【藥品名稱】
通用名:注射用放線菌素D
曾用名:
商品名:
英文名:Dactinomycin for Injection
漢語拼音:Zhusheyonɡ Fɑnɡxiɑnjunsu D
本品化學(xué)名稱為:放線菌素D。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C62H86N12O16
分子量:1255.44
【性狀】
本品為淡橙紅色結(jié)晶性粉末,遇光不穩(wěn)定。
【藥理毒理】
體外研究顯示放線菌素D主要作用于RNA,高濃度時則同時影響RNA與DNA合成。作用機(jī)理為嵌合于DNA雙鏈內(nèi)與其鳥嘌呤基團(tuán)結(jié)合,抑制DNA依賴的RNA聚合酶活力,干擾細(xì)胞的轉(zhuǎn)錄過程,從而抑制mRNA合成。為細(xì)胞周期非特異性藥物,以G1期尤為敏感,阻礙G1期細(xì)胞進(jìn)入S期。
【藥代動力學(xué)】
靜注后迅速分布至組織,10分鐘即可在主要臟器如肝、腎、頜下腺中出現(xiàn),難以透過血腦屏障。體內(nèi)代謝很少,12%~20%經(jīng)尿排出,50%~90%經(jīng)膽道隨糞便排出。T1/2約36小時。
【適應(yīng)癥】
1.對霍奇金。℉D)及神經(jīng)母細(xì)胞瘤療效突出,尤其是控制發(fā)熱。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn
2.對無轉(zhuǎn)移的絨癌初治時單用本藥,治愈率達(dá)90%~100%,與單用MTX的效果相似。
3.對睪丸癌亦有效,一般均與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用。
4.與放療聯(lián)合治療兒童腎母細(xì)胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,對尤文肉瘤和橫紋肌肉瘤亦有效。
【用法用量】
靜注:一般成人每日300~400?g(6~8?g/kg),溶于0.9%氯化鈉注射液20~40ml中,每日一次,10日為一療程,間歇期兩周,一療程總量4~6mg。本品也可作腔內(nèi)注射。在聯(lián)合化療中,劑量及時間尚不統(tǒng)一。
【不良反應(yīng)】
1.骨髓抑制為劑量限制性毒性,血小板及粒細(xì)胞減少,最低值見于給藥后10~21天,尤以血小板下降為著。
2.胃腸道反應(yīng)多見于每次劑量超過500?g時,表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉,少數(shù)有口腔潰瘍,始于用藥數(shù)小時后,有時嚴(yán)重,為急性劑量限制性毒性;
3.脫發(fā)始于給藥后7~10天,可逆。
4.少數(shù)出現(xiàn)胃炎、腸炎或皮膚紅斑、脫屑、色素沉著、肝腎功能損害等,均可逆。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn
5.漏出血管對軟組織損害顯著。
【禁忌】
有出血傾向者慎用或不用本品,有患水痘病史者忌用。本品有致突變、致畸和免疫抑制作用,孕婦禁用。
【注意事項(xiàng)】
當(dāng)本品漏出血管外時,應(yīng)即用1%普魯卡因局部封閉,或用50~100mg氫化可的松局部注射,及冷濕敷;
骨髓功能低下、有痛風(fēng)病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結(jié)石病史、近期接受過放療或抗癌藥物者慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女慎用本品。
【兒童用藥】
每日0.45mg/m2,連用五日,3~6周為一療程。一歲以下幼兒慎用。
【老年患者用藥】
酌情減量。
【藥物相互作用】
維生素K可降低其效價(jià),故用本品時慎用維生素K類藥物;有放療增敏作用,但有可能在放療部位出現(xiàn)新的炎癥,而產(chǎn)生“放療再現(xiàn)”的皮膚改變,應(yīng)予注意。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn
【藥物過量】
【規(guī)格】
每支0.2mg
【貯藏】
遮光,密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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網(wǎng) 址:
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