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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:氟氯西林的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氟氯西林

氟氯西林副作用;別名:氟氯苯甲異惡唑青霉素、氟氯苯唑青霉素、氟氯青霉素鈉、氟沙星、Flucloxacillinum、Flucloxin;氟氯西林適應(yīng)癥:用于由耐藥金黃色葡萄球菌所致的各種嚴重感染,如心內(nèi)膜炎、敗血癥(菌血癥)、骨髓炎、腦膜炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、腸道感染、燒傷創(chuàng)面感染、尿道感染、膽道感染、皮膚與軟組織感染等。;氟氯西林藥理學(xué)作用:本品為耐酸、耐酶的半合成青霉素。其抗菌作用及抗菌譜與苯唑西林相似,對金黃色葡萄球菌的抗菌作用較后者弱。對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的革蘭陽性細菌感染,與氨芐西林聯(lián)合應(yīng)用能保護后者不被β-內(nèi)酰胺酶破壞。本藥對產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌有較好抗菌活性。糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、腸道陰性桿菌、銅綠假單胞菌、厭氧脆弱擬桿菌對本藥耐藥。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:青霉素類 三級分類: 
 藥品英文名
Flucloxacillin
 藥品別名
氟氯苯甲異惡唑青霉素、氟氯苯唑青霉素、氟氯青霉素鈉、氟沙星、Flucloxacillinum、Flucloxin
 藥物劑型
1.粉針劑:0.5g;2.膠囊:0.25g。
 藥理作用
本品為耐酸、耐酶的半合成青霉素。其抗菌作用及抗菌譜與苯唑西林相似,對金黃色葡萄球菌的抗菌作用較后者弱。對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的革蘭陽性細菌感染,與氨芐西林聯(lián)合應(yīng)用能保護后者不被β-內(nèi)酰胺酶破壞。本藥對產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌有較好抗菌活性。糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、腸道陰性桿菌、銅綠假單胞菌、厭氧脆弱擬桿菌對本藥耐藥。
 藥動學(xué)
氟氯西林的口服生物利用率為30%~50%?诜250mg,1h后達血藥濃度峰值,為6~20μg/ml。藥物吸收后在體內(nèi)分布良好。本藥蛋白結(jié)合率高,為92%~94%,消除半衰期0.75~1.5h。僅部分藥物在肝臟內(nèi)進行代謝,大部分(50%~65%)藥物以原形形式經(jīng)腎隨尿液排泄。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn血液透析不能有效清除藥物。
 適應(yīng)證
用于由耐藥金黃色葡萄球菌所致的各種嚴重感染,如心內(nèi)膜炎、敗血癥(菌血癥)、骨髓炎、腦膜炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、腸道感染、燒傷創(chuàng)面感染、尿道感染、膽道感染、皮膚與軟組織感染等。
 禁忌證
對本藥或其他青霉素類藥過敏者。
 注意事項
1.交叉過敏:對一種青霉素類藥過敏者可能對其他青霉素類藥過敏,也可能對青霉胺或頭孢菌素類過敏。2.慎用:(1)孕婦及哺乳期婦女;(2)新生兒;(3)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者;(4)肝、腎功能嚴重損害者。3.治療期間或治療后出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹、皮膚瘙癢的患者,應(yīng)監(jiān)測肝臟功能。
 不良反應(yīng)
1.過敏反應(yīng):用藥后可發(fā)生青霉素引起的各種過敏反應(yīng),較常見。2.神經(jīng)毒性:大劑量靜脈注射可引起頭痛、抽搐、驚厥等神經(jīng)毒性反應(yīng),此反應(yīng)尤易見于腎功能減退患者。3.肝毒性:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶暫時性升高,也有致急性肝臟膽汁淤積的報道。4.腎毒性:偶有致急性間質(zhì)性腎炎的報道。5.血液系統(tǒng):靜脈給藥后偶可出現(xiàn)中性粒細胞減少癥或粒細胞缺乏癥。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn也偶有致溶血性貧血的報道。6.胃腸反應(yīng):口服給藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食欲減退等胃腸道癥狀,偶見假膜性結(jié)腸炎。
 用法用量
1.口服給藥:成人每次250~500mg,兒童每次100~125mg,每天3次,餐前1h服用。2.肌內(nèi)注藥:每次250~500mg,兒童每天30~50mg/kg,分3~4次給予,溶于0.5%利多卡因注射劑中。3.靜脈注射:成人每次500mg,每天4次,兒童每天25~50mg/kg,分3次給予,溶于注射用水或葡萄糖注射劑10~20ml中靜注。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與阿莫西林合用可產(chǎn)生協(xié)同作用,現(xiàn)已有氟氯西林和阿莫西林等比例組成的復(fù)方制劑新滅菌。2.本藥與阿米卡星聯(lián)用可增強對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。3.丙磺舒可阻滯本藥排泄,升高血藥濃度。4.本藥與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng),其可能的機制是本藥對傷寒沙門菌具有抗菌活性。5.本藥與甲氨蝶呤同用可使甲氨蝶呤的血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)下降,但這種結(jié)果只有統(tǒng)計學(xué)上的顯著性差異,而無臨床意義。
 專家點評
氟氯西林為耐金黃色葡萄球菌酶的半合成青霉素,臨床上主要用于治療產(chǎn)酶的金黃色葡萄球菌引起的各種嚴重感染,也用于手術(shù)后預(yù)防葡萄球菌感染,臨床不用于耐甲氧西林葡萄球菌的感染。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn以本品治療化膿性鏈球菌所致的呼吸系統(tǒng)感染,治愈率高達90%。另也適用于耐藥金黃色葡萄球菌導(dǎo)致的尿道感染。
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