西洛他唑

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西洛他唑副作用;別名:培達(dá)、西斯臺唑、Pletal、OPC-13013、Cilosrazol、Pletaal;西洛他唑適應(yīng)癥:1.本藥具有血管擴(kuò)張作用及抗血小板功能的作用，用于治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、閉塞性血栓性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞癥。2.本藥能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、冷感及間歇性跛行，并可用于血管成形術(shù)、血管移植術(shù)、交感神經(jīng)切除術(shù)后的補(bǔ)充治療，以協(xié)助緩解癥狀、改善循環(huán)及抑制移植血管內(nèi)血栓形成。;西洛他唑藥理學(xué)作用:本藥在人和動物血中能明顯抑制各種聚集誘導(dǎo)劑引起的血小板聚集，且可使聚集塊解離，不引起二次聚集，使血漿β-血栓球蛋白(β-TG，血小板特異蛋白)、血小板第四因子(PF-4)的濃度顯著降低，主要代謝產(chǎn)物環(huán)氧化物的活性為原藥的3～4倍。本藥對膠原纖維、腺苷二磷酸、花生四烯酸、月桂酸鈉引起的腦循環(huán)及末梢循環(huán)障礙的動物模型中有明顯的抗血栓作用。本藥注入動脈后可使血流量增加，但對末端血管的作用較弱。本藥的作用機(jī)制是抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶的活性、擴(kuò)張血管、抑制血栓素A2引起的血小板聚集，但不影響血小板的花生四烯酸代謝。本藥對于由ADP或腎上腺素誘導(dǎo)引起的初級聚集及二次聚集均有抑制作用。本藥不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成前列環(huán)素(PGI2)，對慢性動脈閉塞患者，體積描記法顯示本藥能增加足、腓腸肌部位的組織血流量，使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流量增加及四肢皮溫升高，并改善間歇跛行的癥狀。因服用本藥而受到抑制的血小板聚集能力在停藥后可迅速恢復(fù)�？诜舅�100mg對血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)劑量的阿司匹林強(qiáng)7～78倍。

分類名稱

一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：抗血栓藥物三級分類：抗血小板制劑

藥品英文名

Cilostazol

藥品別名

培達(dá)、西斯臺唑、Pletal、OPC-13013、Cilosrazol、Pletaal

藥物劑型

片劑：50mg，100mg。

藥理作用

本藥在人和動物血中能明顯抑制各種聚集誘導(dǎo)劑引起的血小板聚集，且可使聚集塊解離，不引起二次聚集，使血漿β-血栓球蛋白(β-TG，血小板特異蛋白)、血小板第四因子(PF-4)的濃度顯著降低，主要代謝產(chǎn)物環(huán)氧化物的活性為原藥的3～4倍。本藥對膠原纖維、腺苷二磷酸、花生四烯酸、月桂酸鈉引起的腦循環(huán)及末梢循環(huán)障礙的動物模型中有明顯的抗血栓作用。本藥注入動脈后可使血流量增加，但對末端血管的作用較弱。本藥的作用機(jī)制是抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶的活性、擴(kuò)張血管、抑制血栓素A₂引起的血小板聚集，但不影響血小板的花生四烯酸代謝。本藥對于由ADP或腎上腺素誘導(dǎo)引起的初級聚集及二次聚集均有抑制作用。本藥不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成前列環(huán)素(PGI₂)，對慢性動脈閉塞患者，體積描記法顯示本藥能增加足、腓腸肌部位的組織血流量，使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流量增加及四肢皮溫升高，并改善間歇跛行的癥狀。因服用本藥而受到抑制的血小板聚集能力在停藥后可迅速恢復(fù)。口服本藥100mg對血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)劑量的阿司匹林強(qiáng)7～78倍。

藥動學(xué)

本藥口服后在腸道內(nèi)吸收，血漿蛋白結(jié)合率超過95%，主要分布于胃、肝臟、腎臟，但在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布很低，主要代謝產(chǎn)物為環(huán)氧化物和環(huán)羥化物，動物試驗(yàn)顯示本藥在體內(nèi)無蓄積性。健康成年男子單次口服100mg本藥，約3h后血藥濃度達(dá)到峰值736.9μg/L，血清半衰期呈二相性，α相為2.2h，β相為18.0h。72h后，給藥量的42.7%經(jīng)尿液、其余經(jīng)糞便排出。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn

適應(yīng)證

1.本藥具有血管擴(kuò)張作用及抗血小板功能的作用，用于治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、閉塞性血栓性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞癥。2.本藥能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、冷感及間歇性跛行，并可用于血管成形術(shù)、血管移植術(shù)、交感神經(jīng)切除術(shù)后的補(bǔ)充治療，以協(xié)助緩解癥狀、改善循環(huán)及抑制移植血管內(nèi)血栓形成。

禁忌證

1.出血性病癥(如血友病、毛細(xì)血管脆性增加性疾病、子宮功能性出血、活動性消化性潰瘍、血尿、咯血等)。2.妊娠及哺乳期婦女或計(jì)劃妊娠的婦女。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)已服用抗凝藥或抗血小板藥物(如阿司匹林、噻氯匹定)者；(2)嚴(yán)重肝、腎功能不全者；(3)有嚴(yán)重并發(fā)癥(如惡性腫瘤)的患者；(4)白細(xì)胞減少者；(5)過敏體質(zhì)、對多種藥物過敏或近期有過敏性疾病者；(6)嬰幼兒。2.本藥可升高血壓(1%)，故服藥期間應(yīng)加強(qiáng)原有抗高血壓的治療。3.長期使用者，需監(jiān)測血小板和白細(xì)胞。

不良反應(yīng)

1.絕大多數(shù)患者在服藥后有不良反應(yīng)發(fā)生，主要有血管擴(kuò)張引起的頭痛、頭暈及心悸等，個別患者可出現(xiàn)血壓偏高，其次為惡心、嘔吐、胃不適、腹脹、腹痛等消化道癥狀，少數(shù)患者有尿頻及肝功能、尿素氮、肌酐、尿酸值異常。2.過敏癥(如皮疹、瘙癢)。3.偶有白細(xì)胞減少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等報(bào)道。

用法用量

口服給藥：每次50～100mg，每天2次給藥，年輕患者可根據(jù)癥狀必要時適當(dāng)增加劑量。

藥物相應(yīng)作用

1.抗血小板藥(如阿司匹林)、抗凝藥(如華法林)均與本品產(chǎn)生藥理學(xué)相互作用。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn2.凡抑制CYP3A4的藥物(如地爾硫、紅霉素等)都可能使本品的血藥濃度升高。3.凡抑制CYP2C19的藥物(奧美拉唑等)都可能使本品的血藥濃度升高。4.葡萄柚汁可升高本品血藥濃度。5.本品合用洛伐他汀可使后者血藥濃度上升，前者下降。前列腺素E₁與本藥合用，能增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷-磷酸的濃度及增強(qiáng)療效。

專家點(diǎn)評

本品的抗血小板聚集作用成于阿司匹林、但價格昂貴，不良反應(yīng)多。因此用本品完全取代阿司匹林是不明智的。本品可增加肢體血流量、改善末梢血液循環(huán)，抑制血栓形成。本品屬喹啉類衍生物，是治療穩(wěn)定性間歇性跛行的新藥。它通過抑制細(xì)胞的磷酸二酯酶(特別是對PDEⅢ的抑制)來治療穩(wěn)定性間歇性跛行。西洛他唑及其代謝物是cAMP-PDEⅢ抑制劑。抑制磷酸二酯酶活性和阻礙cAMP降解(和轉(zhuǎn)化)導(dǎo)致cAMP在血小板和血管內(nèi)上升，抑制了血小板聚集和使血管擴(kuò)張，防止血栓形成和血管阻塞，從而有效地治療并緩解“行走－疼痛－休息－緩解”的重復(fù)規(guī)律癥狀。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn

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