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| 一級(jí)分類：血液系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗凝血藥 三級(jí)分類： | |
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| 硫酸氯吡格雷、波立維、氯匹多瑞、泰嘉、ClopidogrelBisulfate、Plavix | |
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| 本品是ADP誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制劑，它是通過(guò)直接抑制二磷酸腺苷與其結(jié)合以及繼發(fā)ADP介導(dǎo)的糖尿病GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物活化而起作用的。硫酸氫氯吡格雷的分子量為419.9。氯吡格雷必須經(jīng)生物轉(zhuǎn)化才能抑制血小板的聚集，但是還沒(méi)有分離出產(chǎn)生這種作用的活性代謝產(chǎn)物，除了ADP外，氯吡格雷還能通過(guò)阻斷由釋放的ADP引起的血小板活化的擴(kuò)增，抑制其他的激動(dòng)劑誘導(dǎo)的血小板聚集，氯吡格雷不能抑制碳酸二酯酶的活性。氯吡格雷還通過(guò)不可逆的修飾血小板ADP起作用，暴露于氯吡格雷的血小板的壽命受到影響。 | |
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| 本品的血小板抑制是劑量依賴性的。從第一天起，每天重復(fù)給本品75mg，抑制ADP誘導(dǎo)血小板聚集，抑制作用在3～5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)。在穩(wěn)態(tài)，每天服用本品75mg平均抑制水平維持在40%～60%，在治療終止后一般在5天內(nèi)血小板聚集和出血時(shí)間逐漸回到基線。在多次口服本品75mg以后，沒(méi)有血小板抑制活性的母體化合物的血漿濃度很低。主要由肝臟代謝，血中代謝產(chǎn)物主要是羧酸鹽衍生物，其對(duì)血小板聚集也無(wú)影響，占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。在人體口服14C標(biāo)記的氯吡格雷以后，在5天內(nèi)約有50%由尿液排除，約46%由糞便排出，一次和重復(fù)給藥后，血漿中主要的代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8h，與血小板共價(jià)結(jié)合的占放射性標(biāo)記的2%，其半衰期為11天。 | |
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| 預(yù)防和治療因血小板高聚集狀態(tài)引起的心、腦及其他動(dòng)脈的循環(huán)障礙疾病，如近期發(fā)作的腦卒中、心肌梗死和確診的外周動(dòng)脈疾病。可減少動(dòng)脈粥樣硬化性疾病發(fā)生(心肌梗死、卒中和血管疾病所致死亡)。 | |
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| 1.對(duì)本藥成分過(guò)敏者。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn2.嚴(yán)重的肝功能損害。3.近期活動(dòng)性病理性出血，如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血。4.急性心肌梗死最初幾天。5.腎功能不全或有尿結(jié)石患者禁用。6.活動(dòng)性消化潰瘍患者禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)不穩(wěn)定型心絞痛、經(jīng)皮穿刺冠狀動(dòng)脈內(nèi)支架安置術(shù)、冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)等；(2)急性缺血性腦卒中(發(fā)病時(shí)間少于7天)；(3)由于創(chuàng)傷、手術(shù)或其他病理原因而可能引起出血增多以及有傷口(特別是在胃腸道和眼內(nèi))易出血的患者；(4)服用易出現(xiàn)胃腸道損傷藥物(如非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥)的患者；(5)腎功能損害者；(6)孕婦及哺乳期婦女。2.擇期手術(shù)患者可在術(shù)前1周停止使用本藥。3.本藥無(wú)專用的解毒藥。如果需要迅速恢復(fù)正常的出血時(shí)間，可進(jìn)行血小板輸注以拮抗本藥的藥理作用。4.藥物對(duì)老人的影響：老年人在血漿中主要代謝物濃度明顯高于年輕健康志愿者，但較高的血漿濃度與血小板聚集及出血時(shí)間的差異無(wú)關(guān)，故沒(méi)有必要對(duì)老年人調(diào)整劑量。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)。 | |
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| 1.血液系統(tǒng)：常見(jiàn)出血，包括胃腸道出血、紫癜、血腫、鼻出血、血尿和眼部出血(主要是結(jié)膜出血)。偶見(jiàn)顱內(nèi)出血，嚴(yán)重血小板減少。罕見(jiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少，血栓性血小板減少性紫癜。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn有引起再生障礙性貧血的報(bào)道。2.胃腸道：常見(jiàn)腹痛、消化不良、惡心、胃炎、腹瀉和便秘等，偶見(jiàn)胃及十二指腸潰瘍。3.皮膚：常見(jiàn)皮疹、斑丘疹、紅斑疹、蕁麻疹及皮膚瘙癢。4.中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：常見(jiàn)頭痛、眩暈和感覺(jué)異常等。5.其他：偶見(jiàn)支氣管痙攣、血管性水腫或類過(guò)敏性反應(yīng)。 | |
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| 口服給藥：每次50mg或75mg，每天1次，可與食物同服也可單獨(dú)服用。 | |
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| 1.與華法林同用可增加出血的危險(xiǎn)，服用本藥時(shí)不推薦同時(shí)使用華法林。2.與萘普生、阿司匹林同用可能增加胃腸道出血的潛在危險(xiǎn)性。3.與月見(jiàn)草油、姜黃素、辣椒辣素、黑葉母菊、銀杏屬、大蒜、丹參等合用，可增加出血的危險(xiǎn)性。4.本品與肝素并用應(yīng)慎用。5.本品高濃度可抑制CyP2C9，使苯妥英鈉，甲苯磺丁脲，氟伐他丁及甾體抗炎藥的代謝降低，從而使后者的毒性增強(qiáng)，應(yīng)予注意。6.可增強(qiáng)其他口服抗凝劑的抗凝血酶原作用。 | |
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| 國(guó)外報(bào)道，有一雙盲、對(duì)照、多中心的臨床研究中，19 185例血栓栓塞患者分成兩組，分別應(yīng)用本品或阿司匹林，每次75mg，每天1次，或阿司匹林每次0.325g，每天1次，隨訪3年，結(jié)果兩組在降低腦缺血性卒中，心肌梗死及血管病變的致死亡率方面，本品為5.32%，后者為5.83%，本品優(yōu)于阿司匹林。本品的藥理作用與噻氯匹啶相類似，優(yōu)點(diǎn)為起效快、不良反應(yīng)相對(duì)輕微，特別是對(duì)骨髓抑制作用輕微，較少引起粒細(xì)胞減少癥。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn氯吡格雷療效略高于阿司匹林，不良反應(yīng)輕微，但價(jià)格十分昂貴，主要適應(yīng)證為不能耐受阿司匹林的心腦血管疾病患者。 | |
