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| 一級分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類：平喘藥物 三級分類：其他 | |
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| Fluticasone and Salmeterol | |
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| 干粉吸入劑：50μg/100μg；50μg/250μg；50μg/500μg(沙美特羅/丙酸氟替卡松)。 | |
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| 在動物及人體內均無證據(jù)表明經(jīng)吸入途徑同時使用沙美特羅與丙酸氟替卡松會影響兩成分各自的藥代動力學。因此從藥代動力學的角度來說兩種成分可以分開考慮。雖然本藥的血漿濃度很低，但仍不排除與其他物質和細胞色素P450 CYP3A4抑制劑的相互作用的可能。沙美特羅：沙美特羅在肺局部起作用，因此血漿水平并不作為治療指標。另外，關于沙美特羅的藥代動力學資料有限，因為吸入治療劑量后的藥物血漿濃度很低(約200pg/ml或更低)，檢測血漿中的藥物有技術上的困難。常規(guī)使用沙美特羅后，可在體循環(huán)中監(jiān)測到羥萘甲酸，其穩(wěn)態(tài)濃度達到約100ng/ml。這樣的濃度比毒性研究時觀察到的穩(wěn)態(tài)水平要低1000倍以上。在長期(12個月以上)常規(guī)用藥的氣道阻塞的患者中，未見到有害作用。丙酸氟替卡松：根據(jù)吸入裝置的不同，吸入丙酸氟替卡松后，絕對生物利用度為正常劑量的10%～30%。系統(tǒng)吸收主要發(fā)生在肺部，起始時迅速，而后緩慢。剩余的吸入劑量將被吞咽，但由于藥物的低水溶性和系統(tǒng)前代謝作用，此方式對系統(tǒng)吸收的貢獻極小，最終口服生物利用度低于1%。系統(tǒng)吸收隨吸入劑量的增加呈線性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血漿清除率高(1150ml/min)，穩(wěn)態(tài)分布容積大(約300L)和終末半衰期約為8小時的特點。其血漿蛋白結合率較高(91%)。丙酸氟替卡松從體循環(huán)中被迅速消除，主要被細胞色素P450酶CYP3A4代謝為一種無活性的羧酸代謝物。丙酸氟替卡松的腎消除可忽略不計(＜0.2%)，并且其代謝物的腎消除低于5%。應謹慎合用細胞色素P450 CYP3A4抑制劑，因為這些制劑有可能提高丙酸氟替卡松的系統(tǒng)暴露。 | |
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| 本品以聯(lián)合用藥形式(支氣管擴張劑和吸入皮質激素)，用于可逆性氣道阻塞性氣道疾病的規(guī)律治療，包括成人和兒童哮喘。這可包括：接受有效維持劑量的長效β激動劑和吸入型皮質激素治療的患者，目前使用吸入型皮質激素治療但仍有癥狀的患者，接受支氣管擴張劑規(guī)律治療但仍然需要吸入型皮質激素的患者。本品50μg/100μg規(guī)格不適用于患有重度哮喘的成人和兒童哮喘患者。醫(yī)/學全在線quanxiangyun.cn | |
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| 對本品過敏者禁用，本品中含乳糖，對乳糖及牛奶過敏患者禁用。 | |
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| 下列情況慎用：肺結核患者，嚴重心血管疾病(包括心律失常)患者，糖尿病患者，未經(jīng)處理的低血鉀或甲狀腺毒癥患者，甲狀腺功能亢進患者。老年患者無需調整劑量。人類妊娠與哺乳期間使用沙美特羅和丙酸氟替卡松尚無足夠經(jīng)驗。在對動物的生殖毒性研究中，無論單獨用藥或聯(lián)合用藥，全身性暴露于過量的強效β2腎上腺素受體激動劑和糖皮質激素時，均發(fā)現(xiàn)對胎兒的預期影響。孕婦慎用。妊娠和哺乳期間，只有在預期對母親的益處超過任何對胎兒或孩子的可能危害時才考慮用藥。尚無4歲以下兒童使用本品的資料，兒童慎用。肝、腎受損的患者無需調整劑量。其他：1.本品50μg/100μg規(guī)格不適用于患有重度哮喘的成人和兒童哮喘患者。2.本品不適用于治療急性哮喘癥狀，而需要使用快速短效的支氣管擴張劑(如沙丁胺醇)。建議患者隨時攜帶能夠快速緩解癥狀的藥物。3.本品不推薦作為哮喘控制的起始治療藥物，應在病情所需皮質激素的合適劑量已確立時使用。如增加使用短效支氣管擴張劑來緩解哮喘癥狀，提示對哮喘的控制尚不滿意。4.哮喘控制的突發(fā)性和進行性惡化有可能危及生命。5.與其他吸入型藥物治療一樣，用藥后可能出現(xiàn)支氣管異常痙攣并立即出現(xiàn)喘鳴加重，應立即用快速短效的吸入型支氣管擴張劑進行治療，同時應立即停用沙美特羅/丙酸氟替卡松準納器，并對患者進行評估，如果必要，實施替代治療。藥物過量出現(xiàn)的癥狀及處理：用藥過量會出現(xiàn)：1.沙美特羅過量的體征與癥狀為震顫、頭痛和心動過速。首選的解毒藥為心臟選擇性的β受體阻滯劑，此藥對于有支氣管痙攣史的患者應慎用。如因β受體激動劑成分的過量而必須停止本品治療，則應考慮提供適宜的皮質激素替代治療。另外，會發(fā)生低血鉀癥，應考慮補鉀治療。2.急性吸入丙酸氟替卡松超過推薦劑量時會導致暫時性腎上腺功能抑制。醫(yī)/學全在線quanxiangyun.cn由于腎上腺功能通常于數(shù)日內恢復，無需緊急處理。3.如果長期持續(xù)用量超過推薦劑量，則會導致一定程度的明顯的腎上腺功能抑制。 | |
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| 由于本品含有沙美特羅和丙酸氟替卡松，可以預計與每一成分相關的不良反應的類型及嚴重程度。這兩種藥物同時使用時并未發(fā)現(xiàn)其他的不良反應。與其他吸入型藥物治療一樣，用藥后可能出現(xiàn)支氣管異常痙攣并立即出現(xiàn)喘鳴加重。沙美特羅與丙酸氟替卡松的有關不良反應如下：沙美特羅：1.較常見的不良反應為震顫、心悸及頭痛等β2激動劑的藥理學副作用。但均為暫時性，并隨常規(guī)治療而減輕。2.少見的反應為心律失常(包括房顫、室上性心動過速及期外收縮)，通常為敏感型患者。3.罕見的反應有關節(jié)痛、肌痛、肌肉痙攣、口咽部刺激及過敏反應包括皮疹、水腫和血管神經(jīng)性水腫等。丙酸氟替卡松：1.較常見的不良反應為聲嘶、口咽部念珠菌病(鵝口瘡)。2.少見的反應為皮膚過敏。3.罕見的反應為面部和口咽水腫。使用沙美特羅/丙酸氟替卡松準納器后漱口可減少聲嘶和念珠菌病的發(fā)生率。有癥狀的念珠菌病可局部用抗真菌藥物進行治療，同時可以繼續(xù)使用沙美特羅/丙酸氟替卡松準納器�？赡艹霈F(xiàn)的系統(tǒng)作用包括：腎上腺功能抑制、兒童和青少年發(fā)育遲緩、骨礦物密度降低、白內障和青光眼。在沙美特羅/丙酸氟替卡松準納器的臨床試驗中，常報道的不良反應有：聲嘶/發(fā)音困難、咽部刺激、頭痛、口咽部念珠菌病及心悸。 | |
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| 本品只供經(jīng)口吸入使用。推薦劑量：成人和12歲及12歲以上的青少年，一次1吸(50μg沙美特羅和100μg丙酸氟替卡松)，每日2次。4歲及4歲以上兒童，一次1吸(50gμ沙美特羅和100μg丙酸氟替卡松)，每日2次。尚無4歲以下兒童使用本品的資料。 | |
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| 哮喘的患者，除非迫不得已，應避免使用選擇性及非選擇性β受體阻滯劑。醫(yī)學全/在線quanxiangyun.cn由于廣泛的首過代謝作用和腸及肝中細胞色素酶P450 3A4的高系統(tǒng)清除作用，通常，在吸入后丙酸氟替卡松血漿濃度非常低，所以臨床顯著意義的藥物相互作用不可能出現(xiàn)。 | |
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