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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:哌唑嗪的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

哌唑嗪

哌唑嗪副作用;別名:降壓新、脈寧平、脈哌新、撲壓唑、哌唑靜、Furazosin、Prazosinum、Eurex;哌唑嗪適應癥:1.適用于輕、中度高血壓,尤其適用于高血壓合并高脂血癥,常作為第二線藥物,在第一線藥物治療不滿意時采用或與其他降壓藥合用。嗜鉻細胞瘤患者手術前亦可用本藥控制血壓。2.用于充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭,對常規(guī)療法(洋地黃、利尿劑)無效或效果不顯著的心力衰竭也有效。3.也可用于治療麥角胺過量。;哌唑嗪藥理學作用:哌唑嗪為選擇性突觸后α1受體阻滯藥、能拮抗α1受體激動藥引起的血管收縮和血壓升高等反應。對α2受體的阻滯作用很弱,與α2受體的親和力約為α1受體的1/1000。本藥降壓時很少引起反射性心動過速,因此對心排血量影響小。本藥不增加腎素的分泌,對腎血流量與腎小球濾過率影響也小。本藥既能擴張容量血管,降低心臟前負荷,又能擴張阻力血管,降低心臟后負荷,從而使左心室舒張末期壓下降,心功能改善,故可用于治療心力衰竭。本藥長期服用能改善脂質代謝,降低三酰甘油和低密度脂蛋白,可升高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/膽固醇比值。此外,本藥還能阻滯前列腺、尿道和膀胱頸的α1受體,從而減輕前列腺肥大患者的排尿困難癥狀。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:α-受體阻滯劑 
 藥品英文名
Prazosin
 藥品別名
降壓新、脈寧平、脈哌新、撲壓唑、哌唑靜、Furazosin、Prazosinum、Eurex
 藥物劑型
片劑:0.5mg,1mg,2mg,5mg。
 藥理作用
哌唑嗪為選擇性突觸后α1受體阻滯藥、能拮抗α1受體激動藥引起的血管收縮和血壓升高等反應。對α2受體的阻滯作用很弱,與α2受體的親和力約為α1受體的1/1000。本藥降壓時很少引起反射性心動過速,因此對心排血量影響小。本藥不增加腎素的分泌,對腎血流量與腎小球濾過率影響也小。本藥既能擴張容量血管,降低心臟前負荷,又能擴張阻力血管,降低心臟后負荷,從而使左心室舒張末期壓下降,心功能改善,故可用于治療心力衰竭。本藥長期服用能改善脂質代謝,降低三酰甘油和低密度脂蛋白,可升高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/膽固醇比值。此外,本藥還能阻滯前列腺、尿道和膀胱頸的α1受體,從而減輕前列腺肥大患者的排尿困難癥狀。
 藥動學
本藥口服吸收完全,生物利用度約50%~80%。口服后0.5~2h起效,1~3h達血藥濃度峰值,作用可持續(xù)10h,降壓作用與血藥濃度不平行。吸收后迅速分布于組織并與血漿蛋白結合,蛋白結合率為92%~97%,半衰期為2~3h,心力衰竭時可長達6~8h。主要在肝內代謝,隨膽汁與糞便排泄,尿中僅占6%~10%,5%~11%以原形排出,其余以代謝產物排出。
 適應證
1.適用于輕、中度高血壓,尤其適用于高血壓合并高脂血癥,常作為第二線藥物,在第一線藥物治療不滿意時采用或與其他降壓藥合用。醫(yī)學.全在線quanxiangyun.cn嗜鉻細胞瘤患者手術前亦可用本藥控制血壓。2.用于充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭,對常規(guī)療法(洋地黃、利尿劑)無效或效果不顯著的心力衰竭也有效。3.也可用于治療麥角胺過量。
 禁忌證
對哌唑嗪過敏者。
 注意事項
1.精神病患者,重度心功能不全者慎用。2.本藥可影響駕車和操作機械的能力。
 不良反應
1.心血管系統(tǒng):直立性低血壓容易在服首劑后0.5~2h出現(xiàn),加大劑量時也可發(fā)生,表現(xiàn)為從臥位或坐位起立時發(fā)生眩暈、頭昏、甚至暈厥,運動可使反應加重。血容量小或限鈉過度者、老年人更易發(fā)生。其他少見的有出現(xiàn)心絞痛或使原有心絞痛加重、心悸、心動過速等。2.消化系統(tǒng):常見有食欲缺乏、口干及胃腸不適等。3.神經系統(tǒng):可有手足麻木、頭痛、失眠、疲勞、嗜睡、抑郁、情緒改變、定向力障礙、幻覺及多夢等。4.呼吸系統(tǒng):常見鼻充血。5.泌尿生殖系統(tǒng):可引起尿頻及尿失禁。醫(yī)學全.在線quanxiangyun.cn有報道少數(shù)發(fā)生陽萎,偶有發(fā)生陰莖異常勃起。6.過敏反應:曾有出現(xiàn)急性多發(fā)性關節(jié)炎、結節(jié)性紅斑、反復發(fā)作性蕁麻疹、面部水腫及哮喘的個案報道。7.其他:可有皮疹、瘙癢、視力模糊等。
 用法用量
口服給藥:1.一般用量:每次0.5~1mg,每天3次,睡前服用。逐漸按療效調整為每天6~15mg,分2~3次服用。超劑量服用,未必能提高療效。2.充血性心力衰竭:開始每次0.5~1mg,每天1.5~3mg,維持量通常為每天4~20mg,分次服用。
 藥物相應作用
1.本藥與β受體阻滯藥(如普萘洛爾)或利尿劑聯(lián)用時,降壓作用加強而水鈉潴留可能減輕,合用時應調節(jié)劑量,以選用每種藥物的最小有效劑量為宜。2.本藥與鈣拮抗藥合用,其降壓作用加強,易致首劑效應,因此劑量須適當調整,與其他降壓藥合用時也須注意。3.本藥與擬交感類藥物合用,其降壓作用減弱。4.本藥與非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥(尤其是吲哚美辛)合用,其降壓作用減弱。
 專家點評
本品選擇性地阻滯α1受體,對輕、中度高血壓合并高脂血癥或前列腺肥大者(本品對前列腺肥大可產生有益效應)可首選哌唑嗪,每天2次服藥。一次于睡前服用,可減輕不良反應。醫(yī)學全在/線quanxiangyun.cn對充血性心衰,短期使用也有相當?shù)寞熜А?/td>
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