【藥品名稱】
通用名:賴氨酸茶堿片
曾用名:
商品名:
英文名:Lysine Theophyllinate Tablets
漢語拼音:Lai'ɑnsuɑn Chɑjiɑn Piɑn
本品主要成份為:賴氨酸茶堿。其化學(xué)名稱為:1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-DL-2,6-二酮-二氨基已酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C13H22N4O6
分子量:326.36
【性狀】
本品為白色或淡黃色片。
【藥理毒理】
本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后吸收較快,在體內(nèi)轉(zhuǎn)為茶堿,分布容積為0.50L/kg。本品大部分經(jīng)肝微粒體酶代謝成1,3-二甲基尿酸和3-甲基黃嘌呤經(jīng)尿排出,約8%以原形隨尿排泄。本品有效治療濃度為10~20μg/ml。
【適應(yīng)癥】
本品為兒科用藥,適用于治療支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎及肺換氣不足綜合癥。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【用法用量】
口服,成人:每次1~2片,每日3次。兒童:6個(gè)月以下,每6小時(shí)1次,每次2~3mg/kg(發(fā)育不良兒童劑量不應(yīng)超過1.5mg/kg);
6個(gè)月~4歲,每6小時(shí)1次,每次3~4mg/kg;
4歲以上,每6小時(shí)1次,每次4.5mg/kg。不同年齡兒童對本品的清除率不同,以上用量供參考,應(yīng)據(jù)年齡、體重等調(diào)節(jié)用量。
【不良反應(yīng)】
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15~20?g/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20?g/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常,血清中茶堿超過40?g/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【禁忌】
對本品過敏的患者,活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.與其他茶堿緩釋制劑一樣,本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2.應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險(xiǎn)。
3.腎功能或肝功能不全的患者,使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時(shí)間。
4.茶堿制劑可致心律失常或使原有的心律失常惡化;患者心率或節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測和研究。
5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
遵醫(yī)囑。
【老年患者用藥】
老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。
【藥物相互作用】
1.地爾硫、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。
2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和毒性。
3.某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí),應(yīng)適當(dāng)減量。
4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量
5.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6.與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。
7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。
【藥物過量】
【規(guī)格】
182mg(相當(dāng)于無水茶堿100mg)
【貯藏】
遮光,密封,在陰涼處保存。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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網(wǎng) 址:
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