初級藥士《答疑周刊》2017年第17期
問題索引:
1.【問題】關(guān)于抗病毒藥各自的特點,老師,能否幫忙總結(jié)?
2.【問題】各種麻醉藥的代表藥物以及其主要特點?
3. 【問題】一級消除動力學(xué)和零級消除動力學(xué)各有什么特點?
具體解答:
1.【問題】關(guān)于抗病毒藥各自的特點,老師,能否幫忙總結(jié)?
【解答】總結(jié)如下:
藥物 |
特點 |
作用機制 |
鳥嘌呤核苷類似物,抗DNA病毒藥物,是目前最有效的抗單純皰疹病毒(HSV)的藥物之一。HSV感染的首選藥。 |
在感染細胞內(nèi)被HSV的胸苷激酶及宿主細胞的激酶磷酸化,生成阿昔洛韋三磷酸,可以競爭性抑制病毒DNA多聚酶,也可摻入病毒DNA中,使DNA合成受阻。 | |
進入感染細胞內(nèi)首先被激活為更昔洛韋三磷酸,后者與鳥苷三磷酸(GTP)競爭相應(yīng)的酶,從而抑制病毒DNA的合成。 | ||
碘苷 |
對RNA病毒無效。本品全身應(yīng)用對宿主有嚴(yán)重毒性反應(yīng),故僅局部外用治療HSV和水痘-帶狀皰疹病毒可引起的角膜炎、結(jié)膜炎。 |
經(jīng)體內(nèi)磷酸化后,與去氧尿嘧啶核苷酸競爭磷酸化酶和DNA多聚酶,抑制病毒DNA的合成,也取代胸腺嘧啶核苷酸摻入病毒DNA,從而干擾病毒DNA的復(fù)制。 |
齊多夫定 |
臨床用于治療艾滋病及重癥艾滋病相關(guān)癥候群。 |
經(jīng)宿主細胞酶的作用,轉(zhuǎn)化為齊多夫定三磷酸,以假底物的形式競爭性抑制RNA反轉(zhuǎn)錄酶,并摻入到正在合成過程中的單鏈DNA中,終止病毒DNA鏈的延伸。 |
對HIV包括對齊多夫定耐藥的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用。 |
作用機制同齊多夫定。 | |
特異性地抑制甲型流感病毒,用于預(yù)防和治療甲型流感,對乙型流感則無效。 |
能選擇性作用于包膜蛋白M2,阻斷該蛋白的通道功能,抑制病毒的復(fù)制過程,還能干擾病毒進入細胞,阻止病毒脫殼及其核酸的釋出,也可改變血凝素的構(gòu)型而抑制病毒裝配。 | |
抗病毒譜較廣,但對宿主細胞核酸合成也有一定作用,因此選擇性不強。 |
作用機制與進入細胞內(nèi)磷酸化,競爭性地抑制病毒的三磷酸鳥苷合成,抑制病毒mRNA合成有關(guān)。 | |
干擾素 |
通過誘導(dǎo)機體組織細胞產(chǎn)生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的復(fù)制。 |
2.【問題】各種麻醉藥的代表藥物以及其主要特點?
【解答】主要特點如下表:
吸入性麻醉藥 |
誘導(dǎo)期短,蘇醒快,麻醉深度易于調(diào)整,肌肉松弛作用較好,不增加心肌對兒茶酚胺的敏感性,對呼吸道無明顯刺激,反復(fù)使用無明顯不良反應(yīng),是目前較常用的吸入性麻醉藥。 | |
用于成年人全麻的誘導(dǎo)和維持,也可用于兒童的麻醉維持。麻醉誘導(dǎo)期可有呼吸道刺激。 | ||
麻醉誘導(dǎo)期短,深度易于控制,對心臟功能影響小,不刺激呼吸道。能增強和延長非除極于兒童及成人誘導(dǎo)麻醉和維持麻醉。 | ||
主要用于誘導(dǎo)麻醉或與其他全身麻醉藥配伍應(yīng)用。 | ||
靜脈麻醉藥 |
脂溶性高,極易通過血-腦脊液屏障,誘導(dǎo)期很短,無興奮期。主要優(yōu)點是起效快,降低腦血流量、腦代謝和腦耗氧量,麻醉期不升高顱內(nèi)壓。臨床主要用于誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉。 | |
抑制丘腦和新皮質(zhì)系統(tǒng),選擇性阻斷痛覺沖動的傳導(dǎo),同時又能興奮腦干及邊緣系統(tǒng)?梢鹨庾R模糊,短時記憶缺失,痛覺完全消失等,這種意識和感覺的分離狀態(tài)稱之為分離麻醉。氯胺酮麻醉時對體表的鎮(zhèn)痛作用明顯,對內(nèi)臟的鎮(zhèn)痛作用差。適用于短時的體表小手術(shù)和燒傷清創(chuàng)、切痂、植皮等。 | ||
局麻藥 |
穿透力較強。局麻時間和效應(yīng)與藥液濃度有關(guān),對組織無刺激性,局部血管擴張作用不明顯,加入血管收縮藥如腎上腺素,可延緩其吸收,延長其作用時間。能穿透黏膜,可用于各種局麻方法。主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。 | |
對黏膜的穿透力弱,需注射給藥方可產(chǎn)生局麻作用。主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。 | ||
與普魯卡因相似。優(yōu)點是既有麻醉作用又有縮血管作用,能減少手術(shù)創(chuàng)面的出血。最常用于黏膜表面麻醉,也可用于傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。因其毒性大,一般不用于浸潤麻醉。 | ||
酰胺類局麻藥。可用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。 |
3. 【問題】一級消除動力學(xué)和零級消除動力學(xué)各有什么特點?
【解答】一級動力學(xué)消除:是指藥物的轉(zhuǎn)運或消除速率與血藥濃度成正比,即單位時間內(nèi)轉(zhuǎn)運或消除某恒定比例的藥量。大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運或消除屬于這一類型,其速率常數(shù)分別稱為轉(zhuǎn)運速率常數(shù)或消除速率常數(shù)。(半衰期恒定)。
零級動力學(xué)消除:指單位時間內(nèi)轉(zhuǎn)運或消除相等量的藥物,與藥量或濃度無關(guān),也稱恒量吸收或消除。(以最大消除速率消除,無固定半衰期)。
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