| 公開(公告)號 | CN1630517A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN02814640.9 |
| 申請日期 | 2002.05.20 |
| 專利名稱 | 包含含氮化合物的具有CXCR4拮抗作用的藥物 |
| 主分類號 | A61K31/40 |
| 分類號 | A61K31/40;A61K31/4164;A61K31/4178;A61K31/4402;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4709;A61K31/506;A61P29/00;A61P35/04;A61P43/00;C07D207/337;C07D213/36;C07D215/40;C07D233/64;C07D233/88;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D409/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.5.24 JP 154904/2001 |
| 申請(專利權(quán))人 | 吳羽化學(xué)工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 谷中干郎;山崎徹;坂內(nèi)堅二;廣瀨國孝 |
| 地址 | 日本東京都中央?yún)^(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2002/004846 2002.5.20 |
| 進入國家日期 | 2004.01.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | CXCR4拮抗劑，該拮抗劑含有下述通式(I)所示含氮化合物或其藥理學(xué)上可接受的鹽作為藥效成分，式中n1表示0-3的整數(shù)，n2表示0-4的整數(shù)；A1、A2各自獨立表示(a)可被硝基、氰基、碳原子數(shù)1-6的烷基或者碳原子數(shù)2或3的亞烷基取代的胍基，(b)可被硝基、氰基、碳原子數(shù)1-6的烷基或者碳原子數(shù)2或3的亞烷基取代的脒基，或者(c)下式(i)所示基團；或A3、A4各自獨立表示含有1-4個氮原子并且可含有1-2個其它雜原子的、氮原子上可被取代的5-12元單環(huán)或多環(huán)形式的雜芳環(huán)，或者含有1-3個氮原子并且可含有1-2個其它雜原子的、氮原子上可被取代的5-12元單環(huán)或多環(huán)形式的可部分飽和的雜芳環(huán)；B1表示單鍵或者下式(ii)所示基團；R1、R2、R3各自獨立為氫原子、碳原子數(shù)1-6的可被取代的烷基、碳原子數(shù)2-6的可被取代的鏈烯基、碳原子數(shù)2-6的可被取代的炔基；R2可以與R1或R3結(jié)合形成環(huán)；W表示碳原子數(shù)1-7的可被取代的亞烷基，碳原子數(shù)2-7的可被取代的亞烯基，碳原子數(shù)2-7的可被取代的亞炔基，或者可被取代的碳原子數(shù)3-10的單環(huán)或多環(huán)形式的環(huán)狀亞烷基，或者6-15元的可被取代的單環(huán)或多環(huán)形式的芳環(huán)，或者6-15元的可被取代的單環(huán)或多環(huán)形式的部分飽和芳環(huán)，或者可分別含有1-3個氧、硫、氮各原子的5-15元的可被取代的單環(huán)或多環(huán)形式的雜芳環(huán)，或者可分別含有1-3個氧、硫、氮各原子的5-15元的可被取代的部分飽和的單環(huán)或多環(huán)形式的雜芳環(huán)，或者可分別含有1-3個氧、硫、氮各原子的3-15元的可被取代的單環(huán)或多環(huán)形式的飽和雜環(huán)；D表示下式(iii)所示官能團；-W1-G1-G2-W2-G3(III)該式(iii)中，W1表示氧原子、硫原子或下式(iv)所示官能團；或式(iv)中，R4表示氫原子或-G1’-B2’-W2’-G3’-；G1、G1’各自獨立表示單鍵、或碳原子數(shù)1-10的可被取代的直鏈或支鏈亞烷基、碳原子數(shù)2-10的可被取代的直鏈或支鏈狀含有1-2個雙鍵的亞烯基、碳原子數(shù)2-10的可被取代的直鏈或支鏈狀含有1-2個三鍵的亞炔基或者下式(v)所示官能團；式(v)中，G4表示碳原子數(shù)1-3的可被取代的亞烷基；G2、G2’各自獨立表示單鍵，或可被取代的碳原子數(shù)3-10的單環(huán)或多環(huán)形式的環(huán)狀亞烷基，或者6-15元的可被取代的單環(huán)或多環(huán)形式的芳環(huán)，或者6-15元的可被取代的單環(huán)或多環(huán)形式的部分飽和的芳環(huán)，或者可分別含有1-3個氧、硫、氮各原子的5-15元的可被取代的單環(huán)或多環(huán)形式的雜芳環(huán)，或者可分別含有1-3個氧、硫、氮各原子的5-15元的可被取代的部分飽和的單環(huán)或多環(huán)形式的雜芳環(huán)，或者可分別含有1-3個氧、硫、氮各原子的3-15元的可被取代的飽和雜環(huán)；W2、W2’各自獨立表示單鍵、或氧原子、硫原子或下式(vi)所示官能團；此時R5表示氫原子、碳原子數(shù)1-10的可被取代的直鏈或支鏈烷基、或者表示G3”，在R5表示烷基的情況下，其可以與G1或G2形成環(huán)；G3、G3’、G3”各自獨立表示氫原子，碳原子數(shù)1-6的可被取代的直鏈或支鏈烷基，碳原子數(shù)2-6的可被取代的直鏈或支鏈狀含有1-2個雙鍵的鏈烯基，碳原子數(shù)2-6的可被取代的直鏈或支鏈狀含有1-2個三鍵的炔基，或者可被取代的碳原子數(shù)3-10的單環(huán)或多環(huán)形式的環(huán)狀亞烷基，或者碳原子數(shù)7-15的可被取代的芳烷基，或者6-15元的可被取代的單環(huán)或多環(huán)形式的芳環(huán)，或者6-15元的可被取代的單環(huán)或多環(huán)形式的部分飽和的芳環(huán)，或者可分別含有1-3個氧、硫、氮各原子的5-15元的可被取代的單環(huán)或多環(huán)形式的雜芳環(huán)，或者可分別含有1-3個氧、硫、氮各原子的5-15元的可被取代的部分飽和的單環(huán)或多環(huán)形式的雜芳環(huán)，或者可分別含有1-3個氧、硫、氮各原子的3-15元的可被取代的飽和雜環(huán)；x表示下式(vii)所示官能團；或此時z1、z2各自獨立表示單鍵、亞甲基、氧原子、硫原子或下式(viii)所示取代基；式(viii)中，R6、R7、R8為氫原子或碳原子數(shù)1-3的可被取代的烷基，m1表示0-2的整數(shù)；y表示下式(ix)所示官能團；或此時m2表示0-2的整數(shù)；當(dāng)本化合物中存在不對稱點時，其各自的絕對構(gòu)型可以是R、S或兩者的混合物。 |
| 摘要 | 提供具有CXCR4拮抗活性的新型含氮化合物和基于CXCR4拮抗作用的風(fēng)濕病和癌轉(zhuǎn)移等疾病的治療藥物。是由上述通式表示的含氮化合物和含有這些化合物作為有效成分的CXCR4拮抗劑。代表性的化合物有通式(I)中各項如下定義的化合物：A1、A2表示胍基或上式(ia)所示基團，A3為含有1或2個雜原子的單環(huán)或多環(huán)形式的雜芳環(huán)，B1為單鍵或亞烷基，R1為氫或烷基，W為碳原子數(shù)2-3的亞烷基、碳原子數(shù)5-10的環(huán)狀亞烷基、碳原子數(shù)6-10的芳環(huán)、碳原子數(shù)5-10的雜芳環(huán)，y表示-C(＝O)-，x表示-C(＝O)-NH-，n1表示1-2的整數(shù)，n2表示2-3的整數(shù)，D表示各種取代基。 |
| 國際公布 | WO2002/094261 日 2002.11.28 |
