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| 疊氮胸苷、疊氮脫氧胸、疊氮脫氧苷、Retrovir、Azidothymidine、AZT | |
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| 1.膠囊：0.1g；2.注射劑(粉)：0.1g，0.2g。 | |
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| 本品在人免疫缺陷病毒(HIV)感染細(xì)胞內(nèi)，通過胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用，形成活化型三磷酸體(AZTTP)。AZTTP競爭性抑制病毒反轉(zhuǎn)錄酶，脫氧胸苷三磷酸代替病毒的DNA，使病毒DNA鏈中止增長從而阻礙病毒繁殖。因為AZTTP對病毒反轉(zhuǎn)錄酶的親和性比對正常細(xì)胞DNA聚合酶強約100倍，因而顯示高選擇性的抗病毒作用。本品在體外，對HIV的ID50值(用T4淋巴球系細(xì)胞)在0.13μg/ml以下。給大鼠接種白血病病毒，接種4h后，給予本品1.0μg/ml比例的飲用水，結(jié)果平均脾質(zhì)量、脾細(xì)胞感染率及血中病毒效價與對照組比顯著下降，而且延長感染后的生存時間。齊多夫定對人免疫缺陷病毒(HIV)、人T細(xì)胞性Ⅰ型病毒有效，但對其他病毒無效。HIV對本品易產(chǎn)生耐藥性，目前已發(fā)現(xiàn)了抗本品的耐藥病毒變異株，但停藥后又可恢復(fù)對本藥的敏感性。 | |
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| 本品口服后吸收迅速，血漿藥物濃度達峰時間為1h。在體內(nèi)分布廣泛迅速，也可透過腦組織進入腦脊液。血漿半衰期為1～1.5h，血漿蛋白結(jié)合率為34%～38%。給藥后4h，腦脊液中濃度可達血漿濃度的50%～60%，分布容積為1.6L/kg，蛋白結(jié)合率為34%～38%。本品在肝臟內(nèi)葡萄糖醛酸化為無活性代謝產(chǎn)物�？诜胨テ跒�1h，約有14%的藥物經(jīng)腎小球濾過和腎小管滲透排泄，代謝物有74%由尿排出。在血漿和尿中以葡萄糖醛酸結(jié)合物進行代謝，排泄較快，大部分由尿液中排出。反復(fù)應(yīng)用可在體內(nèi)蓄積。尿液中原形藥物和代謝物的回收率分別為10%～20%和50%～80%。艾滋病和ARC患者口服本品2～15mg/kg時，血漿藥物峰濃度為0.5～14.4μg/ml。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn | |
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| 用于治療獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)、重癥艾滋病相關(guān)綜合征(T4淋巴細(xì)胞300/mm3以下的皮膚黏膜念珠菌病、體重減輕、淋巴結(jié)腫脹、原因不明的發(fā)熱等HIV感染的患者)、伴有卡氏肺包子蟲肺炎的患者，易產(chǎn)生耐藥性，故臨床多與其他抗HIV感染的藥物聯(lián)合應(yīng)用。 | |
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| 1.孕婦禁用。2.兒童禁用。3.中性粒細(xì)胞少于750/mm3或血紅蛋白少于7.5/dl者禁用。4.對本品有過敏史的患者禁用。 | |
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| 1.肝腎功能障礙及維生素B12缺乏患者慎用。2.本品可引起骨髓抑制，應(yīng)定期檢查血象。3.本品可導(dǎo)致輕度貧血，當(dāng)血紅蛋白低于7.5～9.5g/dl和中性粒細(xì)胞減少(750～1000/mm3)時應(yīng)減少劑量(每天3次)，嚴(yán)重貧血時停藥，必要時輸血。 | |
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| 1.有時發(fā)生白細(xì)胞和中性粒細(xì)胞減少、貧血、淋巴結(jié)腫脹。2.全身癥狀有頭痛、無力、發(fā)熱、惡寒、感冒癥狀、背痛、胸痛、疲勞感等，還有過敏反應(yīng)。3.消化道反應(yīng)有食欲缺乏、腹瀉、消化不良、腹痛、惡心、嘔吐、便秘、肝炎、吞咽困難等。4.過敏癥狀、發(fā)疹、痤瘡、瘙癢、蕁麻疹。5.骨骼肌疼痛、關(guān)節(jié)痛。6.眩暈、失眠、不安、感覺異常、嗜睡、抑郁、神經(jīng)過敏、識別障礙等。7.呼吸系統(tǒng)癥狀有咳嗽、鼻出血、咽喉炎、鼻炎等。8.泌尿系統(tǒng)反應(yīng)可出現(xiàn)無尿、多尿、排尿障礙、腎功能不全等。9.偶見肝功能異常，大劑量可致中樞抑制癥狀。10.循環(huán)系統(tǒng)可見血管擴張、缺血性心功能不全。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn11.味覺和聽力障礙等。12.罕見乳酸酸中毒。13.骨髓抑制作用明顯，約30%的患者出現(xiàn)貧血，45%的患者有中性粒細(xì)胞減少，故應(yīng)定期檢查血象，出現(xiàn)貧血應(yīng)適當(dāng)減少用藥量或停藥。 | |
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| 1.口服：每次200mg，每天4次。對癥狀輕或無癥狀者，每次口服100mg，每天4次，療程均為6周以上。2.靜脈滴注：本品注射劑以5%葡萄糖液稀釋后靜脈滴注1h，切勿直接靜推。 | |
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| 1.本品與更昔洛韋合用可加重對骨髓的抑制。2.乙酰氨基酚、阿司匹林、吲哚美辛、西咪替丁等都可抑制本品的葡萄糖醛酸化而降低清除，應(yīng)避免聯(lián)用。3.本品與干擾素合用可加重粒細(xì)胞減少及肝毒性。4.與丙磺舒合用，使本品的清除率減少33%，血漿半衰期約延長1.5倍，此時應(yīng)延長用藥間隔。與對乙酰氨基酚并用，可引起中性粒細(xì)胞減少。乙酰氨基酚、阿司匹林、吲哚美辛等能競爭性地阻礙本品與葡糖醛酸結(jié)合，合用時毒性增強，應(yīng)避免并用。 | |
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| 本品在臨床主要用于艾滋病病毒感染所致的獲得性免疫缺陷綜合征。據(jù)報道齊多夫定在治療艾滋病和相關(guān)綜合征上有確切的療效，如與去羥肌苷、拉米夫定聯(lián)合應(yīng)用，在減慢AIDS病程上和延長存活期上較單獨應(yīng)用更為有效。國外在一項雙盲、對照臨床試驗中，144例患者(其中艾滋病者85例，T4淋巴細(xì)胞數(shù)在200/mm3以下的艾滋病綜合征59例)口服本品，每次300mg，每天5次，對照組137例口服安慰劑。結(jié)果治療組患者的死亡率比安慰劑對照組明顯減少，生存期分別延長13.5和19倍。日本對12例艾滋病患者采用半量即每天0.6g治療，約經(jīng)2個月后，患者體重均增加10kg，貧血和胃腸道障礙癥狀消失。與此同時，美國艾滋病臨床試驗小組亦對每天1.5g與0.6g的本品治療結(jié)果進行比較，認(rèn)定兩種藥量治療效果相同，但不良反應(yīng)則0.6g組少。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn | |
