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1β-羥基冬青酸抑制乙肝病毒的醫(yī)藥用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 溫州醫(yī)學院/趙昱;李校堃;黃可新;巫秀美;孫先鳳;約阿施·史托克希特;李海波
公開(公告)號 CN1935131A  
公開(公告)日 2007.03.28  
申請(專利)號 CN200610053625.X  
申請日期 2006.09.27  
專利名稱 1β-羥基冬青酸抑制乙肝病毒的醫(yī)藥用途  
主分類號 A61K31/192(2006.01)I  
分類號 A61K31/192(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07C59/46(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 溫州醫(yī)學院  
發(fā)明(設(shè)計)人 趙 昱;李校堃;黃可新;巫秀美;孫先鳳;約阿施·史托克希特;李海波  
地址 325035浙江省溫州市學院西路82號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu)  
代理人  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項 式(1)所示化合物,1β-羥基冬青酸(1β-Hydroxyilicicacid),即1β-羥基-5αH-桉烷-11(13)-烯-12-酸對HepG2.2.15細胞分泌的乙肝表面抗原(HBsAg)的抑制活性。  
摘要 本發(fā)明涉及一種具有式(1)所示結(jié)構(gòu)之桉烷型倍半萜衍生物1β-羥基冬青酸(1β-Hydroxyilicic acid),即1β-羥基-5αH-桉烷-11(13)-烯-12-酸及其可藥用鹽或溶劑化物及其藥物組合物在制備治療乙肝病毒感染疾病和抗乙肝病毒藥物中的醫(yī)藥用途。式(1)化合物對HepG2.2.15細胞分泌的乙型肝炎表面抗原(HBsAg)和乙肝病毒脫氧核糖核酸(HBV-DNA)的復制具有較強的抑制作用,其抑制HBsAg能力在同一劑量超過陽性對照拉米呋啶;其在100μg/mL、20μg/mL和4μg/mL濃度時對乙肝病毒HBV-DNA的復制都有抑制活性,屬于非核苷類抗乙肝病毒天然產(chǎn)物,可以預期應用于制備治療乙肝病毒感染疾病的藥物。  
國際公布  
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