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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 血液系統(tǒng)藥物 > 正文:替羅非班的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

替羅非班

替羅非班副作用;別名:欣維寧、AGGRASTAT、Tirofiban Hydrochloride;替羅非班適應(yīng)癥:用于冠脈缺血綜合征患者行冠脈血管成形術(shù)或冠脈內(nèi)斑塊切除術(shù),以防治相關(guān)的心臟缺血并發(fā)癥。也用于不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波型心肌梗死患者(與肝素或阿司匹林聯(lián)用),預(yù)防心臟缺血事件的發(fā)生。;替羅非班藥理學(xué)作用:本品為一高效可逆性非肽類血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑。纖維蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受體結(jié)合是血小板聚集的最終共同通路,血小板活化可誘導(dǎo)GPⅡb/Ⅲa受體發(fā)生構(gòu)象變化,導(dǎo)致受體與纖維蛋白原的親和力明顯增加,結(jié)合的纖維蛋白原可使血小板發(fā)生交聯(lián),引起血小板聚集。因此,不論血栓形成的原因如何,血小板的活化、黏附和聚集是動脈血栓形成過程中的關(guān)鍵步驟,其中GPⅡb/Ⅲa受體在血小板聚集和血栓形成過程中起著重要作用。本品競爭性抑制纖維蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受體的結(jié)合,抑制血小板聚集、延長出血時間、抑制血栓形成。本品對各種刺激因素誘發(fā)的血小板聚集都有效,對急性冠狀動脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、心肌梗死)和行冠狀動脈內(nèi)介入治療的患者均有抑制血小板聚集的作用,其抑制作用與劑量成正比。由于本品強(qiáng)有力的抗血小板聚集作用,可使其延遲或抑制血栓形成,縮小形成血栓的大;持續(xù)靜滴可使血栓形成不易阻塞血管,并促進(jìn)再灌注的形成。
 分類名稱
一級分類:血液系統(tǒng)藥物 二級分類:抗血小板藥 三級分類: 
 藥品英文名
Tirofiban
 藥品別名
欣維寧、AGGRASTAT、Tirofiban Hydrochloride
 藥物劑型
1.替羅非班注射劑:0.4mg/支。冷藏保存。2.鹽酸替羅非班注射液:12.5mg/50ml;12.5mg/250ml。3.鹽酸替羅非班氯化鈉注射液:100ml(替羅非班5mg和氯化鈉900mg)。密封,于室溫保存。
 藥理作用
本品為一高效可逆性非肽類血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑。纖維蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受體結(jié)合是血小板聚集的最終共同通路,血小板活化可誘導(dǎo)GPⅡb/Ⅲa受體發(fā)生構(gòu)象變化,導(dǎo)致受體與纖維蛋白原的親和力明顯增加,結(jié)合的纖維蛋白原可使血小板發(fā)生交聯(lián),引起血小板聚集。因此,不論血栓形成的原因如何,血小板的活化、黏附和聚集是動脈血栓形成過程中的關(guān)鍵步驟,其中GPⅡb/Ⅲa受體在血小板聚集和血栓形成過程中起著重要作用。本品競爭性抑制纖維蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受體的結(jié)合,抑制血小板聚集、延長出血時間、抑制血栓形成。本品對各種刺激因素誘發(fā)的血小板聚集都有效,對急性冠狀動脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、心肌梗死)和行冠狀動脈內(nèi)介入治療的患者均有抑制血小板聚集的作用,其抑制作用與劑量成正比。由于本品強(qiáng)有力的抗血小板聚集作用,可使其延遲或抑制血栓形成,縮小形成血栓的大;持續(xù)靜滴可使血栓形成不易阻塞血管,并促進(jìn)再灌注的形成。
 藥動學(xué)
靜脈給藥后5min起效,作用持續(xù)3~8小時。穩(wěn)態(tài)分布容積范圍為22~42L。在0.01~25µg/ml的濃度范圍內(nèi),血漿蛋白結(jié)合率為65%,與藥物濃度無關(guān)。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn多以原形經(jīng)膽道和尿液排出。正常人單次靜脈給藥后,從尿液、糞便中可分別測到給藥量的66%、23%。在正常人及冠心病患者中,藥物血漿清除率分別為213~314ml/min、152~267ml/min,腎臟清除率分別占血漿清除率的39%~69%、39%,半衰期分別為1.4~1.8h、1.9~2.2h。65歲以上老年冠心病患者與年齡不超過65歲的患者相比,其血漿清除率約下降19%~26%。嚴(yán)重腎功能不全者(肌酐清除率小于30ml/min,包括需血液透析的患者)血漿清除率下降大于50%。輕中度肝功能不全者血漿清除率與正常人相比,無明顯差異。藥物可經(jīng)血液透析清除。
 適應(yīng)證
用于冠脈缺血綜合征患者行冠脈血管成形術(shù)或冠脈內(nèi)斑塊切除術(shù),以防治相關(guān)的心臟缺血并發(fā)癥。也用于不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波型心肌梗死患者(與肝素阿司匹林聯(lián)用),預(yù)防心臟缺血事件的發(fā)生。
 禁忌證
1.對本品過敏者禁用。2.有活動性出血、血小板減少癥及出血史者禁用。3.有顱內(nèi)出血、顱內(nèi)腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤及有急性心包炎史的患者禁用。4.用本品前1個月內(nèi)有中風(fēng)史或有任何出血性中風(fēng)發(fā)作者及行主要器官手術(shù)者或有嚴(yán)重外傷需手術(shù)治療者禁用。5.有分割性支脈瘤史、嚴(yán)重高血壓以及同時服用其他靜脈用GPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑的患者禁用。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn
 注意事項(xiàng)
1.當(dāng)與肝素或阿司匹林合用時,可使出血時間更加延長。2.由于替羅非班對血小板聚集的抑制作用是可逆性的,當(dāng)停止給藥3小時左右以后,出血時間可恢復(fù)到正常。3.嚴(yán)重腎功能不全患者應(yīng)用時其血漿清除率可降低50%以上,因此需減少用藥劑量,減慢輸注速率。4.哺乳期婦女在用藥期間應(yīng)停止哺乳。
 不良反應(yīng)
常見不良反應(yīng)有出血,如顱內(nèi)出血、腹膜后出血和心包積血,其他不良反應(yīng)尚有惡心、發(fā)熱頭痛、皮疹或蕁麻疹,血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積、血小板數(shù)目減少,尿糞隱血發(fā)生率增加。不良反應(yīng)發(fā)生程度一般均較輕微,無需治療,停藥后即可消失。使用時必須嚴(yán)密觀察出血等副作用,并監(jiān)測出血時間。
 用法用量
靜脈給藥。1.冠脈血管成形術(shù)或冠脈內(nèi)斑塊切除術(shù):宜與肝素聯(lián)用,本品起始劑量為10µg/kg,于3分鐘內(nèi)靜注后,以0.15µg/(kg·min)維持靜滴36小時,然后停用肝素。2.不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波型心肌梗死:與肝素聯(lián)用,開始30min,以0.4µg/(kg·min)靜滴,以后按0.1µg/(kg·min)維持靜滴。在療效研究中,本品與肝素聯(lián)用持續(xù)滴注至少48h(平均71.3h,可達(dá)108h)。在血管造影術(shù)期間可持續(xù)滴注,并在冠脈血管成形術(shù)或冠脈內(nèi)斑塊切除術(shù)后持續(xù)滴注12~24h。
 藥物相應(yīng)作用
1.與阿加曲班、阿司匹林、維生素A、軟骨素、多昔單抗、低分子肝素、萃布地尼、尕古樹脂、抗凝藥、溶栓藥合用,有增加出血的危險性。2.與當(dāng)歸、茴香、山金車、小槲樹、月見草、繡線菊、野甘菊、越橘、黑穗醋栗、墨角藻、睡菜、波多、琉璃苣、爪草、芹菜、黃素、大蒜、黃芪、辣椒辣素、生姜蒲公英、銀杏、丁香油、山楂、甘草、益母草黃芩、卡瓦(Kava)、丹參、大黃、紅花油合用,有增加出血的危險性。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn3.本品與地西泮存在配伍禁忌。4.可與硫酸阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、鹽酸腎上腺素、呋塞米利多卡因、鹽酸咪達(dá)唑侖、硫酸嗎啡、硝酸甘油氯化鉀、鹽酸普萘洛爾法莫替丁配伍使用。
 專家點(diǎn)評
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