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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：抗寄生蟲藥 三級(jí)分類： | |
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| 氯化喹啉、磷酸氯喹啉、磷酸氯化喹啉、Aralen、Chloroquinum | |
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| 1.磷酸氯喹片：75mg(相當(dāng)于氯喹50mg)，250mg(相當(dāng)于氯喹150mg)；2.氯喹注射劑：129mg(2ml)(堿基80mg)，250mg(2ml)(堿基155mg)，250mg(相當(dāng)于氯喹5ml:155mg)，322mg(相當(dāng)于氯喹5ml:200mg)。 | |
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| 本藥及其他4-氨基喹啉類抗瘧藥(如哌喹、氨酚喹等)主要對(duì)瘧原蟲的紅內(nèi)期起作用。可能系破壞瘧原蟲裂殖體DNA的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄過(guò)程，從而干擾其繁殖或阻礙了其內(nèi)吞作用，導(dǎo)致蟲體因缺乏氨基酸而死亡。本藥能有效地控制瘧疾癥狀發(fā)作。但對(duì)紅外期無(wú)作用，不能阻止復(fù)發(fā)，不過(guò)因作用較持久，能使復(fù)發(fā)推遲(惡性瘧因無(wú)紅外期，故能被根治)；對(duì)配子體也無(wú)直接作用。故既不能作病因預(yù)防，也不能阻斷傳播。目前發(fā)現(xiàn)有相當(dāng)一部分惡性瘧原蟲對(duì)本藥產(chǎn)生了耐藥性，使本藥療效降低，因此在很多情況下需改用其他抗瘧藥或聯(lián)合用藥。除抗瘧外，本藥對(duì)阿米巴滋養(yǎng)體也有較強(qiáng)的殺滅作用。因本藥還有口服后腸壁組織濃度低、而肝、肺組織濃度高的特點(diǎn)，故對(duì)阿米巴痢疾無(wú)效，而對(duì)阿米巴肝膿腫和肺膿腫等腸外阿米巴有顯著療效。 | |
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| 口服吸收迅速而充分。服藥后1～2h血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度為89%，血漿蛋白結(jié)合率約為55%。本藥廣泛分布于身體各組織，在肝、腎、肺、脾高度濃集，也較多分布于含黑色素細(xì)胞(如眼和皮膚中的細(xì)胞)。本藥有濃集于紅細(xì)胞的特點(diǎn)，在紅細(xì)胞中的濃度為血漿內(nèi)濃度的10～20倍，而被瘧原蟲侵入的紅細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度，又比正常者高約25倍；本藥還可通過(guò)胎盤屏障和血-腦脊液屏障，有較大分布容積(79～185L/kg)，半衰期為2.5～10天。本藥在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物是去乙基氯喹，它仍有抗瘧作用。本藥小部分(10%～15%)以原形經(jīng)腎排泄(其排泄速度可因尿液酸化而加快，堿化而降低)，約8%隨糞便排泄。此外，本藥也可由乳汁中排出。 | |
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| 1.慎用：(1)肝腎功能不全者；(2)心臟病患者；(3)重型多形紅斑患者；(4)血卟啉病患者；(5)銀屑病患者；(6)精神病患者。2.藥物對(duì)哺乳的影響：因本藥可由乳汁中排出，故哺乳期用藥須權(quán)衡利弊。3.本藥對(duì)角膜和視網(wǎng)膜有損害，因此長(zhǎng)期服用本藥治療以前，應(yīng)先做眼部詳細(xì)檢查，排除原有病變，尤其是60歲以上患者宜勤檢查，以防視力損害。 | |
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| 1.用本藥治療瘧疾時(shí)，不良反應(yīng)較少。口服一般可出現(xiàn)頭昏、頭痛、眼花、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮疹、耳鳴、煩躁等，一般停藥后可自行消失。2.在治療肺吸蟲病、華支睪吸蟲病及結(jié)締組織疾病時(shí)，用藥量大，療程長(zhǎng)，可能會(huì)有較重的反應(yīng)，常見者為對(duì)眼的毒性。因本藥可由淚腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出現(xiàn)彌漫性白色顆粒，停藥后可消失。3.本藥相當(dāng)部分可在組織內(nèi)蓄積，久服可致視網(wǎng)膜輕度水腫和色素聚集，出現(xiàn)暗點(diǎn)，影響視力，常為不可逆。4.還可損害聽力，妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾、智力遲鈍等。5.偶可引起竇房結(jié)的抑制，導(dǎo)致心律失常、休克，嚴(yán)重時(shí)可發(fā)生阿-斯綜合征，而導(dǎo)致死亡。6.可導(dǎo)致藥物性精神病。7.尚可引起苔蘚樣、斑丘疹樣、麻疹樣等各種皮疹。長(zhǎng)期治療或大劑量用藥的患者，皮膚或頭發(fā)可出現(xiàn)灰色低色素或藍(lán)黑色高色素等色素改變。8.罕見溶血、再障、可逆性粒細(xì)胞缺乏癥及血小板減少。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：①控制瘧疾發(fā)作：首劑1000mg，第2、3天每天500mg。如與伯氨喹合用，只需第1天服本藥1000mg；②預(yù)防性抑制瘧疾癥狀發(fā)作：每周1次，每次500mg；③阿米巴肝膿腫：第1、2天，每天2～3次，每次服500mg；以后每天500mg，連用2～3周；④盤形紅斑狼瘡及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：開始每天1～2次，每次250mg。經(jīng)2～3周后，如癥狀得到控制，改為每天2～3次，每次量不宜超過(guò)250mg，長(zhǎng)期維持；⑤對(duì)系統(tǒng)性紅斑狼瘡：用皮質(zhì)激素治療癥狀緩解后，可加用本藥以減少皮質(zhì)激素用量。(2)靜脈滴注：控制瘧疾發(fā)作：緩慢滴注，每次2～3mg/kg。第1天1500mg，第2、3天每天500mg，療程3天，總量2500mg。第1天藥量于12h內(nèi)全部輸完。2.兒童口服給藥：(1)控制瘧疾發(fā)作：首劑16mg/kg(高熱期酌情減量，分次服)，6～8h后及第2～3天各服8mg/kg；(2)預(yù)防性抑制瘧疾癥狀發(fā)作：每周8mg/kg。 | |
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| 1.與甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺、環(huán)孢素有協(xié)同作用，并可減輕本藥毒性。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn2.與青蒿素交替應(yīng)用可提高抗瘧療效，降低瘧疾復(fù)燃率。3.與伯氨喹合用時(shí)，部分患者可產(chǎn)生嚴(yán)重心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)。4.與吲哚美辛聯(lián)用于抗類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，有協(xié)同作用，但毒性亦呈相加性。故聯(lián)用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血象和肝功能。5.與骨髓抑制藥(抗腫瘤藥、氯霉素)合用可加劇對(duì)骨髓的抑制。6.洋地黃化后應(yīng)用本藥易引起心臟傳導(dǎo)阻滯。7.苯丙胺、甲狀腺素類可加重本藥的毒副作用，應(yīng)避免聯(lián)用。8.本藥對(duì)神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用，鏈霉素可加重此不良反應(yīng)。9.與甲硝唑合用可發(fā)生急性肌張力障礙。10.與氯丙嗪合用，可加重肝損害。11.與肝素合用可增加出血的機(jī)會(huì)。12.青霉胺在抗風(fēng)濕治療中，與本藥有拮抗作用。13.與保泰松或金屬制劑合用易引起藥物性皮炎，應(yīng)避免合用。14.氨基糖苷類抗生素不宜與本藥合用。15.與氯胍合用可增加口腔潰瘍的發(fā)生率。16.與甲氯喹合用可增加驚厥危險(xiǎn)。17.西咪替丁可減緩本藥的代謝與排泄，而雷尼替丁無(wú)此作用。18.與氯化銨合用可加速本藥排泄而降低血中濃度。19.抗酸藥或白陶土可減少本藥的吸收，因此它們應(yīng)至少分開4h服藥。20.本藥可減少氨芐西林的胃腸道吸收。 | |
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| 本品能有效控制瘧疾癥狀發(fā)作，但不能阻止復(fù)發(fā)，由于作用較持久，故能使復(fù)發(fā)推遲。目前臨床發(fā)現(xiàn)惡性瘧原蟲對(duì)本品產(chǎn)生耐藥性，使本品療效降低，因此在很多情況下需改用其他抗瘧藥或聯(lián)合用藥。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn | |
