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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:頭孢曲松的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

頭孢曲松

頭孢曲松副作用;別名:頭孢氨噻三嗪、頭孢曲松鈉、羅塞秦、安塞隆、果復(fù)每、菌必治、安迪芬、泛生舒復(fù)、菌得治、麗珠芬、羅塞秦、羅氏芬、頭孢三嗪、頭孢三嗪噻肟、無(wú)菌頭孢三秦鈉、無(wú)菌頭孢三嗪、Ceftriaxone Sodium;頭孢曲松適應(yīng)癥:頭孢曲松鈉適用于治療敏感菌所致的下列感染:1.下呼吸道感染,如肺炎、支氣管炎等。2.腹部感染,如腹膜炎、膽管炎、胃腸道感染。3.泌尿系統(tǒng)感染。4.生殖系統(tǒng)感染(包括淋病)。5.皮膚、軟組織感染。6.骨、關(guān)節(jié)感染。7.手術(shù)前預(yù)防感染。8.其他嚴(yán)重感染,如急性化膿性腦膜炎、心內(nèi)膜炎、敗血癥。;頭孢曲松藥理學(xué)作用:頭孢曲松鈉為半合成的第三代注射用頭孢菌素,其抗菌作用機(jī)制為影響細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成,導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞溶菌死亡,從而起抗菌作用。本藥作用特點(diǎn)是:對(duì)革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,對(duì)革蘭陰性桿菌特別是腸桿菌屬有強(qiáng)大抗菌活性,明顯超過(guò)第一代和第二代頭孢菌素;但對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代頭孢菌素。抗菌譜與頭孢噻肟近似,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有中度的抗菌作用。對(duì)革蘭陰性菌的作用強(qiáng)。主要敏感菌有金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、沙雷桿菌、奈瑟菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、各型變形桿菌、枸櫞酸桿菌、消化球菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、梭狀芽胞桿菌等。銅綠假單胞菌、腸桿菌屬對(duì)本品也敏感。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:頭孢菌素類 三級(jí)分類:第三代 
 藥品英文名
Ceftriaxone
 藥品別名
頭孢氨噻三嗪、頭孢曲松鈉、羅塞秦、安塞隆、果復(fù)每、菌必治、安迪芬、泛生舒復(fù)、菌得治、麗珠芬、羅塞秦、羅氏芬、頭孢三嗪、頭孢三嗪噻肟、無(wú)菌頭孢三秦鈉、無(wú)菌頭孢三嗪、Ceftriaxone Sodium
 藥物劑型
注射劑(粉):0.25g,0.5g,1.0g,2.0g。
 藥理作用
頭孢曲松鈉為半合成的第三代注射用頭孢菌素,其抗菌作用機(jī)制為影響細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成,導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞溶菌死亡,從而起抗菌作用。本藥作用特點(diǎn)是:對(duì)革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,對(duì)革蘭陰性桿菌特別是腸桿菌屬有強(qiáng)大抗菌活性,明顯超過(guò)第一代和第二代頭孢菌素;但對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代頭孢菌素?咕V與頭孢噻肟近似,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有中度的抗菌作用。對(duì)革蘭陰性菌的作用強(qiáng)。主要敏感菌有金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、沙雷桿菌、奈瑟菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、各型變形桿菌、枸櫞酸桿菌、消化球菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、梭狀芽胞桿菌等。銅綠假單胞菌、腸桿菌屬對(duì)本品也敏感。
 藥動(dòng)學(xué)
頭孢曲松鈉口服不吸收,肌內(nèi)或靜脈給藥后可被充分吸收。肌內(nèi)注射0.5g和1.0g藥物,2h后達(dá)血藥濃度峰值,分別為43μg/ml和80μg/ml;靜脈注射0.5g和1.5g藥物,平均血藥濃度峰值分別為151μg/ml和286μg/ml;靜脈滴注0.5g和1.0g藥物,30min后,血藥濃度峰值分別為82μg/ml和151μg/ml。藥物吸收后,組織穿透力強(qiáng),體內(nèi)分布廣,分布容積約為0.15L/kg。藥物可在各組織、體腔、體液中達(dá)到有效抗菌濃度,尤其以膽汁中濃度較高。本藥能透過(guò)血-腦脊液屏障,不論腦膜有無(wú)炎癥,腦脊液中均能達(dá)到抑制大多數(shù)陰性細(xì)菌的有效濃度(約為2mg/ml)。頭孢曲松鈉也可透過(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán),母乳中也含有較低濃度的藥物。本藥血漿蛋白結(jié)合率為80%~95%,半衰期為7~8h。藥物在體內(nèi)不被代謝,主要以原形經(jīng)腎與肝清除,其中約60%經(jīng)腎隨尿液排泄,約40%自膽道經(jīng)腸道排出。本藥是頭孢菌素類中半衰期最長(zhǎng)的品種。血液透析不能有效清除本藥,丙磺舒也不能增高或延長(zhǎng)本藥血藥濃度。
 適應(yīng)證
頭孢曲松鈉適用于治療敏感菌所致的下列感染:1.下呼吸道感染,如肺炎、支氣管炎等。2.腹部感染,如腹膜炎、膽管炎、胃腸道感染。3.泌尿系統(tǒng)感染。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn4.生殖系統(tǒng)感染(包括淋病)。5.皮膚、軟組織感染。6.骨、關(guān)節(jié)感染。7.手術(shù)前預(yù)防感染。8.其他嚴(yán)重感染,如急性化膿性腦膜炎、心內(nèi)膜炎、敗血癥。
 禁忌證
1.對(duì)本藥或其他頭孢菌素類藥過(guò)敏者禁用。2.有黃疸或有嚴(yán)重黃疸傾向的新生兒禁用。
 注意事項(xiàng)
1.交叉過(guò)敏:對(duì)任何一種頭孢菌素過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素類藥有可能過(guò)敏;對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素過(guò)敏。2.慎用:(1)對(duì)青霉素類藥過(guò)敏者慎用;(2)孕婦、早產(chǎn)兒和新生兒使用本藥的安全性尚未確定,應(yīng)慎用;(3)嚴(yán)重肝功能衰竭伴腎功能不全者慎用;(4)膽道阻塞者慎用;(5)胃腸道疾病,特別是結(jié)腸炎患者慎用;(6)高度過(guò)敏性體質(zhì)者慎用。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性,以葡萄糖酶法測(cè)定則不受影響;(2)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可呈陽(yáng)性反應(yīng)。
 不良反應(yīng)
頭孢曲松鈉不良反應(yīng)與治療的劑量、療程有關(guān)。1.過(guò)敏反應(yīng):以皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱、支氣管痙攣和血清病等過(guò)敏反應(yīng)癥狀多見(jiàn),過(guò)敏性休克少見(jiàn)。2.消化道反應(yīng):可見(jiàn)惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、脹氣、味覺(jué)障礙等胃腸道癥狀,偶見(jiàn)假膜性腸炎。3.血液學(xué)改變:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多血小板增多或減少、白細(xì)胞減少等。4.肝臟毒性:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高。5.腎臟毒性:本藥對(duì)腎臟基本無(wú)毒性。少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐暫時(shí)性升高。6.二重感染:長(zhǎng)期用藥可導(dǎo)致耐藥菌的大量繁殖,引起菌群失調(diào),發(fā)生二重感染。7.少數(shù)患者長(zhǎng)期用藥可能引起維生素K、維生素B缺乏。8.肌內(nèi)注射時(shí),注射部位可能出現(xiàn)硬結(jié)、疼痛;靜脈給藥時(shí),如劑量過(guò)大或速度過(guò)快可產(chǎn)生灼熱感、血管疼痛,嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn
 用法用量
1.成人:(1)肌內(nèi)注射:每24小時(shí)1~2g或每12小時(shí)0.5~1g。最高劑量每天不能超過(guò)4g。淋病推薦劑量為單劑注射250mg;(2)靜脈給藥:每24小時(shí)1~2g或每12小時(shí)0.5~1g。最高劑量每天不能超過(guò)4g;(3)腎功能不全劑量:建議腎功能不全患者每天劑量小于2g;(4)老年人劑量:老年患者的用藥劑量和一般成年人相同,不需調(diào)整;(5)透析時(shí)劑量:血液透析不能有效清除藥物,透析后不需增補(bǔ)劑量。2.兒童靜脈給藥:(1)新生兒(出生體重大于2kg者):日齡不超過(guò)7天者,每天50mg/kg;日齡大于7天者,每天75mg/kg。每天最高劑量不宜超過(guò)2g;(2)兒童:1個(gè)月以上小兒,每天50~75mg/kg;12歲以上兒童,使用成人劑量;(3)腦膜炎患兒:每12小時(shí)50mg/kg,每天最高劑量不宜超過(guò)4g。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與氨基糖苷類藥合用有協(xié)同抗菌作用,但合用時(shí)可能增加腎損害。2.本藥與速尿等強(qiáng)利尿劑合用可增加腎損害。3.丙磺舒不能增高和延長(zhǎng)本品的血藥濃度。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為第三代半合成廣譜頭孢菌素,抗菌活性同頭孢噻肟。臨床主要用于敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚和軟組織感染以及耳鼻喉科感染、膿毒癥、腦膜炎、創(chuàng)傷感染、腹部感染、生殖系統(tǒng)感染,免疫功能減退者的感染。據(jù)報(bào)道頭孢曲松1.0g和2.0g每天1次靜脈點(diǎn)滴(療程均為7天)。治療下呼吸道感染的總有效率分別為84.6%和94.0%,兩組細(xì)菌清除率均為93.8%,不良反應(yīng)發(fā)生率分別為2.0%和3.8%。說(shuō)明應(yīng)用頭孢曲松治療下呼吸道感染有效、安全、耐受性好,每天1g與每天2g療效及安全性相當(dāng)。用于新生兒細(xì)菌感染性疾病的臨床療效較好,細(xì)菌敏感性高,耐藥性小,安全,無(wú)副作用,并具有使用方便的優(yōu)點(diǎn)。頭孢曲松減少細(xì)菌性腦膜炎所致的神經(jīng)性后遺癥的效果與氨芐西林氯霉素相似,但其減少細(xì)菌性腦膜炎所致的聽(tīng)力損害的效果要明顯優(yōu)于氨芐西林加氯霉素,表明頭孢曲松治療細(xì)菌性腦膜炎的療效較好,值得臨床推薦使用。有報(bào)道采用前瞻、隨機(jī)、對(duì)照的方法對(duì)40例中、重度泌尿系統(tǒng)感染者進(jìn)行研究,分別應(yīng)用本品每天1g或環(huán)丙沙星每天400mg,本品的細(xì)菌清除率、耐藥型優(yōu)于對(duì)照組,血尿中白細(xì)胞及體征的改善也明顯好于后者,尤其是在第3天時(shí)有顯著的差異。本品250mg單劑量肌內(nèi)注射對(duì)單純性淋病有良好效果。一項(xiàng)研究比較了頭孢曲松與鹽酸大觀霉素治療單純性淋病的療效,結(jié)果頭孢曲松組總有效率為97.8%,鹽酸大觀霉素組為95.6%,兩組比較無(wú)顯著差異。治療4天后頭孢曲松組細(xì)菌陰轉(zhuǎn)率為100%,鹽酸大觀霉素組為97.8%,兩組均未發(fā)現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn
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