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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:利巴韋林的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

利巴韋林

利巴韋林副作用;別名:奧得清、病毒唑、康立多、三氮唑核甙、三氮唑核苷、三唑核苷、威樂星、威利寧、酰胺三唑核苷、新博林、安替利、華東沙、Ribavirinum、RTC、Tribavirin、Virazole;利巴韋林適應(yīng)癥:1.主要用于腺病毒性肺炎的早期治療及呼吸道合胞病毒(RSV)引起的病毒性肺炎與支氣管炎。2.用于流行性出血熱和拉沙熱的預(yù)防和治療,發(fā)熱早期應(yīng)用本藥能縮短發(fā)熱期,減輕腎臟與血管損害及中毒癥狀。3.本藥滴眼液可治療單純皰疹病毒性角膜炎。4.經(jīng)靜脈給藥治療由漢灘病毒(HANTAAN VIRUS)引起的出血熱伴腎病綜合征時(shí),可有效地降低死亡率和減少少尿、出血發(fā)生的機(jī)率。;利巴韋林藥理學(xué)作用:本藥系廣譜抗病毒藥,作用機(jī)制尚未完全明確。為一種強(qiáng)的單磷酸次黃嘌呤核苷酸脫氫酶(IMP)抑制劑,抑制IMP,藥物進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化,其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鳥苷轉(zhuǎn)移酶,從而引起細(xì)胞內(nèi)鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的復(fù)制與傳播受抑。本藥并不改變病毒的吸附、侵入和脫殼過程,也不誘導(dǎo)干擾素的產(chǎn)生。本藥體外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、腺病毒等多種病毒生長(zhǎng)的作用,進(jìn)入體內(nèi)對(duì)呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:抗病毒藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Ribavirin
 藥品別名
奧得清、病毒唑、康立多、三氮唑核甙、三氮唑核苷、三唑核苷、威樂星、威利寧、酰胺三唑核苷、新博林、安替利、華東沙、Ribavirinum、RTC、Tribavirin、Virazole
 藥物劑型
1.片劑:20mg,50mg,100mg;2.顆粒:50mg(復(fù)合膜袋裝),150mg(膠囊裝);3.注射劑:100mg(1ml),250mg(2ml);4.滴眼液:8mg(8ml);5.滴鼻液:50mg(10ml)。
 藥理作用
本藥系廣譜抗病毒藥,作用機(jī)制尚未完全明確。為一種強(qiáng)的單磷酸次黃嘌呤核苷酸脫氫酶(IMP)抑制劑,抑制IMP,藥物進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化,其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鳥苷轉(zhuǎn)移酶,從而引起細(xì)胞內(nèi)鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的復(fù)制與傳播受抑。本藥并不改變病毒的吸附、侵入和脫殼過程,也不誘導(dǎo)干擾素的產(chǎn)生。本藥體外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、腺病毒等多種病毒生長(zhǎng)的作用,進(jìn)入體內(nèi)對(duì)呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。
 藥動(dòng)學(xué)
口服或吸入吸收迅速而完全,口服后1.5h血藥濃度達(dá)峰值,約1~2mg/L。小兒每天以面罩吸藥2.5h共3天,平均血藥濃度峰值為0.2mg/L;每天吸藥20h共5天,平均血藥濃度峰值為1~7mg/L。本藥生物利用度約45%,在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度,與血漿蛋白幾乎不結(jié)合。本藥能進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi),積蓄量大且可積蓄數(shù)周。長(zhǎng)期用藥后腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的67%。藥物可透過胎盤,也能進(jìn)入乳汁。本藥在肝內(nèi)代謝?诜挽o脈給藥消除半衰期約為0.5~2h,吸入給藥約為9.5h。主要經(jīng)腎排泄。72~80h尿排泄率為30%~55%,72h糞便排泄率約15%。
 適應(yīng)證
1.主要用于腺病毒性肺炎的早期治療及呼吸道合胞病毒(RSV)引起的病毒性肺炎與支氣管炎。2.用于流行性出血熱拉沙熱的預(yù)防和治療,發(fā)熱早期應(yīng)用本藥能縮短發(fā)熱期,減輕腎臟與血管損害及中毒癥狀。3.本藥滴眼液可治療單純皰疹病毒性角膜炎。4.經(jīng)靜脈給藥治療由漢灘病毒(HANTAAN VIRUS)引起的出血熱伴腎病綜合征時(shí),可有效地降低死亡率和減少少尿、出血發(fā)生的機(jī)率。
 禁忌證
1.對(duì)本藥過敏者。2.孕婦。3.自身免疫性肝炎患者。4.肌酐清除率低于每分鐘50ml的患者禁用本藥口服制劑。5.嚴(yán)重心臟病患者。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)血紅蛋白病患者;(2)心臟病患者。2.藥物對(duì)兒童的影響:由于藥物可沉淀在呼吸器上,妨礙安全、有效地通氣,因此施行輔助呼吸的嬰兒不應(yīng)采用本藥氣霧劑。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn3.藥物對(duì)老人的影響:老年人不宜使用本藥。4.藥物對(duì)哺乳的影響:少量藥物可由乳汁排泄,故乳母在用藥期間需暫停哺乳。5.口服或靜脈給藥引起血膽紅素增高者可高達(dá)25%。大劑量可引起血紅蛋白量下降。
 不良反應(yīng)
1.靜脈或口服給藥后較常見的不良反應(yīng)有貧血、乏力等,停藥后即消失。2.較少見的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛失眠以及食欲減退、惡心等,多見于應(yīng)用大劑量者。3.少見的不良反應(yīng)有結(jié)膜炎和低血壓,表現(xiàn)為眼內(nèi)異物感、怕光、瘙癢、紅眼和水腫以及視力模糊、頭暈、乏力等。4.吸入用藥時(shí)偶見皮疹,接觸者可發(fā)生頭痛、皮膚癢、皮膚發(fā)紅、眼周水腫。5.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本藥可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤,但對(duì)人體的致癌性并未肯定。6.常見有口渴、思飲、腹瀉、白細(xì)胞下降、血漿膽紅素暫時(shí)性升高等,停藥后恢復(fù)正常;劑量過大時(shí)可發(fā)生可逆性貧血;7.偶見有AST、ALT升高。
 用法用量
1.成人:(1)口服給藥:①利巴韋林片:一般劑量:每天400~1000mg,分4次口服。療程7~14天;②利巴韋林顆粒:復(fù)合膜袋裝或膠囊。病毒性上呼吸道感染:每次150mg,每天3次,連用7天。皮膚皰疹病毒感染:每次300mg,每天3~4次,連用7天。(2)靜脈滴注:每天500~1000mg,分2次給藥。每次靜脈滴注20min以上。療程3~7天。治療拉沙熱、流行性出血熱等嚴(yán)重病例時(shí),首劑靜脈滴注2000mg,繼以每8小時(shí)500~1000mg,共10天。(3)經(jīng)眼給藥:滴眼液濃度0.1%。(4)經(jīng)鼻給藥:滴鼻液濃度0.5%。(5)氣霧吸入:每天吸入1000mg,此用法必須嚴(yán)格按照給藥說明中所述氣霧發(fā)生器的說明和給藥方法進(jìn)行。2.兒童:(1)口服給藥:①利巴韋林片:6歲及6歲以上小兒每天按體重10mg/kg,分4次服。療程7~14天;6歲以下小兒口服劑量未定。②利巴韋林顆粒:a.按體重計(jì):每天10~15mg/kg,分3~4次服,連用7天。b.按年齡計(jì):0.5~1歲,每次1袋(含利巴韋林50mg);2~5歲,每次2袋(含利巴韋林100mg);6~12歲,每次3袋(含利巴韋林150mg)。均為每天3次,用溫開水溶解后服用,療程7天。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn(2)靜脈滴注:每天按體重計(jì)為10~15mg/kg,分2次給藥。每次靜脈滴注20min以上。療程3~7天。(3)氣霧吸入:此用法必須嚴(yán)格按照給藥說明中所述氣霧發(fā)生器的說明和給藥方法進(jìn)行。給藥濃度為20mg/ml,每天吸12~18h,療程3~7天。對(duì)于呼吸道合胞病毒性肺炎和其他病毒感染,也可持續(xù)吸藥3~6天;或每天3次,每次4h,療程3天。3.滴鼻:用于防治流感,用0.5%溶液(以等滲氯化鈉溶液配制),每小時(shí)1次。4.滴眼:治療皰疹感染,濃度0.1%,每天數(shù)次。
 藥物相應(yīng)作用
1.與干擾素α-2b聯(lián)用比兩藥單用能更好地降低丙型肝炎病毒RNA的濃度;而兩藥聯(lián)用的安全性與兩種藥物單用的安全性相近。2.與齊多夫定合用時(shí)可抑制后者轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多夫定,從而降低后者藥效。如果必須使用本藥,可用其他抗反轉(zhuǎn)錄病毒制劑代替齊多夫定。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為人工合成的廣譜抗病毒藥,是一種強(qiáng)力單磷酸次黃嘌呤核苷(IMP)脫氫酶抑制劑,可以抑制IMP,從而阻礙病毒核酸的合成。但對(duì)病毒無直接滅活作用。對(duì)流感病毒、腺病毒、麻疹病毒、皰疹病毒均有抑制作用。臨床適用于病毒性上呼吸道感染、流感、副流感、乙腦、腮腺炎、水皰疹、帶狀皰疹、秋季腹瀉、病毒性肺炎、生殖器皰疹銀屑病及小兒腺病毒性肺炎等均有特效,對(duì)出血熱、乙型肝炎、甲型肝炎也有一定療效。江西醫(yī)學(xué)院對(duì)160例體溫在38.5℃以上的急性上呼吸道病毒感染者采用隨機(jī)、對(duì)照的方法,對(duì)其中100例應(yīng)用利巴韋林葡萄糖注射劑靜脈滴注,每次250ml含0.5g,每天2次,連續(xù)5天為1個(gè)療程;對(duì)照組60例應(yīng)用利巴韋林注射劑靜脈滴注,每次5ml含0.5g,每天2次,療程同上。結(jié)果兩組的總有效率為97%和92%,病毒清除率為95%和96%,用藥后兩組患者體溫降至正常。國內(nèi)報(bào)道,某醫(yī)院應(yīng)用利巴韋林與聚肌胞治療帶狀皰疹的療效進(jìn)行比較,結(jié)果前者在縮短疼痛時(shí)間和總病程方面明顯優(yōu)于后者(P<0.01)。某醫(yī)院用利巴韋林及聚肌胞分別治療流行性腮腺炎水痘,利巴韋林組流行性腮腺炎78例,水痘28例。用藥劑量5~7.5mg/kg,每天2次肌內(nèi)注射,連續(xù)治療3~6天。結(jié)果腮腺消腫時(shí)間為(4.3±1.9)天,水痘結(jié)痂時(shí)間為(3.6±1.6)天。聚肌胞組有流行性腮腺炎35例,水痘25例,用藥劑量為1~2mg,肌內(nèi)注射,隔日1次,治療3~6天。結(jié)果腮腺消腫時(shí)間為(6±3)天,水痘結(jié)痂時(shí)間為(5.2±2.0)天。利巴韋林組顯著優(yōu)于聚肌胞組(P<0.01及0.05)。江蘇揚(yáng)州市第一人民醫(yī)院對(duì)120例嬰幼兒輪狀病毒腸炎患者在給予鞣酸鉍合劑的基礎(chǔ)上,其中90例加用口服利巴韋林,劑量依患兒年齡大小而增減。結(jié)果加服本品的總有效率為94.5%,不加服本品的30例組的總有效率為63.3%,兩組差異顯著(P<0.01)。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn有報(bào)道對(duì)21例尖銳濕患者應(yīng)用本品,肌內(nèi)注射,每次0.3g,每天2次,連續(xù)7天,1周后應(yīng)用激光CO2治療,結(jié)果21例均治愈。
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