江蘇大學(xué)醫(yī)學(xué)院2005年藥學(xué)綜合(碩士) |
1.。睿螅幔椋洌笫 __的合成。
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通過抑制 _____
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酶,從而減少___
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2.氨茶堿松弛平滑肌 __;_____ 。
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作用與下列因素有關(guān):
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_____; ___
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3.肝素過量所致的出 用 _____ 防治
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血應(yīng)用_____防治 ;鼻出血應(yīng)用____
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;尿激酶所致的出血應(yīng) _ 防治。
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5.氫氯噻嗪的藥理作 _ 。
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用為 _____;
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_____;____
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6.利多卡因主要治療 式給藥。
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_____ 心律失常
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,常采取_____方
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7.抗銅綠假單孢菌的 _; _____。
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藥物有(寫出藥名)_
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____; ____
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1. 以下關(guān)于小分子
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脂溶性藥物的敘述,哪
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一項是錯誤的( )
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a.一般容易自消化道 c. 容易自腎臟排出
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吸收 。猓
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較易透過血管壁
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d. 易儲存于脂肪組 藥理活性暫時消失
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織中 e.
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與血漿蛋白結(jié)合后,
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2.阿斯匹林易引發(fā)胃 原因( )
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腸道不良反應(yīng)(包括潰
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瘍、出血等),其主要
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b.通過其抗炎作用使結(jié)締組織膠原間質(zhì)合成受阻 |
c.經(jīng)環(huán)氧酶使txa2和pgi2合成減少內(nèi)皮受損 |
d.抑制cox-1, 損
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使pge2減少而使而
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使粘液-重碳酸屏障受
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3. 下列哪類藥物可誘發(fā)或加重支氣管哮喘( 。 |
a. α受體激動劑 . β受體激動劑
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。猓ˇ潦荏w
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阻斷劑 c
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4. 青霉素為弱酸性 環(huán)境下,[解離型]/
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藥物,其pka=2. [非解離型]之比應(yīng)為
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8,在ph=4.8的 :( )
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5. 切除支配瞳孔括 。
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約肌的神經(jīng)后,哪種藥
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滴眼可使瞳孔縮。ā
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a.毒扁豆堿 b. 毛果蕓香堿
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新斯的明 。澹陨隙疾粚
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c. 阿托品 d.
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6. β受體阻斷藥廣 )
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泛用于治療心血管系統(tǒng)
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疾病,但不包括(
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a.陣發(fā)性室上性心動 高血壓
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過速 。猓儺愋孕
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絞痛 。悖
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a.鎮(zhèn)靜 。猓呙
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。悖菇箲]
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d.抗驚厥。澹樽
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8. 治療乙胺嘧啶所致巨幼紅細胞貧血的藥物是:( 。 |
a.鐵制劑 b .甲酰四氫葉酸鈣
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.葉酸 。悖S生 。澹~酸 + 維生
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素b12 。 素b12
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9. 局麻藥過量中毒發(fā)生驚厥,宜選用下列哪一藥物( 。 |
a.硫酸鎂 b d.地西泮 。
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.異戊巴比妥 .苯巴比妥
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c.水合氯醛
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10. 治療肺炎球菌 。
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性引起的大葉性肺炎的
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首選抗菌藥物是:(
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a.慶大霉素 d.smz
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。猓t霉素 e.四環(huán)素
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c.青霉素
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a.直接取消房顫、房 效不應(yīng)期
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撲
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b.縮短心房肌的有
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c.減慢房室結(jié)的傳導(dǎo) 降低自律性
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速度
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d.直接抑制竇房結(jié),
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13. 治療深部真菌感染時最常選用下列哪一藥物( 。 |
a.制霉菌素 。猓 霉素 。澹乇容
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兩性霉素 。悖 芬
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霉唑 。洌尹S
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a. 易滲透入結(jié)核病 產(chǎn)生耐藥菌
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灶
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b. 不易
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15.以下那種藥物可以防止瘧疾復(fù)發(fā)( ) |
a. 乙氨嘧啶 。洌∏噍锼亍
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b. 伯氨喹 。澹鼘
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c. 氯喹
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16.長期口服氯丙嗪最常見的不良反應(yīng)為 |
a 體位性低血壓 錐體外系癥狀
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。狻(nèi)分泌紊
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亂 c
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3簡述糖皮質(zhì)激素的抗炎作用的特點和機制。 |
a、阿昔洛韋 d、
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。狻⒎颠颉 氧氟沙星
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。、長春堿
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2、氨基糖甙類抗生素 酶。這些鈍化酶中不包
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產(chǎn)生耐藥性的主要原因 括( 。
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是由于細菌產(chǎn)生了鈍化
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a、β-內(nèi)酰胺酶 d、乙酰轉(zhuǎn)移酶
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。狻⒘姿徂D(zhuǎn)移酶
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。、核苷轉(zhuǎn)移酶
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a、撲熱息痛 、萘普生
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b、吲哚美辛
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c、布洛芬 。
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4、抗組胺藥物苯海拉明,其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于哪一類( 。 |
a、氨基醚 三環(huán)類
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。狻⒁叶贰
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c、哌嗪 。、
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c、參入dna的合成 -內(nèi)酰胺酶
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。、抑制β
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6、下列利尿藥中,( )具有甾體結(jié)構(gòu)。 |
a、依他尼酸 氫氯噻嗪
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b、螺內(nèi)酯 。
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、呋塞米 。、
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a、腎上腺素 。、麻黃堿
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b、去甲腎上腺素
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。、多巴胺
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8、用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子,其設(shè)計思想是( ) |
c、立體位阻增大 有利于進入腫瘤細胞
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d、
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改變藥物的理化性質(zhì),
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9、適當(dāng)增加化合物的親脂性不可以( 。 |
a、改善藥物在體內(nèi)的 障
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吸收
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b、有利于通過血腦屏
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c、使藥物在體內(nèi)易于 物膜
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排泄
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d、使藥物易于穿透生
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10、在喹諾酮類抗菌 哪點( 。
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藥的構(gòu)效關(guān)系中,這類
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藥物的必要基團是下列
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11、含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下哪種代謝( ) |
12、鹽酸普魯卡因是 的( )
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通過對下面哪個天然藥
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物的結(jié)構(gòu)進行簡化得到
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13、在具有較強抗炎 有雙鍵可使抗炎作用增
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作用的甾體藥物的化學(xué) 加,副作用減少(
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結(jié)構(gòu)中,哪個位置上具 )
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a、兩性化合物 。、弱堿性化合物
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b、中性化合物
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c、弱酸性化合物
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15、在1,4-苯二 明顯增強,原因是(
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氮卓類結(jié)構(gòu)的1,2位 。
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并入三唑環(huán),生物活性
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a、藥物對代謝的穩(wěn)定
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性增加 。、藥
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物對受體的親和力增加
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c、藥物的極性增加 定性及對受體的親和力
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均增加
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。、藥物對代謝的穩(wěn)
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17、經(jīng)紅霉素肟改造 抗生素是( 。
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得到的第—個環(huán)內(nèi)含氮
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的15元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯
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a、克拉霉素 。、螺旋霉素
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b、阿齊霉素
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。、羅紅霉素
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18、丙酸睪酮是對睪 目的是( )
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酮進行結(jié)構(gòu)修飾而得到
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的藥物,其結(jié)構(gòu)修飾的
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a、提高藥物的選擇性 。、提高藥物的穩(wěn)定性 |
c、在體內(nèi)經(jīng)簡單代謝而失活的藥物是前藥 |
20、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)途徑不包括( 。 |
a、從植物中發(fā)現(xiàn)和分 中發(fā)現(xiàn)
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離有效成分
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b、從活性內(nèi)源性物質(zhì)
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c、應(yīng)用前藥原理 究藥物體內(nèi)的代謝途徑
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。、研
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a、具氨基的藥物 。洹⒕吡u基的藥物
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。、具鹵素的藥物 。、具雙鍵的藥物
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c、具羧基的藥物
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a、有吸濕性需在干燥 c、可以口服給藥 不穩(wěn)定
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條件下保存 。狻⑺ d、在堿性條件下穩(wěn)定
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溶液在室溫下穩(wěn)定 。濉⒃谒嵝詶l件下
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a、齊多夫定 。、 洛韋 e、阿苯
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磺胺嘧啶 。、 達唑
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利巴韋林 d、阿昔
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4、藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的是( 。 |
a、減低藥物的毒副作 物的穩(wěn)定性 d、發(fā)
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用 b、延長藥物的 現(xiàn)新結(jié)構(gòu)類型的藥物
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作用時間。恪⑻岣咚 。濉㈤_發(fā)新藥
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a.大腦皮層興奮藥 奮藥 。洌龠M大腦
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。猓顾枧d奮藥 功能恢復(fù)的藥物 。
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。悖飰A類中樞興 .苯乙胺類中樞興奮藥
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7、嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中( ) |
a.立體異構(gòu) 。 構(gòu) 。澹プ儺悩(gòu)
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.旋光異構(gòu) c.順
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反異構(gòu) 。洌畼(gòu)象異
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a、氫鍵 。狻⑹杷 。、靜電引力
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鍵。、共軛作用
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d、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
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11、提高腎上腺皮質(zhì)激素的抗炎作用一般通過( 。 |
a、c1(2)位引入 c16α-位引入甲基 -位引入甲基
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雙鍵 。、9α- 。、c10-位去
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位引入氟原子 。恪 甲基 。濉ⅲ悖保鼎
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a.延長苯環(huán)與氨基間 在α-碳上引入甲基 鹽
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的碳鏈 。猓サ舯 。洌诎被弦暂^大
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環(huán)上的酚羥基 。悖 的烷基取代 。澹
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a、維生素c 。、 b2 。、維生素e
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維生素b6 。、維
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生素k d、維生素
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a、是從嗎啡結(jié)構(gòu)簡化 強
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而來的
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b、鎮(zhèn)痛作用比嗎啡
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c、連續(xù)應(yīng)用可成癮 化下易水解
|
|
。、在酸催
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15、下列哪幾項是硫酸阿托品的性質(zhì)( ) |
c、水溶液呈中性 其左旋體
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d、
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呈旋光性,供藥用的為
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16、下列關(guān)于磺胺類藥物的敘述中正確的是( ) |
c.n1的一個氫被雜環(huán)取代時有較好的療效 |
e.抑菌作用與化合物的pka有密切的關(guān)系 |
17、從藥物化學(xué)角度,新藥設(shè)計主要包括( 。 |
c.先導(dǎo)化合物的發(fā)掘和設(shè)計 |
d.先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)修飾 |
e.先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)改造 |
19、苯甲酸酯局麻藥具有————結(jié)構(gòu),下列敘述中哪些是正確的( ) A.當(dāng)x為—s—,一o—,一CH2一,一NH—時局麻作用依次降低 B.n=2—3,碳鏈增長毒性增加 C.氨基一般是叔胺 D.R和R’一般分別為Cl—C4,R的碳鏈增長,毒性增加 E.Ar中在酯鍵的鄰位有取代基時,局麻作用減弱 20、合成鎮(zhèn)痛藥化學(xué)結(jié)構(gòu)應(yīng)有下列哪些特點( ) A.分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu) B.有一個堿性中心,在生理pH下能大部分電離成陽離子 C.堿性中心和平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)不在同一平面 D.含有哌啶或類似哌啶的結(jié)構(gòu) E.連在哌啶或類似哌啶環(huán)上的烴基(如苯基)突出于環(huán)平面 三、填空題(每空1分,共10分) 1、從藥物設(shè)計的角度看海洛因是嗎啡的_____,這歸于海洛因的_____大于嗎啡,因而較易進入中樞組織。 2、我國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的天然抗瘧藥物是_____ 。 3、羥布宗是_____ 在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物,臨床主要用作_____藥。 4、咖啡因、可可堿、茶堿均為_____類中樞興奮藥,三者的中樞興奮作用大小順序為_____。 5、維生素藥物多具有結(jié)構(gòu)_____,對其進行結(jié)構(gòu)改造基本無效。 6、諾氟沙星的母核為_____,臨床用作_____藥。 四、簡答題(每題5分,共10分) 1、舉例說明如何對紅霉素進行結(jié)構(gòu)改造,以增加對酸的穩(wěn)定性和水溶性。 2、氮芥類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)是由哪兩部分組成?各自發(fā)揮什么作用? 五、合成題(每題5分,共15分) 1、以甲苯為原料合成布洛芬。 2、以氯乙酸乙酯為原料合成5-FU。 3、以鄰氯苯甲酸和間氯苯胺為原料合成氯丙嗪。
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