曲尼司特

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曲尼司特副作用;別名:利喘貝、利喘平、肉桂氨茴酸、去敏泰、甲氧桂氨酸、Rizaben;曲尼司特適應(yīng)癥:主要用于遺傳過(guò)敏性皮炎(異位性皮炎)、蕁麻疹、皮膚瘙癢癥、瘢痕疙瘩等，也用于預(yù)防和治療支氣管哮喘、過(guò)敏性鼻炎等。;曲尼司特藥理學(xué)作用:新型抗變態(tài)反應(yīng)藥物，能穩(wěn)定肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜，阻止脫顆粒，從而抑制組胺和5-羥色胺等過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)的釋放，對(duì)支氣管哮喘、過(guò)敏性鼻炎等有較好的治療作用。與色甘酸鈉的對(duì)照研究表明，本品口服有效，對(duì)被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)的抑制作用在口服后30～60min達(dá)最大效應(yīng)，240min消失，而色甘酸鈉幾無(wú)抑制作用。靜脈注射后兩藥均于5min后達(dá)最大效應(yīng)，色甘酸鈉作用較強(qiáng)，但60min后消失，而本品120min后仍有顯著作用。與色甘酸鈉的不同點(diǎn)是，色甘酸鈉僅抑制反應(yīng)素抗體介導(dǎo)的過(guò)敏反應(yīng)，本品尚能抑制局部過(guò)敏壞死反應(yīng)(arthus reaction)。此外尚有降低血中IgE水平、抑制抗原抗體反應(yīng)、減少外周血中嗜酸粒細(xì)胞的絕對(duì)計(jì)數(shù)、調(diào)節(jié)膠原合成代謝等作用。

分類名稱

一級(jí)分類：皮膚科用藥二級(jí)分類：抗炎癥介質(zhì)類藥物三級(jí)分類：過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑

藥品英文名

Tranilast

藥品別名

利喘貝、利喘平、肉桂氨茴酸、去敏泰、甲氧桂氨酸、Rizaben

藥物劑型

1.片劑：100mg，120mg；2.膠囊：100mg。

藥理作用

新型抗變態(tài)反應(yīng)藥物，能穩(wěn)定肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜，阻止脫顆粒，從而抑制組胺和5-羥色胺等過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)的釋放，對(duì)支氣管哮喘、過(guò)敏性鼻炎等有較好的治療作用。與色甘酸鈉的對(duì)照研究表明，本品口服有效，對(duì)被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)的抑制作用在口服后30～60min達(dá)最大效應(yīng)，240min消失，而色甘酸鈉幾無(wú)抑制作用。靜脈注射后兩藥均于5min后達(dá)最大效應(yīng)，色甘酸鈉作用較強(qiáng)，但60min后消失，而本品120min后仍有顯著作用。與色甘酸鈉的不同點(diǎn)是，色甘酸鈉僅抑制反應(yīng)素抗體介導(dǎo)的過(guò)敏反應(yīng)，本品尚能抑制局部過(guò)敏壞死反應(yīng)(arthus reaction)。此外尚有降低血中IgE水平、抑制抗原抗體反應(yīng)、減少外周血中嗜酸粒細(xì)胞的絕對(duì)計(jì)數(shù)、調(diào)節(jié)膠原合成代謝等作用。

藥動(dòng)學(xué)

口服后在胃腸道吸收迅速，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～3h，廣泛分布在所有的臟器和組織中，以支氣管、肺濃度最高，肝、腎、小腸次之。血漿半衰期為5～8.6h，至24h血藥濃度明顯降低，48h后難于檢出。在肝臟代謝，給藥后主要從尿液中排出，體內(nèi)代謝產(chǎn)物有本品的4位脫甲基產(chǎn)物以及硫酸和葡萄糖醛酸的結(jié)合物。

適應(yīng)證

主要用于遺傳過(guò)敏性皮炎(異位性皮炎)、蕁麻疹、皮膚瘙癢癥、瘢痕疙瘩等，也用于預(yù)防和治療支氣管哮喘、過(guò)敏性鼻炎等。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn

禁忌證

對(duì)本品過(guò)敏者，孕婦禁用。

注意事項(xiàng)

1.肝腎功能不全者慎用。2.駕駛員、機(jī)械操作者、高空作業(yè)者慎用。3.本品起效較慢，對(duì)于癥狀發(fā)作不能迅速緩解，急性發(fā)作時(shí)應(yīng)及時(shí)應(yīng)用其他藥物。4.本品引起膀胱炎樣癥狀，肝功能異常時(shí)，常伴有外周血嗜酸白細(xì)胞增多，在給藥過(guò)程中應(yīng)定期檢查血常規(guī)。5.長(zhǎng)期使用激素者給予本品，應(yīng)使激素減量過(guò)程緩慢進(jìn)行。6.激素依賴性者使用本品時(shí)，激素用量應(yīng)逐漸減量，不可突然停藥。7.對(duì)本品過(guò)敏者及孕婦忌用，哺乳婦女應(yīng)慎用。

不良反應(yīng)

1.少見有食欲缺乏、惡心、腹痛、腹瀉、胃部不適感、皮疹、過(guò)敏等反應(yīng)。偶見頭痛、嗜睡、眩暈、失眠、全身怠倦感和膀胱炎樣（尿頻、尿急、尿痛、血尿)癥狀、ALT、AST、ALP上升，此時(shí)應(yīng)減量或停藥觀察。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn2.罕見心悸、水腫、顏面潮紅、口炎，此時(shí)應(yīng)減量或停藥觀察，一般停藥后即可消失。

用法用量

口服：每次0.1g，每天3次。兒童每天5mg/kg，分3次服。本品為預(yù)防用藥，起效慢，短期作用不明顯，一般用藥在4周以上，2～3個(gè)月為1個(gè)療程。

藥物相應(yīng)作用

(尚不明確)

專家點(diǎn)評(píng)

曲尼司特使肺通氣功能明顯改善，與哮喘發(fā)作完全或部分控制、末梢細(xì)支氣管的阻塞減輕、氣道功能得以恢復(fù)有關(guān)，對(duì)過(guò)敏性支氣管哮喘有較好的防治作用，對(duì)于急性哮喘發(fā)作患者，曲尼司特可以使伍用的平喘藥逐漸減量，乃至完全停止使用。對(duì)于患者哮喘發(fā)作的頻度、強(qiáng)度有明顯改善，無(wú)論是成人還是兒童顯效率都在50%以上，總有效率在80%以上。對(duì)于相對(duì)緩解期的患者，曲尼司特可以使患者平穩(wěn)地度過(guò)哮喘好發(fā)期或使哮喘發(fā)作頻度與幅度大大低于往年。曲尼司特?zé)o支氣管擴(kuò)張作用，對(duì)哮喘出現(xiàn)后的下呼吸道炎癥亦無(wú)明顯改善作用。故多主張?jiān)诰徑馄陂_始用藥，以預(yù)防發(fā)作。國(guó)外一項(xiàng)研究用曲尼司特4周治療異位性皮炎，有效率66.75%～75.3%。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn國(guó)內(nèi)有人治療13例嚴(yán)重的異位性皮炎，總有效率為76.9%，有學(xué)者報(bào)道曲尼司特治療93例蕁麻疹，有效率為84%，明顯優(yōu)于特非那定和酮替芬。本品療效顯著，嗜睡等不良反應(yīng)輕。

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