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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:哌甲酯的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

哌甲酯

哌甲酯副作用;別名:利他林、哌醋甲酯、利太靈、Methylphenidatum、Ritalin;哌甲酯適應(yīng)癥:1.兒童輕微腦功能失調(diào)(MBD)。能改善其注意力渙散和過度活動,并提高其學(xué)習(xí)能力。2.發(fā)作性睡眠癥及輕度抑制癥,小兒遺尿。3.對抗藥物過敏引起的中樞抑制(困倦、昏睡等)。4.與洛貝林、二甲弗林聯(lián)用治療各種原因引起的中樞性呼吸衰竭。5.也可治療輸血反應(yīng)、遺傳過敏性皮炎及經(jīng)異丙腎上腺素和氨茶堿治療無效的支氣管哮喘。6.參見右苯丙胺。7.用于各種抑郁癥、輕度腦功能失調(diào)(多動綜合征)、發(fā)作性睡病。8.用于巴比土酸鹽、水合氯醛等中樞抑制藥過量引起的昏迷。;哌甲酯藥理學(xué)作用:本品為一種較緩和的大腦皮質(zhì)興奮劑。通過促進(jìn)多巴胺和去甲腎上腺素的釋放,并抑制其回收,提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的覺醒水平,而達(dá)到興奮精神、消除抑制與憂郁、解除疲勞感的作用。其作用略強(qiáng)于咖啡因,但較苯丙胺弱。對精神活動的影響比對運動功能的影響顯著,但擬交感作用較弱。較大劑量時可引起普遍的中樞興奮,甚至可引起驚厥。能提高精神活動,消除抑郁癥狀,對大腦皮質(zhì)和皮質(zhì)下中樞及呼吸中樞有輕度興奮作用,還直接興奮交感神經(jīng)。口服有輕微加快心率和升壓作用。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗抑郁藥物 三級分類:其他 
 藥品英文名
Methylphenidate
 藥品別名
利他林、哌醋甲酯、利太靈、Methylphenidatum、Ritalin
 藥物劑型
1.片劑:10mg;2.注射劑:20mg(2ml);3.注射劑(粉):10mg,20mg。4.緩釋片:20mg。
 藥理作用
本品為一種較緩和的大腦皮質(zhì)興奮劑。通過促進(jìn)多巴胺和去甲腎上腺素的釋放,并抑制其回收,提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的覺醒水平,而達(dá)到興奮精神、消除抑制與憂郁、解除疲勞感的作用。其作用略強(qiáng)于咖啡因,但較苯丙胺弱。對精神活動的影響比對運動功能的影響顯著,但擬交感作用較弱。較大劑量時可引起普遍的中樞興奮,甚至可引起驚厥。能提高精神活動,消除抑郁癥狀,對大腦皮質(zhì)和皮質(zhì)下中樞及呼吸中樞有輕度興奮作用,還直接興奮交感神經(jīng)。口服有輕微加快心率和升壓作用。
 藥動學(xué)
本品口服吸收迅速且完全,一次給藥可維持4h,tmax 2h,t1/2 1~2h,也有報道30min的。腦內(nèi)濃度高于血漿,體內(nèi)分布廣泛,代謝快。約80%以其脫酯產(chǎn)物哌甲酯酸由尿排泄。余見于糞便中,排出的原藥僅1%。
 適應(yīng)證
1.兒童輕微腦功能失調(diào)(MBD)。能改善其注意力渙散和過度活動,并提高其學(xué)習(xí)能力。2.發(fā)作性睡眠癥及輕度抑制癥,小兒遺尿。3.對抗藥物過敏引起的中樞抑制(困倦、昏睡等)。4.與洛貝林、二甲弗林聯(lián)用治療各種原因引起的中樞性呼吸衰竭。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn5.也可治療輸血反應(yīng)、遺傳過敏性皮炎及經(jīng)異丙腎上腺素和氨茶堿治療無效的支氣管哮喘。6.參見右苯丙胺。7.用于各種抑郁癥、輕度腦功能失調(diào)(多動綜合征)、發(fā)作性睡病。8.用于巴比土酸鹽、水合氯醛等中樞抑制藥過量引起的昏迷。
 禁忌證
1.癲癇高血壓患者、哺乳者禁用。2.青光眼、激動性抑郁、過度興奮者禁用。3.6歲以下兒童及懷孕3個月的婦女避免使用。
 注意事項
1.進(jìn)餐前服藥較好。2.服用單胺氧化酶抑制劑者應(yīng)在停藥2周后再用本品。3.用藥期間不宜駕車及操作機(jī)械。4.大劑量時可引起血壓明顯升高、心率加快、共濟(jì)失調(diào)、驚厥。5.長期應(yīng)用可引起精神依賴和成癮。
 不良反應(yīng)
常見食欲減退,可加服健胃藥,如仍十分嚴(yán)重者應(yīng)減量。治療量時偶見口干、頭痛失眠、運動障礙、興奮、心悸、心律失常、皮炎。有些反應(yīng)僅在服藥初期出現(xiàn),堅持服藥可自動消失。在我國尚未發(fā)現(xiàn)。.注射后可引起血壓升高。有靜脈注射產(chǎn)生心律失;休克的報道。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn有產(chǎn)生精神依賴性的報道?赡馨l(fā)生皮疹等過敏反應(yīng)。兒童長期應(yīng)用可抑制生長。
 用法用量
1.用于MBD:(1)口服:兒童(6歲以上),每天2次,每次5mg,于早、午飯前服。以后每周增加5~10mg,每天總劑量不超過60mg。若1個月后無明顯改善應(yīng)停藥。(2)皮下、肌注或緩慢靜注:每天1~3次,每次10~20mg。2.用于皮炎:口服,每天1次,每次10mg,逐日遞增5mg,直到止癢或日劑量達(dá)45mg止,共2周。
 藥物相應(yīng)作用
1.中樞興奮藥(如苯丙胺、咖啡因多沙普侖)及腎上腺素受體激動藥與本品合用時,作用可相加,中樞興奮更明顯,可誘發(fā)緊張、激動、失眠、驚厥或心律失常。2.可使抗癲癇藥(苯妥英鈉、苯巴比妥和撲癇酮)、香豆素、抗血凝藥、三環(huán)類抗抑郁藥的血清濃度增加,出現(xiàn)毒性反應(yīng)。3.抗M膽堿藥(如阿托品)與本品合用可增效。4.與抗高血壓藥、利尿性抗高血壓藥合用,抗高血壓效應(yīng)可減弱。
 專家點評
國內(nèi)報道,曾用于治療MBD 241例,223例有效,有效率為92.53%。本品是目前治療此病的首選藥。以有對照的雙試驗證明,其療效優(yōu)于右苯丙胺和匹莫林。國外資料一般認(rèn)為,本品有效率約為50%~75%,而國內(nèi)報道的均高于85%。因此應(yīng)注意環(huán)境對兒童的影響,不可只靠藥物。本品作用與苯丙胺相似。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn但擬交感作用較弱,依賴性相對較低,主要用于治療兒童多動綜合征,療效較好。
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