替尼泊苷

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替尼泊苷副作用;別名:表鬼臼毒噻吩糖甙、鬼臼甲叉甙、鬼臼噻吩甙、鬼臼噻吩苷、尼臼噻吩甙、噻吩足葉糖甙、特尼泊甙、替尼泊甙、威猛、衛(wèi)萌、足葉噻吩甙、足葉噻吩苷、Vehem;替尼泊苷適應(yīng)癥:1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)原發(fā)及轉(zhuǎn)移性惡性腫瘤。2.也可用于急性白血病、惡性淋巴瘤、小細(xì)胞肺癌。3.卵巢癌、睪丸腫瘤、膀胱癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤等。;替尼泊苷藥理學(xué)作用:本品為鬼臼毒人工半合成衍生物，對(duì)腫瘤細(xì)胞具有雙重作用，既破壞DNA，又對(duì)G2期和M期細(xì)胞有可逆性阻斷作用，為細(xì)胞周期特異性藥物。其破壞DNA作用比VP-16強(qiáng)2～10倍。

分類名稱

一級(jí)分類：抗腫瘤藥物二級(jí)分類：抗腫瘤植物藥三級(jí)分類：

藥品英文名

Teniposide

藥品別名

表鬼臼毒噻吩糖甙、鬼臼甲叉甙、鬼臼噻吩甙、鬼臼噻吩苷、尼臼噻吩甙、噻吩足葉糖甙、特尼泊甙、替尼泊甙、威猛、衛(wèi)萌、足葉噻吩甙、足葉噻吩苷、Vehem

藥物劑型

注射劑：50mg(5ml)。

藥理作用

本品為鬼臼毒人工半合成衍生物，對(duì)腫瘤細(xì)胞具有雙重作用，既破壞DNA，又對(duì)G₂期和M期細(xì)胞有可逆性阻斷作用，為細(xì)胞周期特異性藥物。其破壞DNA作用比VP-16強(qiáng)2～10倍。

藥動(dòng)學(xué)

靜脈滴注本品80mg，1h后，血漿中濃度平均為6μg/ml，血中的峰值可維持2h。大部分在肝臟代謝分解，主要經(jīng)膽汁排泄。由于其分子量小、脂溶性高，易通過血-腦脊液屏障，腦原發(fā)腫瘤和腦轉(zhuǎn)移瘤中濃度較高，腦脊液中濃度較低，約相當(dāng)于血漿濃度的10%。

適應(yīng)證

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)原發(fā)及轉(zhuǎn)移性惡性腫瘤。2.也可用于急性白血病、惡性淋巴瘤、小細(xì)胞肺癌。3.卵巢癌、睪丸腫瘤、膀胱癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤等。

禁忌證

1.對(duì)本藥有過敏史者。2.粒細(xì)胞低于2.0×10＾9/L和(或)血小板低于100×10＾9/L者。3.孕婦和哺乳期婦女。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)肝、腎功能明顯損害者；(2)腫瘤已侵犯至骨髓或骨髓功能明顯損害者；(3)有細(xì)菌感染且未得到控制的患者。2.因本品主要由膽汁排泄，肝功能障礙時(shí)劑量酌減。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn3.用藥期間應(yīng)常規(guī)監(jiān)測(cè)血壓，不宜直接靜脈推注，靜脈滴注時(shí)間不少于30min。4.本品不宜動(dòng)脈內(nèi)直接推注和口服。5.本品稀釋后放置不宜超過4h，1.5～2h內(nèi)給藥安全有效。

不良反應(yīng)

1.骨髓抑制：為劑量限制性毒性。主要為血小板、白細(xì)胞下降，用藥后7～14天發(fā)生。2.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹痛、腹瀉等。3.低血壓反應(yīng)：快速靜脈滴注時(shí)可發(fā)生血壓驟降，甚至虛脫。4.過敏反應(yīng)：在用藥期間或用藥后發(fā)生，表現(xiàn)為寒戰(zhàn)、發(fā)熱、心動(dòng)過速、支氣管痙攣、低血壓，也有致潮紅、出汗、高血壓、水腫、蕁麻疹等癥狀的報(bào)道。5.其他：脫發(fā)、皮疹、靜脈炎、頭痛、口腔炎及精神障礙罕見，偶見ALT升高。

用法用量

靜脈滴注：1.單藥治療：(1)首次用藥(誘導(dǎo)緩解)，每天30mg/m²，連用5天，間隔10～21天再給藥4～5次。(2)維持用藥(延長緩解)，每次60mg/m²，每周1次，持續(xù)使用數(shù)月。2.聯(lián)合用藥：每天50～100mg/m²。

藥物相應(yīng)作用

1.與環(huán)孢素合用，可增強(qiáng)免疫抑制。2.使用本藥時(shí)接種活疫苗，將增加活疫苗感染的危險(xiǎn)。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn故用藥時(shí)禁止注射活疫苗。

專家點(diǎn)評(píng)

本品為脂溶性，能通過血腦脊液屏障的抗癌藥，對(duì)腦瘤、小細(xì)胞肺癌、惡性淋巴瘤有較好療效，但該藥對(duì)骨髓抑制較重，治療過程中應(yīng)密切注意血象。替尼泊苷作為脂溶性藥物，能通過血-腦脊液屏障，在腦瘤或腦轉(zhuǎn)移灶中可測(cè)得較高濃度。國內(nèi)報(bào)道，在對(duì)27例患者腦瘤進(jìn)行的本品和洛莫司汀序列化療，治療后腫瘤全部消失者9例(33.3%)，腫瘤部分縮小者8例(29.6%)，神經(jīng)癥狀穩(wěn)定者8例(29.6%)，總有效率為63%，1～5年生存率依次為51.8%，37.0%，29.6%，25.6%和3.0%。另兩項(xiàng)臨床研究中單用本品治療38例神經(jīng)母細(xì)胞瘤兒童，平均有效率為34%，而另一項(xiàng)報(bào)道證實(shí)先用順鉑90mg/m²后，48h再用本品60mg/m²，22例患者中6例痊愈，9例緩解，總有效率達(dá)63%。西安醫(yī)科大學(xué)第一臨床醫(yī)學(xué)院研究了替尼泊苷加順鉑聯(lián)合治療肺癌的療效，52例肺癌患者納入治療組，可評(píng)估者為50例，共接受116周期化療(其中2周期37例，3周期10例，4周期3例)。以替尼泊苷1天60mg/m²溶于0.9%氯化鈉注射劑200ml中靜脈滴注1～3天，順鉑一天25mg/m²溶于0.9%氯化鈉注射劑40ml中靜脈注射1～3天。每隔3～4星期重復(fù)1周期，治療至少2個(gè)周期。結(jié)果有效率為56%，完全緩解率8%。其中對(duì)小細(xì)胞肺癌有效率為80%，非小細(xì)胞肺癌有效率32%。在10例發(fā)生腦轉(zhuǎn)移的患者中，4例獲得部分緩解。全組中數(shù)緩解期6個(gè)月，中數(shù)生存期為9個(gè)月。另一報(bào)道，應(yīng)用本品與司莫司汀序貫化療顱內(nèi)轉(zhuǎn)移癌30例，其中單個(gè)顱內(nèi)病灶18例，多個(gè)轉(zhuǎn)移灶12例。在治療后經(jīng)頭顱CT檢查顯示出較好的療效，總有效率為56.7%，1年生存率為40.0%。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn

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