抗代謝藥----巰嘌呤 /6-巰基嘌呤 /6-MP
【適應癥】適用于絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病、慢性粒細胞白血病的急變期。
【用法用量】
1.成人常用量(1)絨毛膜上皮癌。每日按體重6—6.5mg/kg,分2次口服,以10日為一療程,療程間歇為3—4周。(2)白血病。①開始,每日按體重2.5mg/kg或按體表面積80一100mg/平方米,每日1次或分次服用,一般于用藥后2—4周可見顯效,如用藥4周后仍未見臨床改進及白細胞數(shù)下降,則可考慮在仔細觀察下,加至按體重5mg/kg;②維持,每日按體重1.5—2.5mg/kg或按體表面積50一100mg/平方米。
2.小兒常用量:每日按體重1.5—2.5mg/kg或按體表面積50mg/平方米,一次或分次口服。(1)本品無論單用或聯(lián)合應用時,均有抑制骨髓造血及免疫功能的反應,因而必須根據(jù)具體需要給予適當?shù)闹С织煼,例如新鮮血、血細胞成分、抗生素等。(2)有腎或肝功能不全的患者,應適當?shù)販p少劑量。
3.服用本品時,應適當增加患者液體的攝入量,并使尿液保持堿性,以阻止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的發(fā)展。但加用別嘌醇時則應謹慎,僅限用于血尿酸含量顯著增高的患者,如每日加服300—600mg的別嘌醇時,巰嘌呤的劑量應減少至每日常用量的1/3一1/4,這樣既能減慢巰嘌呤的代謝,減少該藥的毒性,又能阻止或減少高尿酸血癥的產生。由于巰嘌呤會出現(xiàn)遲緩作用,因此在療程中首次出現(xiàn)顯著的粒細胞減少癥、粒細胞缺乏癥、血小板減少癥,出血或出血傾向、黃疸等征象時,即應立即停藥,當白細胞不再繼續(xù)下降而保持穩(wěn)定2—3日或已上升時,再恢復給原來藥物劑量的一半,繼續(xù)服藥。(4)用藥期間應注意定期檢查周圍血象及肝、腎功能。每周應隨訪白細胞計數(shù)及分類、血小板計數(shù)、血紅蛋白量1一2次,如血細胞在短期內有急驟下降現(xiàn)象者,應每日觀察血象。
【不良反應醫(yī),學,全,在,線,提,供quanxiangyun.cn】
(1)較常見的為骨髓抑制,可有白細胞及血小板減少,常在服藥后的第5、6天出現(xiàn),停藥后仍可持續(xù)一周左右。
(2)肝臟損害:可致膽汁
郁積出現(xiàn)黃疸。
(3)消化系統(tǒng):惡心、嘔吐、食欲減退,但較少發(fā)生,可見于服藥量過大的患者。
(4)高尿酸血癥:多見于白血病治療初期,嚴重的可發(fā)生尿酸性腎病。
(5)口腔炎、腹瀉、間質性肺炎及肺纖維化少見?梢鹞改c道反應,惡心,嘔吐,食欲不振,腹瀉,口腔炎,口腔潰瘍.骨髓抑制,白細胞及血小板減少,甚至全血象抑制.個別有肝損害,黃膽,高尿酸血癥,結晶尿,腎損害.劑量過大有頭暈,頭痛,腹痛,皮疹.
【藥物禁忌】
(1)本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險,故應避免在妊娠初期3個月內服用本品。
(2)由于老年患者對化療藥物的耐受性較差,老年性白血病確須服用本品時,則需加強支持療法,并嚴密觀察癥狀、體征及周圍血象等動態(tài)改變,及時調整劑量。
(3)下列情況應慎用:骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象,血象表現(xiàn)有白細胞減少或血小板顯著降低,并出現(xiàn)相應的嚴重感染或明顯的出血現(xiàn)象者;有肝功能損害、腎功能損害 、膽道疾患者;有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史者;4—6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者。有腎或肝功能不全的患者,應適當?shù)販p少劑量。
【相互作用醫(yī),學,全,在,線,提,供quanxiangyun.cn】
(1)本品與別嘌醇同時服用時,由于后者抑制了巰嘌呤的代謝,明顯地增加巰嘌呤的效能與毒性,因此在兩藥同時服用過程應仔細觀察藥物的不良反應,并適當?shù)販p少巰嘌呤的劑量。
(2)本品與對肝細胞有毒性的藥物同服時,有增加本品對肝細胞毒害的危險,因而需權衡兩藥合用的利弊及必要性。
(3)本品與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥物或放射治療合并應用時,會增強巰嘌呤的效應,因而須考慮調節(jié)本品的劑量與療程。