| 公開(公告)號 | CN101027404A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(專利)號 | CN200580032409.0 |
| 申請日期 | 2005.08.15 |
| 專利名稱 | 對映選擇性生物轉化制備蛋白酪氨酸激酶抑制劑中間體 |
| 主分類號 | C12P7/22(2006.01)I |
| 分類號 | C12P7/22(2006.01)I;C12P41/00(2006.01)I;C07C33/46(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.8.26 US 60/605,118 |
| 申請(專利權)人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設計)人 | 龔蓓蓓;C·A·馬丁尼茲;陶軍華 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-15 PCT/IB2005/002839 |
| 進入國家日期 | 2007.03.26 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | (1S)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇，其至少95％不含(1R)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇的對映體純的立體異構體的生物催化方法。公開了制備所需(S)-對映異構體的方法，該方法是基于對1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙基酯的酶法拆分、化學酯化和化學水解伴隨反轉的聯(lián)用，或用諸如酶或微生物等生物催化劑立體選擇性生物還原2，6-二氯-3-氟-苯乙酮。手性(S)-對映異構體可以用于合成某些對映體富集的、醚連接的2-氨基吡啶化合物，該化合物能有效抑制人肝細胞生長因子受體自磷酸化作用。 |
| 國際公布 | 2006-03-02 WO2006/021885 英 |
