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一級分類:血液系統(tǒng)藥物 二級分類:纖維蛋白溶解藥 三級分類: | |
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葡激酶是由某種金黃色葡萄球菌培養(yǎng)產(chǎn)生,也可經(jīng)基因克隆技術(shù)獲得,稱r-SAK,具有抗原性。使用后抗體可持續(xù)1~2周,但其兩種SAK變異體幾乎不產(chǎn)生抗體。葡激酶溶栓作用類似鏈激酶,先與纖溶酶原形成復合物,使復合物中的纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶,然后形成纖溶酶-葡激酶復合物,再激活纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶,從而降解纖維蛋白。與鏈激酶不同的是葡激酶對纖維蛋白有特異性,當不存在纖維蛋白時,纖溶酶原葡激酶復合物迅速被α2抗纖溶酶中和,可引起全身性纖溶酶原激活,而當存在纖維蛋白時,此復合物與血凝塊結(jié)合,降低α2-抗纖溶酶對其抑制作用,因而選擇性地在纖維蛋白表面激活纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶。醫(yī)學全在/線quanxiangyun.cn動物實驗表明葡激酶對靜脈血栓的溶解作用與鏈激酶相近,對肺動脈富含血小板的血栓,其溶栓效力較鏈激酶強。 | |
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靜脈滴注后迅速自血漿清除,半衰期為6min左右。它主要經(jīng)肝臟代謝,隨尿排出。 | |
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SAK推薦劑量:30min內(nèi)靜脈滴注葡激酶15~30mg,如使用總量為15mg,首劑先靜脈注射3mg,后12mg在30min內(nèi)靜脈滴注完。醫(yī)/學全在線quanxiangyun.cn急性心肌梗死患者靜脈滴注劑量為10mg。 | |
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不同劑量的葡激酶與rt-PA對急性心肌梗死患者進行溶栓治療,觀察兩藥對冠脈再通率的影響,100例急性心肌梗死患者隨機分為A組(葡激酶10mg)、B組(葡激酶20mg)及C組(r-PA治療組),結(jié)果表明90min時A組、B組及C組的血管再通率(TIMI-3級)分別為50%、74%及62%。本品作用與鏈激酶類似。與鏈激酶不同的是葡激酶對纖維蛋白有特異性。經(jīng)動物實驗表明葡激酶對靜脈血栓的溶解作用與鏈激酶相似,對肺動脈富含血小板的血栓,其溶栓效力較鏈激酶強。醫(yī)學全/在線quanxiangyun.cn臨床用于治療急性心肌梗死患者,雖也有抗原性,但較鏈激酶低。 | |