網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 藥品說明書 > 正文:注射用頭孢噻吩鈉的不良反應(yīng)/藥理毒理/適應(yīng)癥/禁忌癥/藥物過量
    

注射用頭孢噻吩鈉

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:注射用頭孢噻吩鈉
曾用名:
商品名:
英文名:Cefalotin Sodium for Injection
漢語拼音:Zhesheyonɡ Toubɑosɑifennɑ
本品主要成份為:頭孢噻吩鈉。其化學(xué)名稱為:(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C16H15N2NaO6S2
分子量:418.43

【性狀】
本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末。

【藥理毒理】
本品為第一代頭孢菌素,抗菌譜廣,對革蘭陽性菌的活性較強(qiáng),產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌對本品皆相當(dāng)敏感。腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐藥。流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對本品高度敏感,部分大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、變形桿菌屬菌株對本品多中度敏感,其余革蘭陰性桿菌則多數(shù)耐藥。革蘭陽性厭氧菌對本品敏感,脆弱擬桿菌對本品耐藥。本品主要抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
肌內(nèi)注射本品0.5g和1g后,血藥峰濃度(Cmax)于30分鐘后到達(dá),分別為10mg/L和20mg/L,4小時(shí)后血藥濃度迅速下降。同時(shí)口服丙磺舒可使本品血藥峰濃度提高近3倍,血藥濃度維持時(shí)間亦較久。靜脈注射1g后15分鐘血藥濃度為30~60mg/L,24小時(shí)內(nèi)連續(xù)靜脈滴注12g,血藥濃度波動(dòng)于10~30mg/L。
本品廣泛分布于各種組織和體液中,在腎皮質(zhì)、胸水、心肌、橫紋肌、皮膚和胃中濃度較高,腎組織中濃度接近血藥濃度,其余組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右,在支氣管分泌物、前列腺可達(dá)血藥濃度的25%。頭孢噻吩甚易進(jìn)入炎性腹水中。本品在肝和腦組織中的濃度甚低,亦很難滲透至正常腦脊液。在細(xì)菌性腦膜炎病人的腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%~10%。膽汁中藥物濃度低于同期血藥濃度。在骨組織中濃度甚低。本品可透過胎盤,胎兒血循環(huán)中藥物濃度約為母體血濃度的10%~15%。乳汁中濃度約為血中濃度的30%。本品蛋白結(jié)合率50%~65%,血消除半衰期(t1/2?)為0.5~0.8小時(shí),腎功能減退時(shí)可延長至3~8小時(shí),出生 1周內(nèi)新生兒的t1/2?為1~2小時(shí)。約60%~70%的給藥量于給藥后6 小時(shí)內(nèi)自尿中排出,其中70%為原形,30%為其代謝產(chǎn)物。頭孢噻吩可為血液透析和腹膜透析清除,兩者的清除率分別為50%~70%和50%。

【適應(yīng)癥】
本品適用于耐青霉素金葡菌(甲氧西林耐藥者除外)和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染敗血癥等,病情嚴(yán)重者可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用,但應(yīng)警惕可能加重腎毒性。本品不宜用于細(xì)菌性腦膜炎病人。

【用法用量】
成人肌內(nèi)或靜脈注射,1次0.5~1g,每6小時(shí)1次。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn嚴(yán)重感染病人的一日劑量可加大至6~8g。預(yù)防手術(shù)后感染可于術(shù)前0.5~1小時(shí)用1~2g,手術(shù)時(shí)間超過3小時(shí)者可于手術(shù)期間給予1~2g,根據(jù)病情可于術(shù)后每6小時(shí)1次,術(shù)后24小時(shí)內(nèi)停藥。如為心臟手術(shù)、人工關(guān)節(jié)成形術(shù)等,預(yù)防性應(yīng)用可于術(shù)后維持2天。成人一日最高劑量不超過12g。
小兒每日按體重50~100mg/kg,分4次給藥。
1周內(nèi)的新生兒為每12小時(shí)按體重20mg/kg;
1周以上者每8小時(shí)按體重20mg/kg。
腎功能減退病人應(yīng)用本品須適當(dāng)減量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分時(shí),每6小時(shí)給予的劑量分別為0.5g、1g、1.5g和2g。無尿病人每天的維持劑量為1.5g,分3次給藥。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品,透析期間為維持有效血藥濃度,應(yīng)每6~12小時(shí)給予1g。
配制肌內(nèi)注射液:1g本品加4ml滅菌注射用水使溶解。作靜脈注射時(shí)可將1g本品溶于10ml滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液,配制成的溶液于3~5分鐘內(nèi)徐緩注入。供靜脈滴注時(shí),先將4g本品溶于20ml滅菌注射用水中,然后再適量稀釋。腹腔內(nèi)給藥時(shí),一般每1000ml透析液中含頭孢噻吩鈉60mg。治療腹膜炎或腹腔污染后應(yīng)用頭孢噻鈉的濃度可達(dá)0.1%~4%。

【不良反應(yīng)】
(1)肌內(nèi)注射局部疼痛較為多見,可有硬塊、壓痛和溫度升高。大劑量或長時(shí)間靜脈滴注頭孢噻吩后血栓性靜脈炎的發(fā)生率可高達(dá)20%。
(2)較常見的不良反應(yīng)為皮疹,嗜酸粒細(xì)胞增多、藥物熱、血清病樣反應(yīng)等過敏反應(yīng)。過敏性休克極少發(fā)生。
(3)粒細(xì)胞減少和溶血性貧血偶可發(fā)生。
(4)高劑量時(shí)可發(fā)生驚厥和其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,腎功能減退患者尤易發(fā)生。
(5)惡心、嘔吐等胃腸道不良反應(yīng)少見。
(6)可發(fā)生由難辨梭菌所致的腹瀉假膜性腸炎。
(7)大劑量使用本品可發(fā)生腦病。

【禁忌】
有頭孢菌素過敏和青霉素過敏性休克史者禁用。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn

【注意事項(xiàng)】
(1)用藥前需進(jìn)行過敏試驗(yàn)。
(2)交叉過敏反應(yīng):對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素類或頭霉素類也可能過敏。對青霉素類或青霉胺過敏者也可能對本品過敏。
(3)對診斷的干擾:應(yīng)用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性;孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品,此陽性反應(yīng)可出現(xiàn)于新生兒;颊吣蛑蓄^孢噻吩含量超過10mg/ml時(shí),以磺基水楊酸進(jìn)行尿蛋白測定可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性反應(yīng)。血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮在應(yīng)用本品過程中皆可升高。
(4)本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。
(5)對腎功能減退病人應(yīng)在減少劑量情況下謹(jǐn)慎使用;因本品部分在肝臟代謝,因此肝功能損害病人也應(yīng)慎用。胃腸道疾病史者慎用。
(6)下列情況應(yīng)用頭孢噻吩可能發(fā)生腎毒性:
①每日劑量超過12g。
②腎功能減退或疑有腎功能減退應(yīng)用本品時(shí)未適當(dāng)減量。
③50歲以上的老年患者。
感染性心內(nèi)膜炎、敗血癥、肺部感染等嚴(yán)重感染患者。
⑤創(chuàng)傷所致的腎清除功能降低。
⑥對青霉素或頭孢噻吩過敏者。
(6)與強(qiáng)利尿藥、氨基糖苷類和其他具腎毒性藥物聯(lián)合應(yīng)用可增加腎毒性。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦用藥需有確切適應(yīng)證。本品可經(jīng)乳汁排出,哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)雖尚無發(fā)生問題的報(bào)告,但應(yīng)用本品時(shí)宜暫停哺乳。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】
根據(jù)腎功能適當(dāng)減量或延長給藥間期。

【藥物相互作用】
(1)與下列藥物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素間羥胺、哌甲酯琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發(fā)生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、氫化可的松琥珀酸鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
(2)呋塞米依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥,卡氮芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。
(3)克拉維酸可增強(qiáng)本品對某些因產(chǎn)生?內(nèi)酰胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。

【藥物過量】
本品無特效拮抗藥,藥物過量時(shí)主要給予對癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn本品可為血液透析和腹膜透析清除。

【規(guī)格】
按C16H16N2O6S2計(jì)算(1)0.5g (2)1g

【貯藏】
密閉,在涼暗干燥處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網(wǎng) 址: 。

...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號
    百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證