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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:齊拉西酮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

齊拉西酮

齊拉西酮副作用;別名:Zeldox;齊拉西酮適應(yīng)癥:精神分裂癥。;齊拉西酮藥理學(xué)作用:為新的非典型抗精神病藥。1.體外證實(shí),本品對(duì)多巴胺D2,D3,5-HT2A,5-HT2c,5-HT1D和α1-腎上腺素受體的親和性很強(qiáng)(Ki分別為4.8,7.2,0.4,1.3,3.4,2和10nM);對(duì)組胺H1受體的親和性中等(Ki=47nM)。2.本品對(duì)多巴胺D2,5-HT2A,5-HT1D具有拮抗作用,對(duì)5-HT1A受體起激動(dòng)作用。本品抑制突觸對(duì)5-HT和去甲腎上腺素的再攝取。3.本品的作用機(jī)制尚未完全弄清。目前認(rèn)為可能通過(guò)對(duì)多巴胺和5-HT2的拮抗作用而發(fā)揮抗精神分裂癥的作用。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 三級(jí)分類(lèi):其他 
 藥品英文名
Ziprasidone
 藥品別名
Zeldox
 藥物劑型
膠囊:20mg,40mg,60mg,80mg。
 藥理作用
為新的非典型抗精神病藥。1.體外證實(shí),本品對(duì)多巴胺D2,D3,5-HT2A,5-HT2c,5-HT1D和α1-腎上腺素受體的親和性很強(qiáng)(Ki分別為4.8,7.2,0.4,1.3,3.4,2和10nM);對(duì)組胺H1受體的親和性中等(Ki=47nM)。2.本品對(duì)多巴胺D2,5-HT2A,5-HT1D具有拮抗作用,對(duì)5-HT1A受體起激動(dòng)作用。本品抑制突觸對(duì)5-HT和去甲腎上腺素的再攝取。3.本品的作用機(jī)制尚未完全弄清。目前認(rèn)為可能通過(guò)對(duì)多巴胺和5-HT2的拮抗作用而發(fā)揮抗精神分裂癥的作用。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服后吸收良好,6~8h可達(dá)血藥峰值,食物可使吸收量增加1倍。主要在肝內(nèi)代謝,其代謝物主要隨尿排出,部分見(jiàn)于糞便中。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn其終末tl/2為7h。
 適應(yīng)證
精神分裂癥。
 禁忌證
1.對(duì)本品過(guò)敏者、兒童和哺乳者禁用。2.近期急性心肌梗死發(fā)作、失代償性心力衰竭和有Q-T間期延長(zhǎng)史的患者禁用。
 注意事項(xiàng)
慎用:1.肝功能不全患者。2.有心腦血管病史患者。3.低血壓或癲癇患者。
 不良反應(yīng)
1.最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭痛、嗜睡、異;顒(dòng)、惡心、便秘、消化不良和呼吸系統(tǒng)不適。2.可引起Q-T間期延長(zhǎng),與劑量相關(guān)。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn如持續(xù)檢測(cè)Q-T值超過(guò)0.5秒,或出現(xiàn)抗精神病藥惡性綜合征或遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙,應(yīng)立即停藥。
 用法用量
成人開(kāi)始口服20mg,每天2次,與食物同服。繼而根據(jù)需要和效應(yīng),最大劑量可調(diào)至80mg,每天2次。
 藥物相應(yīng)作用
1.和其他多巴胺D2-受體拮抗劑一樣,本品可使血清催乳素水平升高。2.卡馬西林可減少本品吸收。3.酮康唑可增加本品的吸收。4.其他可使Q-T間期延長(zhǎng)的藥物如奎尼丁、多非利特、匹莫齊特、索他洛爾、硫利達(dá)嗪、莫西沙星司帕沙星合用本品會(huì)使Q-T間期更見(jiàn)延長(zhǎng)。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
本品是一種新發(fā)現(xiàn)的抗精神病藥。本品能改善精神分裂癥的陰性、陽(yáng)性癥狀,且很少引起不良反應(yīng),但可引起嗜睡。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn另外,本品對(duì)控制精神病的急性發(fā)作很有幫助。
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