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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:蘭瑞肽的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

蘭瑞肽

蘭瑞肽副作用;別名:蘭樂肽、索馬杜林、Somatulin、Autogel;蘭瑞肽適應(yīng)癥:用于治療肢端肥大癥及類癌臨床癥狀。;蘭瑞肽藥理學(xué)作用:本品是一種新型的長效生長抑素八肽類似物,與腺垂體細(xì)胞上的生長抑素受體結(jié)合力強(qiáng)于奧曲肽。研究表明,本品可能主要通過生長抑素受體2和生長抑素受體5發(fā)揮作用,對外周生長抑素受體具有很好的親和力,對中樞受體的親和力較弱。在生長激素分泌和消化道激素分泌方面具有良好的特異作用。本品比天然生長抑素更具活性,而且作用時間更長。本品對生長激素分泌的抑制作用較對胰島素分泌的抑制作用具有明顯的選擇性,對腸道外分泌、消化道激素和細(xì)胞增殖機(jī)制有抑制作用。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:其他抗腫瘤藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Lanreotide
 藥品別名
蘭樂肽、索馬杜林、Somatulin、Autogel
 藥物劑型
1.蘭瑞肽注射劑:40mg/支。2.蘭瑞肽注射凝膠:40mg/支。
 藥理作用
本品是一種新型的長效生長抑素八肽類似物,與腺垂體細(xì)胞上的生長抑素受體結(jié)合力強(qiáng)于奧曲肽。研究表明,本品可能主要通過生長抑素受體2和生長抑素受體5發(fā)揮作用,對外周生長抑素受體具有很好的親和力,對中樞受體的親和力較弱。在生長激素分泌和消化道激素分泌方面具有良好的特異作用。本品比天然生長抑素更具活性,而且作用時間更長。本品對生長激素分泌的抑制作用較對胰島素分泌的抑制作用具有明顯的選擇性,對腸道外分泌、消化道激素和細(xì)胞增殖機(jī)制有抑制作用。
 藥動學(xué)
健康志愿者肌注本品后具有緩釋特點(diǎn),吸收動力學(xué)表現(xiàn)為兩個階段,即第1階段的迅速釋放,然后是第2階段的釋放,隨之緩慢減少。第1個血藥峰值(6.8±3.8) µg/L出現(xiàn)在(1.4±0.8)h,第2個峰值(2.5±0.9)µg/L出現(xiàn)在(1.9±1.8)天,絕對生物利用度為(46.1±16.7)%,平均駐留時間為(8.0±1.0)天,半衰期為(5.2±2.5)天。肢端肥大癥患者在一次注射之后至少14天內(nèi),生長激素和胰島素樣生長因子水平明顯下降。重復(fù)用藥幾個月,沒有藥物蓄積現(xiàn)象。
 適應(yīng)證
用于治療肢端肥大癥及類癌臨床癥狀。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn
 禁忌證
孕婦和哺乳期婦女以及對本品過敏的患者禁用。
 注意事項
1.肢端肥大的患者使用本品仍需對垂體瘤體積進(jìn)行監(jiān)視。2.類癌綜合征在排除阻塞性腸道腫瘤前,不宜使用本品。3.長期治療時,建議在治療前和治療期間每6個月進(jìn)行膽囊超聲波檢查。4.肝、腎功能不全的患者應(yīng)定期監(jiān)測肝、腎功能,以調(diào)整劑量。5.糖尿病患者必須嚴(yán)格監(jiān)測血糖水平。非糖尿病患者,治療期間可能出現(xiàn)暫時的血糖升高,不必使用胰島素。6.持續(xù)出現(xiàn)明顯脂肪瀉者,應(yīng)用胰腺提取物補(bǔ)充治療。7.本品注射凝膠,28天注射1次。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)為注射部位有輕度、暫時的疼痛,有時伴有局部紅斑。胃腸反應(yīng)有腹瀉或軟便、腹痛、胃腸脹氣、厭食、惡心和嘔吐。有誘發(fā)膽結(jié)石危險,罕見血糖調(diào)節(jié)紊亂。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn 以下患者慎用:1.有奧曲肽及其他生長抑素過敏史者。2.有膽囊疾病或膽石癥病史者。3.肝功能不全者。4.腎功能不全者。5.糖尿病患者。6.繼發(fā)于胃腸道疾病的腹瀉患者。
 用法用量
1.肢端肥大癥:緩釋劑型最初可定為每14天肌注一次,每次40mg。對生長激素和胰島素樣生長因子(insulin-like growth factor,IGF-1)水平進(jìn)行評估(在下一次注射前進(jìn)行測定),如果認(rèn)為治療反應(yīng)不顯著,可增至每10天注射1次。2.類癌:緩釋劑型最初可定為每14天肌注1次,每次40mg。對臨床癥狀(面部潮紅、軟便)進(jìn)行評價,如果認(rèn)為治療反應(yīng)不顯著,可增至每10天注射1次。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品與口服環(huán)孢素合用時可降低環(huán)孢素在小腸的吸收,使其血藥濃度降低,因此,在控制循環(huán)血藥濃度的同時,應(yīng)增加環(huán)孢素的劑量,并在停止合用蘭瑞肽后降低環(huán)孢素的劑量。2.本品與胰島素合用時有低血糖的危險,應(yīng)告知患者注意血糖和尿糖的自我監(jiān)控,隨時調(diào)節(jié)胰島素的劑量。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn
 專家點(diǎn)評
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