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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:吡美莫司的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

吡美莫司

吡美莫司副作用;別名:;吡美莫司適應(yīng)癥:外用于2歲及2歲以上輕度至中度遺傳過敏性皮炎(濕疹)患者。;吡美莫司藥理學(xué)作用:巨內(nèi)酰胺類子囊霉素衍生物吡美莫司是一種前炎性細(xì)胞因子產(chǎn)生和釋放的細(xì)胞選擇性抑制劑。本品可與macrophilin12(FKBP-12)結(jié)合,抑制鈣依賴性鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶,通過阻斷T細(xì)胞的早期細(xì)胞因子轉(zhuǎn)錄而抑制T細(xì)胞的活化,特別是毫微克水平的本品即可抑制T細(xì)胞的IL-2和IFN-γ(Th1細(xì)胞來源)合成,還可抑制IL-4和IL-10(Th2細(xì)胞來源)的合成。此外,在體外實驗中,本品還可抑制抗原或IgE刺激的肥大細(xì)胞釋放炎癥性細(xì)胞因子和炎癥介質(zhì)。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:激素類藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Pimecrolimus
 藥品別名
 藥物劑型
吡美莫司乳膏:1g∶0.15g;10g∶0.3g。
 藥理作用
巨內(nèi)酰胺類子囊霉素衍生物吡美莫司是一種前炎性細(xì)胞因子產(chǎn)生和釋放的細(xì)胞選擇性抑制劑。本品可與macrophilin12(FKBP-12)結(jié)合,抑制鈣依賴性鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶,通過阻斷T細(xì)胞的早期細(xì)胞因子轉(zhuǎn)錄而抑制T細(xì)胞的活化,特別是毫微克水平的本品即可抑制T細(xì)胞的IL-2和IFN-γ(Th1細(xì)胞來源)合成,還可抑制IL-4和IL-10(Th2細(xì)胞來源)的合成。此外,在體外實驗中,本品還可抑制抗原或IgE刺激的肥大細(xì)胞釋放炎癥性細(xì)胞因子和炎癥介質(zhì)。
 藥動學(xué)
臨床資料顯示外用吡美莫司乳膏后血藥濃度很低,一般在檢出值以下,或剛剛達(dá)到檢出值(<0.5ng/ml)。沒有隨時間出現(xiàn)藥物蓄積現(xiàn)象。
 適應(yīng)證
外用于2歲及2歲以上輕度至中度遺傳過敏性皮炎(濕疹)患者。
 禁忌證
對本品或其他巨內(nèi)酰胺類藥物過敏或?qū)x形劑過敏者禁用。
 注意事項
1.不能用于急性皮膚病毒感染部位(單純皰疹、水痘)。2.特應(yīng)性皮炎的患者易患淺表皮膚感染,包括皰疹性濕疹(Kaposi水痘樣疹),本品乳膏治療也許會使皮膚單純皰疹病毒感染或皰疹性濕疹(表現(xiàn)為水皰和糜爛快速播散)發(fā)生的危險性增加。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn當(dāng)出現(xiàn)皮膚單純皰疹病毒感染時,應(yīng)暫時中止在感染部位使用本品乳膏,待病毒感染清除后方可重新使用。3.用本品乳膏治療時在用藥局部會發(fā)生輕度和一過性反應(yīng)。如果用藥局部反應(yīng)嚴(yán)重,則暫停使用。4.應(yīng)避免藥物接觸眼睛和黏膜。如果不慎用于這些部位,應(yīng)徹底擦去乳膏,并/或用水沖洗。5.不推薦采用封包療法。6.如果用藥6周后病情仍然沒有緩解,或疾病有加重,應(yīng)停用吡美莫司乳膏,并考慮采用其他治療方法。7.對兒童不應(yīng)大面積、長時間連續(xù)使用。
 不良反應(yīng)
最常見的不良反應(yīng)是用藥局部刺激癥狀,如燒灼感。這些反應(yīng)通常發(fā)生于治療早期,一般為輕度或中度,且持續(xù)時間短。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn常見的有用藥局部反應(yīng)(刺激、瘙癢、紅斑),皮膚感染(毛囊炎)。不常見的有膿皰病、病情加重、單純皰疹、傳染性軟、用藥局部不適,如皮疹、疼痛、麻木、脫屑、干燥、水腫等。
 用法用量
在受累皮膚局部涂一薄層,輕柔地充分涂擦,每天2次,直到癥狀和體征消失。停藥后若癥狀和體征再次出現(xiàn),應(yīng)立即重新開始使用,以預(yù)防病情加重。本品乳膏可用于全身皮膚的任何部位,包括頭面部、頸部和擦破的部位,但不能用于黏膜,應(yīng)用本品乳膏后,可立即使用潤膚劑。由于本品乳膏吸收量很少,對每天用藥量、用藥面積或治療持續(xù)時間沒有限制。
 藥物相應(yīng)作用
本品全部通過細(xì)胞色素酶P450 3A4代謝。由于外用時吸收很少,不可能發(fā)生與其他系統(tǒng)用藥之間的相互作用。由于資料缺乏,不推薦將本品乳膏用于接種部位。本品可與抗生素、抗組胺藥和糖皮質(zhì)激素合用。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn
 專家點評
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