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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:腺苷蛋氨酸的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

腺苷蛋氨酸

腺苷蛋氨酸副作用;別名:思美泰、Transmetil;腺苷蛋氨酸適應(yīng)癥:1.肝硬化前和肝硬化所致肝內(nèi)膽汁淤積。2.妊娠期肝內(nèi)膽汁淤積。3.骨關(guān)節(jié)炎。4.抑郁癥。;腺苷蛋氨酸藥理學(xué)作用:腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性物質(zhì)。它作為甲基供體(轉(zhuǎn)甲基作用)和生理性巰基化合物(如半胱氨酸、;撬、谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉(zhuǎn)硫基作用)參與體內(nèi)重要的生化反應(yīng)。在肝內(nèi),通過(guò)使細(xì)胞膜磷脂甲基化而調(diào)節(jié)肝臟細(xì)胞膜的流動(dòng)性,而且通過(guò)轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)可以促進(jìn)解毒過(guò)程中硫化產(chǎn)物的合成。只要肝內(nèi)腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范圍內(nèi),這些反應(yīng)就有助于防止肝內(nèi)膽汁淤積肝硬化時(shí),因?yàn)橄佘盏鞍彼岷铣擅傅幕钚燥@著下降,使蛋氨酸向腺苷酸轉(zhuǎn)化減少,因而削弱了防止膽汁淤積的正常生理過(guò)程,使肝硬化患者飲食中的蛋氨酸血漿清除率降低,并造成其代謝產(chǎn)物,特別是半胱氨酸、谷胱甘肽和;撬崂枚认陆。這種代謝障礙還造成高蛋氨酸血癥,使發(fā)生肝性腦病的危險(xiǎn)性增加。體內(nèi)蛋氨酸累積可導(dǎo)致其降解產(chǎn)物(如硫醇、甲硫醇)在血中的濃度升高,而這些降解產(chǎn)物在肝性腦病的發(fā)病機(jī)制中起重要作用。由于腺苷蛋氨酸可以克服腺苷合成酶不足的障礙,所以應(yīng)用腺苷蛋氨酸可以使硫基化合物合成增加,但不增加循環(huán)中蛋氨酸的濃度。給肝硬化患者補(bǔ)充腺苷蛋氨酸可以使一種在肝病時(shí)生物利用度降低的必需化合物恢復(fù)其內(nèi)源性水平。因此,腺苷蛋氨酸抗膽汁淤積作用與下列作用有關(guān):1.促進(jìn)腺苷蛋氨酸-依賴性細(xì)胞膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢復(fù)細(xì)胞膜的流動(dòng)性;2.克服轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)障礙,促進(jìn)內(nèi)源性解毒過(guò)程中硫基的合成。
 分類名稱
一級(jí)分類:消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:肝臟疾病輔助治療藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Ademetionine
 藥品別名
思美泰、Transmetil
 藥物劑型
1.腸溶片:400mg,500mg;2.注射劑(粉):500mg。
 藥理作用
腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性物質(zhì)。它作為甲基供體(轉(zhuǎn)甲基作用)和生理性巰基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉(zhuǎn)硫基作用)參與體內(nèi)重要的生化反應(yīng)。在肝內(nèi),通過(guò)使細(xì)胞膜磷脂甲基化而調(diào)節(jié)肝臟細(xì)胞膜的流動(dòng)性,而且通過(guò)轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)可以促進(jìn)解毒過(guò)程中硫化產(chǎn)物的合成。只要肝內(nèi)腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范圍內(nèi),這些反應(yīng)就有助于防止肝內(nèi)膽汁淤積。肝硬化時(shí),因?yàn)橄佘盏鞍彼岷铣擅傅幕钚燥@著下降,使蛋氨酸向腺苷酸轉(zhuǎn)化減少,因而削弱了防止膽汁淤積的正常生理過(guò)程,使肝硬化患者飲食中的蛋氨酸血漿清除率降低,并造成其代謝產(chǎn)物,特別是半胱氨酸、谷胱甘肽和牛磺酸利用度下降。這種代謝障礙還造成高蛋氨酸血癥,使發(fā)生肝性腦病的危險(xiǎn)性增加。體內(nèi)蛋氨酸累積可導(dǎo)致其降解產(chǎn)物(如硫醇、甲硫醇)在血中的濃度升高,而這些降解產(chǎn)物在肝性腦病的發(fā)病機(jī)制中起重要作用。由于腺苷蛋氨酸可以克服腺苷合成酶不足的障礙,所以應(yīng)用腺苷蛋氨酸可以使硫基化合物合成增加,但不增加循環(huán)中蛋氨酸的濃度。給肝硬化患者補(bǔ)充腺苷蛋氨酸可以使一種在肝病時(shí)生物利用度降低的必需化合物恢復(fù)其內(nèi)源性水平。因此,腺苷蛋氨酸抗膽汁淤積作用與下列作用有關(guān):1.促進(jìn)腺苷蛋氨酸-依賴性細(xì)胞膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢復(fù)細(xì)胞膜的流動(dòng)性;2.克服轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)障礙,促進(jìn)內(nèi)源性解毒過(guò)程中硫基的合成。
 藥動(dòng)學(xué)
以SD42鹽形式口服的腺苷蛋氨酸經(jīng)胃腸道吸收,生物利用度僅為5%,首過(guò)代謝效應(yīng)顯著,肝臟代謝迅速。口服糖衣片后的血藥峰濃度與劑量有關(guān),單劑口服400~1 000mg后3~5h達(dá)血藥濃度高峰,血漿峰濃度為0.5~1mg/L。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn腺苷蛋氨酸半衰期為20~80min,慢性肝病患者半衰期為121min?诜200mg后48h,給藥量的15.5%經(jīng)尿液排出,72h后23.5%經(jīng)糞便排出,其余部分可能結(jié)合于細(xì)胞貯存。本藥肌內(nèi)注射的生物利用度為95%,結(jié)合后45min達(dá)血藥濃度高峰。本藥?kù)o脈注射后,在組織中快速分布,單劑靜脈注射100mg和500mg,分布容積分別為0.14L/kg和0.44L/kg,血漿蛋白結(jié)合率小于5%。健康志愿者靜脈注射100mg和500mg,24h后34%和40%的原藥經(jīng)尿液排出。
 適應(yīng)證
1.肝硬化前和肝硬化所致肝內(nèi)膽汁淤積。2.妊娠期肝內(nèi)膽汁淤積。3.骨關(guān)節(jié)炎。4.抑郁癥。
 禁忌證
對(duì)腺苷蛋氨酸過(guò)敏者。
 注意事項(xiàng)
1.本品不得嚼碎。2.靜注必須緩慢。
 不良反應(yīng)
因?yàn)楸舅幹挥性谒嵝原h(huán)境中才能保持活性,故有些患者服用本藥后感到胃灼熱和上腹痛。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn對(duì)本藥特別敏感的患者,偶可引起晝夜節(jié)律紊亂,睡前服用催眠藥可減輕此癥狀。其他輕微和短暫的不良反應(yīng)還有淺表性靜脈炎、惡心、腹瀉、出汗和頭痛等。以上作用均表現(xiàn)輕微,不需要中斷治療。本藥長(zhǎng)期大量服用亦未見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
 用法用量
1.肌內(nèi)注射:治療肝內(nèi)膽汁淤積時(shí),初始治療為每天0.5~1g,分2次肌內(nèi)注射,用2~4周后轉(zhuǎn)為維持治療,口服每天1~2g,持續(xù)4周。2.靜脈注射:治療肝內(nèi)膽汁淤積時(shí),初始治療為每天0.5~1g,分2次靜脈注射,用2~4周后轉(zhuǎn)為維持治療,口服每天1~2g,持續(xù)4周。3.靜脈滴注:治療肝內(nèi)膽汁淤積時(shí),初始治療為每天0.5~1g,靜脈滴注1次,2~4周后轉(zhuǎn)為維持治療,口服每天1~2g,持續(xù)4周。4.口服給藥:用法用量參見(jiàn)以上各項(xiàng)。
 藥物相應(yīng)作用
(尚不明確)
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為蛋氨酸的活性衍生物。腺苷蛋氨酸抗膽汁淤積作用明顯。臨床主要用于肝硬化所致肝內(nèi)膽汁淤積和妊娠期肝內(nèi)膽汁淤積。此外,據(jù)國(guó)外資料報(bào)道,本品對(duì)治療骨關(guān)節(jié)炎及類似情況有效。另外腺苷蛋氨酸還具有與三環(huán)類抗抑郁藥相似的療效,故可用于治療抑郁癥。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn
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