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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:曲尼司特的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

曲尼司特

曲尼司特副作用;別名:利喘貝、利喘平、肉桂氨茴酸、去敏泰、甲氧桂氨酸、Rizaben;曲尼司特適應(yīng)癥:主要用于遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎)、蕁麻疹、皮膚瘙癢癥、瘢痕疙瘩等,也用于預(yù)防和治療支氣管哮喘、過敏性鼻炎等。;曲尼司特藥理學(xué)作用:新型抗變態(tài)反應(yīng)藥物,能穩(wěn)定肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜,阻止脫顆粒,從而抑制組胺和5-羥色胺等過敏反應(yīng)介質(zhì)的釋放,對支氣管哮喘、過敏性鼻炎等有較好的治療作用。與色甘酸鈉的對照研究表明,本品口服有效,對被動皮膚過敏反應(yīng)的抑制作用在口服后30~60min達(dá)最大效應(yīng),240min消失,而色甘酸鈉幾無抑制作用。靜脈注射后兩藥均于5min后達(dá)最大效應(yīng),色甘酸鈉作用較強(qiáng),但60min后消失,而本品120min后仍有顯著作用。與色甘酸鈉的不同點是,色甘酸鈉僅抑制反應(yīng)素抗體介導(dǎo)的過敏反應(yīng),本品尚能抑制局部過敏壞死反應(yīng)(arthus reaction)。此外尚有降低血中IgE水平、抑制抗原抗體反應(yīng)、減少外周血中嗜酸粒細(xì)胞的絕對計數(shù)、調(diào)節(jié)膠原合成代謝等作用。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗炎癥介質(zhì)類藥物 三級分類:過敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑 
 藥品英文名
Tranilast
 藥品別名
利喘貝、利喘平、肉桂氨茴酸、去敏泰、甲氧桂氨酸、Rizaben
 藥物劑型
1.片劑:100mg,120mg;2.膠囊:100mg。
 藥理作用
新型抗變態(tài)反應(yīng)藥物,能穩(wěn)定肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜,阻止脫顆粒,從而抑制組胺和5-羥色胺等過敏反應(yīng)介質(zhì)的釋放,對支氣管哮喘、過敏性鼻炎等有較好的治療作用。與色甘酸鈉的對照研究表明,本品口服有效,對被動皮膚過敏反應(yīng)的抑制作用在口服后30~60min達(dá)最大效應(yīng),240min消失,而色甘酸鈉幾無抑制作用。靜脈注射后兩藥均于5min后達(dá)最大效應(yīng),色甘酸鈉作用較強(qiáng),但60min后消失,而本品120min后仍有顯著作用。與色甘酸鈉的不同點是,色甘酸鈉僅抑制反應(yīng)素抗體介導(dǎo)的過敏反應(yīng),本品尚能抑制局部過敏壞死反應(yīng)(arthus reaction)。此外尚有降低血中IgE水平、抑制抗原抗體反應(yīng)、減少外周血中嗜酸粒細(xì)胞的絕對計數(shù)、調(diào)節(jié)膠原合成代謝等作用。
 藥動學(xué)
口服后在胃腸道吸收迅速,血漿藥物濃度達(dá)峰時間為2~3h,廣泛分布在所有的臟器和組織中,以支氣管、肺濃度最高,肝、腎、小腸次之。血漿半衰期為5~8.6h,至24h血藥濃度明顯降低,48h后難于檢出。在肝臟代謝,給藥后主要從尿液中排出,體內(nèi)代謝產(chǎn)物有本品的4位脫甲基產(chǎn)物以及硫酸和葡萄糖醛酸的結(jié)合物。
 適應(yīng)證
主要用于遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎)、蕁麻疹、皮膚瘙癢癥、瘢痕疙瘩等,也用于預(yù)防和治療支氣管哮喘、過敏性鼻炎等。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn
 禁忌證
對本品過敏者,孕婦禁用。
 注意事項
1.肝腎功能不全者慎用。2.駕駛員、機(jī)械操作者、高空作業(yè)者慎用。3.本品起效較慢,對于癥狀發(fā)作不能迅速緩解,急性發(fā)作時應(yīng)及時應(yīng)用其他藥物。4.本品引起膀胱炎樣癥狀,肝功能異常時,常伴有外周血嗜酸白細(xì)胞增多,在給藥過程中應(yīng)定期檢查血常規(guī)。5.長期使用激素者給予本品,應(yīng)使激素減量過程緩慢進(jìn)行。6.激素依賴性者使用本品時,激素用量應(yīng)逐漸減量,不可突然停藥。7.對本品過敏者及孕婦忌用,哺乳婦女應(yīng)慎用。
 不良反應(yīng)
1.少見有食欲缺乏、惡心、腹痛、腹瀉、胃部不適感、皮疹、過敏等反應(yīng)。偶見頭痛嗜睡眩暈、失眠、全身怠倦感和膀胱炎樣(尿頻、尿急、尿痛、血尿)癥狀、ALT、AST、ALP上升,此時應(yīng)減量或停藥觀察。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn2.罕見心悸、水腫、顏面潮紅、口炎,此時應(yīng)減量或停藥觀察,一般停藥后即可消失。
 用法用量
口服:每次0.1g,每天3次。兒童每天5mg/kg,分3次服。本品為預(yù)防用藥,起效慢,短期作用不明顯,一般用藥在4周以上,2~3個月為1個療程。
 藥物相應(yīng)作用
(尚不明確)
 專家點評
曲尼司特使肺通氣功能明顯改善,與哮喘發(fā)作完全或部分控制、末梢細(xì)支氣管的阻塞減輕、氣道功能得以恢復(fù)有關(guān),對過敏性支氣管哮喘有較好的防治作用,對于急性哮喘發(fā)作患者,曲尼司特可以使伍用的平喘藥逐漸減量,乃至完全停止使用。對于患者哮喘發(fā)作的頻度、強(qiáng)度有明顯改善,無論是成人還是兒童顯效率都在50%以上,總有效率在80%以上。對于相對緩解期的患者,曲尼司特可以使患者平穩(wěn)地度過哮喘好發(fā)期或使哮喘發(fā)作頻度與幅度大大低于往年。曲尼司特?zé)o支氣管擴(kuò)張作用,對哮喘出現(xiàn)后的下呼吸道炎癥亦無明顯改善作用。故多主張在緩解期開始用藥,以預(yù)防發(fā)作。國外一項研究用曲尼司特4周治療異位性皮炎,有效率66.75%~75.3%。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn國內(nèi)有人治療13例嚴(yán)重的異位性皮炎,總有效率為76.9%,有學(xué)者報道曲尼司特治療93例蕁麻疹,有效率為84%,明顯優(yōu)于特非那定酮替芬。本品療效顯著,嗜睡等不良反應(yīng)輕。
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