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初級藥士《答疑周刊》2017年第17期

初級藥士《答疑周刊》2017年第17期

問題索引:

1.【問題】關于抗病毒藥各自的特點,老師,能否幫忙總結?

2.【問題】各種麻醉藥的代表藥物以及其主要特點?

3. 【問題】一級消除動力學和零級消除動力學各有什么特點?

具體解答:

1.【問題】關于抗病毒藥各自的特點,老師,能否幫忙總結?

【解答】總結如下:

藥物

特點

作用機制

阿昔洛韋

鳥嘌呤核苷類似物,抗DNA病毒藥物,是目前最有效的抗單純皰疹病毒(HSV)的藥物之一。HSV感染的首選藥。

在感染細胞內(nèi)被HSV的胸苷激酶及宿主細胞的激酶磷酸化,生成阿昔洛韋三磷酸,可以競爭性抑制病毒DNA多聚酶,也可摻入病毒DNA中,使DNA合成受阻。

更昔洛韋

對HSV及水痘-帶狀皰疹病毒的抑制作用與阿昔洛韋相似,而對巨細胞病毒(CMV)的抑制作用強于阿昔洛韋。

進入感染細胞內(nèi)首先被激活為更昔洛韋三磷酸,后者與鳥苷三磷酸(GTP)競爭相應的酶,從而抑制病毒DNA的合成。

碘苷

對RNA病毒無效。本品全身應用對宿主有嚴重毒性反應,故僅局部外用治療HSV和水痘-帶狀皰疹病毒可引起的角膜炎、結膜炎。

經(jīng)體內(nèi)磷酸化后,與去氧尿嘧啶核苷酸競爭磷酸化酶和DNA多聚酶,抑制病毒DNA的合成,也取代胸腺嘧啶核苷酸摻入病毒DNA,從而干擾病毒DNA的復制。

齊多夫定

臨床用于治療艾滋病及重癥艾滋病相關癥候群。

經(jīng)宿主細胞酶的作用,轉化為齊多夫定三磷酸,以假底物的形式競爭性抑制RNA反轉錄酶,并摻入到正在合成過程中的單鏈DNA中,終止病毒DNA鏈的延伸。

拉米夫定

對HIV包括對齊多夫定耐藥的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用。

作用機制同齊多夫定。

金剛烷胺

特異性地抑制甲型流感病毒,用于預防和治療甲型流感,對乙型流感則無效。

能選擇性作用于包膜蛋白M2,阻斷該蛋白的通道功能,抑制病毒的復制過程,還能干擾病毒進入細胞,阻止病毒脫殼及其核酸的釋出,也可改變血凝素的構型而抑制病毒裝配。

利巴韋林

抗病毒譜較廣,但對宿主細胞核酸合成也有一定作用,因此選擇性不強。

作用機制與進入細胞內(nèi)磷酸化,競爭性地抑制病毒的三磷酸鳥苷合成,抑制病毒mRNA合成有關。

干擾素

用于治療慢性病毒性肝炎;也用于尖銳濕、生殖器皰疹及HIV患者的卡波濟肉瘤。口服無效,須注射給藥。

通過誘導機體組織細胞產(chǎn)生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的復制。

2.【問題】各種麻醉藥的代表藥物以及其主要特點?

【解答】主要特點如下表:

吸入性麻醉藥

氟烷異氟烷

誘導期短,蘇醒快,麻醉深度易于調整,肌肉松弛作用較好,不增加心肌對兒茶酚胺的敏感性,對呼吸道無明顯刺激,反復使用無明顯不良反應,是目前較常用的吸入性麻醉藥。

地氟烷

用于成年人全麻的誘導和維持,也可用于兒童的麻醉維持。麻醉誘導期可有呼吸道刺激。

七氟烷

麻醉誘導期短,深度易于控制,對心臟功能影響小,不刺激呼吸道。能增強和延長非除極于兒童及成人誘導麻醉和維持麻醉。

氧化亞氮

主要用于誘導麻醉或與其他全身麻醉藥配伍應用。

靜脈麻醉藥

硫噴妥鈉

脂溶性高,極易通過血-腦脊液屏障,誘導期很短,無興奮期。主要優(yōu)點是起效快,降低腦血流量、腦代謝和腦耗氧量,麻醉期不升高顱內(nèi)壓。臨床主要用于誘導麻醉、基礎麻醉。

氯胺酮

抑制丘腦和新皮質系統(tǒng),選擇性阻斷痛覺沖動的傳導,同時又能興奮腦干及邊緣系統(tǒng)?梢鹨庾R模糊,短時記憶缺失,痛覺完全消失等,這種意識和感覺的分離狀態(tài)稱之為分離麻醉。氯胺酮麻醉時對體表的鎮(zhèn)痛作用明顯,對內(nèi)臟的鎮(zhèn)痛作用差。適用于短時的體表小手術和燒傷清創(chuàng)、切痂、植皮等。

局麻藥

利多卡因

穿透力較強。局麻時間和效應與藥液濃度有關,對組織無刺激性,局部血管擴張作用不明顯,加入血管收縮藥如腎上腺素,可延緩其吸收,延長其作用時間。能穿透黏膜,可用于各種局麻方法。主要用于傳導麻醉和硬膜外麻醉。

普魯卡因

對黏膜的穿透力弱,需注射給藥方可產(chǎn)生局麻作用。主要用于浸潤麻醉、傳導麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。

丁卡因

與普魯卡因相似。優(yōu)點是既有麻醉作用又有縮血管作用,能減少手術創(chuàng)面的出血。最常用于黏膜表面麻醉,也可用于傳導麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。因其毒性大,一般不用于浸潤麻醉。

布比卡因

酰胺類局麻藥。可用于浸潤麻醉、傳導麻醉和硬膜外麻醉。

3. 【問題】一級消除動力學和零級消除動力學各有什么特點?

【解答】一級動力學消除:是指藥物的轉運或消除速率與血藥濃度成正比,即單位時間內(nèi)轉運或消除某恒定比例的藥量。大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉運或消除屬于這一類型,其速率常數(shù)分別稱為轉運速率常數(shù)或消除速率常數(shù)。(半衰期恒定)。

零級動力學消除:指單位時間內(nèi)轉運或消除相等量的藥物,與藥量或濃度無關,也稱恒量吸收或消除。(以最大消除速率消除,無固定半衰期)。

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