| 公開(公告)號 | CN101005842A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580024983.1 |
| 申請日期 | 2005.05.31 |
| 專利名稱 | 蕈毒堿性受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P29/00(2006. |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.28 US 60/575,233 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗特克斯藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·R·馬金斯;D·J·哈爾利;M·加西亞-古斯曼布蘭科;D·M·伯格倫;中谷彰子 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-31 PCT/US2005/018900 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.01.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;范 赤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種調(diào)節(jié)蕈毒堿性受體活性的方法，包括使所述受體與式(IV)化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽接觸的步驟： 其中 AIV為金剛烷基、金剛烷基甲基或者 鍵r為單鍵或者雙鍵； 各個X1獨(dú)立地選自CH2、CH2-CH2或者NR400， W1各自獨(dú)立地選自一個鍵、-(CH2)i-、-(CH2)iNRiC(O)-、-(CH2)iC(O)NRi-、-(CH2)iNRiSO2-、-(CH2)iSO2NRi-、C(O)、O、S、NH或者S(O)2； Ri為H或者R2； R2為脂肪基，其中各個R2任選含有1～2個獨(dú)立地選自R100、R4或者R5的取代基； R4為OR5，OR6，S(O)R6，S(O)R5，SO2R6，SO2R5，SO2N(R6)2，SO2N(R5)2，SO2NR5R6，SO3R6，SO3R5，C(O)R5，C(O)OR5，C(O)R6，C(O)OR6，C(O)N(R6)2，C(O)N(R5)2，C(O)N(R5R6)，C(O)N(OR6)R6，C(O)N(OR5)R6，C(O)N(OR6)R5，C(O)N(OR5)R5，C(NOR6)R6，C(NOR6)R5，C(NOR5)R6，C(NOR5)R5，NR5C(O)R5，NR6C(O)R6，NR6C(O)R5，NR6C(O)OR6，NR5C(O)OR6，NR6C(O)OR5，NR5C(O)OR5，NR6C(O)N(R6)2，NR6C(O)NR5R6，NR6C(O)N(R5)2，NR5C(O)N(R6)2，NR5C(O)NR5R6，NR5C(O)N(R5)2，NR6SO2R6，NR6SO2R5，NR5SO2R5，NR6SO2N(R6)2， NR6SO2NR5R6，NR6SO2N(R5)2，NR5SO2NR5R6，NR5SO2N(R5)2，N(OR6)R6，N(OR6)R5，N(OR5)R5，或N(OR5)R6； R5各自獨(dú)立地為環(huán)脂族基、芳基、雜環(huán)基或者雜芳基環(huán)，各自任選含有1～3個R100取代基； R6各自獨(dú)立地為H或者任選被R7取代的脂肪基； R7各自獨(dú)立地為環(huán)脂族基、芳基、雜環(huán)基或者雜芳基環(huán)，各自任選被最高達(dá)2個獨(dú)立地選自H、(C1-C6)-直鏈或者支鏈烷基、(C2-C6)直鏈或者支鏈烯基或者炔基、1，2-亞甲基二氧基、1，2-亞乙基二氧基或者(CH2)n-Z的取代基所取代； R8各自獨(dú)立地選自R2、R3或者R4或者保護(hù)基； Z各自獨(dú)立地選自鹵素、-CN、NO2、-C3、-OCF3、-OH、-S-脂肪基、-S(O)-脂肪基、-SO2-脂肪基、-COOH、C(O)O(-脂肪基)或者-O-脂肪基； G為N或者C(H)； C為 或 其中苯并三唑任選被1～3個R100、R2、R4、R5或者R6所取代； Z1和Z3各自獨(dú)立地為-N＝、-C(H)＝或者-C(R100)＝； 各個Z2獨(dú)立地為碳原子； Z4和Z6各自獨(dú)立地為-N＝、-C(H)＝或者-C(R100)＝； 各個Z5獨(dú)立地為-N＝、-C(H)＝或者-C(R200)＝， 條件是： a)Z1、Z3和Z5中至少一個為-N＝； b)Z1、Z2、Z3、Z4和Z5中最多兩個為-N＝； c)Z1、Z3、Z4、Z5和Z6中至多三個不是-N＝或者-C(H)＝； d)當(dāng)Z4或者Z6為-C(R100)＝時，(i)Z1和Z3中一個為-C(R100)＝，(ii)Z5為-C(R200)＝，或者(iii)Z4和Z6都為-C(R100)＝； 各個R100獨(dú)立地為-((C1-C4)脂肪基)p-Y2； Y2為鹵素、-CN、NO2、-CF3、-OCF3、-SR600、-S(O)R600、-SO2R600、-SO2NR600、-COOR600、-C(O)N(R600)2或者-OR600；或者 各個R200獨(dú)立地為R100或者任選被1～3個鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH取代的苯基； 各個R400獨(dú)立地為OR5，OR6，S(O)R6，S(O)R5，SO2R6，SO2R5，SO2N(R6)2，SO2N(R5)2，SO2NR5R6，SO3R6，SO3R5，C(O)R5，C(O)OR5，C(O)R6，C(O)OR6，C(O)N(R6)2，C(O)N(R5)2，C(O)N(R5R6)，C(O)N(OR6)R6，C(O)N(OR5)R6，C(O)N(OR6)R5，C(O)N(OR5)R5，C(NOR6)R6，C(NOR6)R5，C(NOR5)R6，和C(NOR5)R5； 各個R600獨(dú)立地為H或者任選被1～3個選自鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3或者-OH的取代基取代的脂肪基； 各個x獨(dú)立地為1或者2； 各個i為0、1、2或者3； 各個m獨(dú)立地為1或者2；和 各個p獨(dú)立地為0或者1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及蕈毒堿性受體調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明還提供了包括這種調(diào)節(jié)劑的組合物，以及以此治療蕈毒堿性受體介導(dǎo)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/117883 英 |
