制劑
洛伐他汀:抑制限速酶,抑制膽固醇合成速度,加速血漿LDL-C水平下降。具有良好的調(diào)血脂作用,能降低TC和LDL-C,呈劑量依賴性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。
2.膽汁酸螯合劑
考來(lái)烯胺(消膽胺):首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結(jié)合。在腸道內(nèi)與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥(A、D、E、K)、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合,影響這些藥物的吸收和療效,應(yīng)避免伍用。還有考來(lái)替泊、降膽葡胺。
3.苯氧芳酸類
氯貝特(氯貝丁酯):增強(qiáng)脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG,升高HDL,還可抑制血小板聚集。臨床主要用于以TG增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特⒈皆刺亍⒓潛雌氳取?BR>4.煙酸類
煙酸:(臨床多用其酯類)通過(guò)多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低VLDL的產(chǎn)生。用于治療高脂蛋白血癥,還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動(dòng)脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風(fēng)、肝功不全和消化道潰瘍患者。
二、抗氧化藥
普羅布考:降低TC和LDL-C,對(duì)TG和VLDL無(wú)影響。主要是通過(guò)增加清除率。臨床適用于高脂蛋白血癥II型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能使其降低LDL-C并促使黃色瘤消退的藥物。還有VE和VC,主要是有很強(qiáng)的抗氧化性。
三、多烯脂肪酸類
1.w-6多烯脂肪酸
亞油酸:與膽固醇結(jié)合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出,有抗血小板凝集,擴(kuò)張血管的作用。臨床用于高脂血癥及抗動(dòng)脈粥樣硬化。
2.w-3多烯脂肪酸
二十碳五烯酸:抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用,能促進(jìn)膽固醇的排泄?煞乐箘(dòng)脈粥樣硬化,臨床用于高脂蛋白血癥,動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病。
四、其它
泛硫乙胺:防止膽固醇在動(dòng)脈壁沉積,抑制脂質(zhì)過(guò)氧化物的生成,抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥,降低TC、TG、LDL、VLDL,對(duì)肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶(胰肽酶E)和糖酐酯鈉。
66.利尿藥:
呋噻米(呋喃苯胺酸、速尿):干擾髓袢升支粗段的鈉—鉀—氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),妨礙氯化鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴(kuò)血管作用,臨床用于嚴(yán)重水腫,急性肺水腫和腦水腫,預(yù)防急性腎功能衰竭(禁用于無(wú)尿的腎衰病人),加速毒物排出(主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物的中毒)。不良反應(yīng)有:水與電解質(zhì)紊亂(補(bǔ)充鉀鹽)、胃腸道反應(yīng)、耳毒性等,嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用,高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。醫(yī).學(xué)全.在.線網(wǎng)站quanxiangyun.cn
氫氯噻嗪:作用于遠(yuǎn)曲小管近端,干擾鈉—氯轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)用于水腫的首選利尿藥,降血壓和尿崩癥。不良反應(yīng):電解質(zhì)紊亂(易致低血鉀,注意不要與排鉀性藥物強(qiáng)心甙、氫化可的松合用,可導(dǎo)致心律失常,應(yīng)及時(shí)補(bǔ)鉀。肝硬化患者禁用)、高尿酸血癥(痛風(fēng)患者慎用。禁用于嚴(yán)重腎功能不全),升高血糖(糖尿病患者禁用),過(guò)敏反應(yīng)。
氨苯喋啶:作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管,直接抑制選擇性鈉通道,減少鈉的重吸收,使鈉排出增加而利尿。伴有血鉀升高作用。
甘露醇:組織脫水作用,增加腎血流量,滲透性利尿作用。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭,腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。
還有螺內(nèi)酯(保鉀利尿藥)、乙酰唑胺、山梨醇。
67.抗貧血藥:
硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、VB12。
68.促凝血藥和抗凝血藥:
維生素K:促凝血藥,是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。用于維生素K缺乏癥,抗凝藥過(guò)量出血,治療膽道蛔蟲所至的膽絞痛。還有氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸。
肝素:抗凝血藥,機(jī)制為影響纖維蛋白生成,此外還有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纖溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓的形成和擴(kuò)大。治療彌漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。過(guò)量易致出血,一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥并用硫酸魚精蛋白對(duì)抗。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴(yán)重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)膜炎的病人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。
雙香豆素:主要用于防治血栓性疾病,過(guò)量易出血,禁忌同肝素。還有枸櫞酸鈉。
溶栓酶:又名鏈激酶,主要用于急性血栓栓塞性疾病,首劑加大負(fù)荷量。主要不良反應(yīng)為出血和過(guò)敏。還有尿激酶、前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫(可抗心絞痛)、噻氯吡啶、右旋糖酐。
祛痰藥包括氯化銨、N-乙酰半胱氨酸、溴己新等,鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等,平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。

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