【概述】
本藥屬于短效巴比妥類催眠藥。對(duì)中樞神經(jīng)的抑制作用,隨著劑量的加大而表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對(duì)心血管系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞而導(dǎo)致死亡。鎮(zhèn)靜催眠機(jī)制尚不明確,可能由于抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng),阻斷傳至大腦皮質(zhì)的沖動(dòng),使大腦皮質(zhì)細(xì)胞由興奮轉(zhuǎn)入抑制,出現(xiàn)困倦、鎮(zhèn)靜和催眠。抗驚厥作用為抑制中樞神經(jīng)單個(gè)突觸或多個(gè)突觸傳遞,提高大腦皮質(zhì)電刺激的閾值。
本藥起效快,服后15分鐘生效,持續(xù)約2~3個(gè)小時(shí);消化道易吸收,脂溶性較高,易通過血腦屏障進(jìn)入腦組織。本藥與血漿蛋白結(jié)合率約為46%~70%。在肝臟代謝,與葡萄糖醛酸結(jié)合由腎臟排出,未結(jié)合的原形藥物僅少量(約5%)經(jīng)腎臟由尿液排出。成人半衰期為20~28小時(shí)。
【適應(yīng)證】
(1)入睡困難的患者。
(3)麻醉前給藥。
【應(yīng)用原則】
(1)巴比妥類可引起皮疹、多形紅斑及剝脫性皮炎;個(gè)別患者可發(fā)生粒細(xì)胞減少癥或缺乏癥,應(yīng)密切觀察。一旦發(fā)現(xiàn)應(yīng)停止服用,進(jìn)行對(duì)癥處理。
(2)本藥可引起心、肝、腎等臟器的功能損害,注意監(jiān)測(cè)肝、腎功能。
(3)長(zhǎng)期應(yīng)用可引起藥物依賴,故凡需長(zhǎng)期服用者,應(yīng)以不同類別的藥物交替服用為宜。
(4)因本藥可促使肝臟的藥物代謝酶增加,使自身或其它藥物的代謝加快,進(jìn)而導(dǎo)致藥效減弱,故必須增加劑量方可有效。為此,本藥物不宜久用。與其他肝代謝藥物合用時(shí)注意調(diào)整劑量。
(5)老年人對(duì)本藥較敏感,可出現(xiàn)藥物反常反應(yīng),如興奮、睡眠障礙等,用量宜減小。
(6)長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致慢性中毒,出現(xiàn)意識(shí)混亂、眼球震顫、步態(tài)不穩(wěn)等癥狀,應(yīng)逐漸停藥。若突然撤藥,可出現(xiàn)戒斷癥狀,如焦慮、興奮、厭食、惡心、無力、暈厥及上肢震顫等,應(yīng)緩慢減量。
【使用方法】
(1)口服:催眠,50~200 mg,睡前1次頓服;麻醉前用藥,200~300 mg,術(shù)前1小時(shí)服。成人極量1次300 mg。
(2)肌肉注射:催眠,1次100~200quanxiangyun.cn mg;抗驚厥(用于破傷風(fēng)),1次5.5 mg/kg,需要時(shí)可每隔3~4小時(shí)重復(fù)給藥。
【慎用及禁忌】
慎用:
(1)有藥物濫用或依賴史者。
www.med126.com(2)高血壓、心臟病或低血壓者。
(3)輕微腦功能障礙患者。
(4)注意缺陷多動(dòng)障礙(ADHD)患者。
(5)糖尿病患者。
(6)甲狀腺功能亢進(jìn)或功能減退者。
(7)腎上腺功能減退者。
(8)胃潰瘍患者。
(9)有哮喘病史者。
(10)疼痛不能控制者。
(11)輕、中度肝、腎功能不全者。
(12)高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)和危險(xiǎn)工種作業(yè)者。
(13)孕婦(特別是妊娠晚期和分娩期)和哺乳期婦女。
禁用:
(1)對(duì)本藥過敏者。
(2)貧血患者。
(3)糖尿病未控制者。
(4)嚴(yán)重肝功能不全者。
(5)嚴(yán)重肺功能障礙者。
(6)哮喘持續(xù)狀態(tài)者。
(7)有卟啉病史或急性間歇性卟啉病患者。
【不良反應(yīng)】
(1)常見頭暈、步態(tài)不穩(wěn)、共濟(jì)失調(diào)。
(2)對(duì)巴比妥類過敏的患者,可出現(xiàn)皮疹及哮喘,也可出現(xiàn)意識(shí)模糊、抑郁或反常的興奮,多見于老年人、兒童和糖尿病患者;嚴(yán)重者 生剝脫性皮炎和Stevens-Johnson綜合征,甚至可致死亡。
(3)偶見或罕見不良反應(yīng)有:粒細(xì)胞減少、血小板減少、血清膽紅素降低、血栓性靜脈炎、低血壓、皮膚環(huán)形紅斑、水腫(眼瞼、口唇、面部)、幻覺、肝功能損害、黃疸、骨痛和肌無力等。
(4)長(zhǎng)時(shí)間使用可發(fā)生藥物依賴性,突然中斷用藥后易發(fā)生戒斷綜合征。
【注意事項(xiàng)】
(1)對(duì)一種巴比妥藥物過敏者,可能對(duì)另一種本類藥物過敏。
(2)作為抗癲癇藥應(yīng)用時(shí),可能需10~30天才能達(dá)到最大效果,需按體重計(jì)算藥量,如有可能應(yīng)定期測(cè)定血藥濃度,以達(dá)最大療效。
(3)輕中度肝功能不全者,用量應(yīng)從小量開始。
(4)長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生精神或軀體依賴性,停藥需逐漸減量,以免引起撤藥癥狀。
(5)與其他中樞抑制藥合用,對(duì)中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用,應(yīng)予注意。