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固相多肽合成縮宮素的制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1990501A  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.04  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200510112356.5  
申請(qǐng)日期 2005.12.29  
專(zhuān)利名稱(chēng) 固相多肽合成縮宮素的制備方法  
主分類(lèi)號(hào) C07K1/00(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07K1/00(2006.01)I;C07K7/00(2006.01)I;C07K7/16(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 周逸明;上海子能制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 周逸明  
地址 200070上海市共和新路688弄1號(hào)1401室  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海世貿(mào)專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司  
代理人 葉克英  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種固相多肽合成縮宮素的制備方法,其特征在于,包括如下步驟: 以Rink Amide樹(shù)脂,包括Rink Amide MBHA樹(shù)脂或Rink Amide AM樹(shù)脂為起始原料,以Fmoc保護(hù)的氨基酸為單體,以TBTU或HBTU/HOBt為縮合劑,依次逐個(gè)接上氨基酸; 然后加入切肽試劑進(jìn)行切肽,加入乙醚沉淀,獲得還原型粗品; 加入堿性物質(zhì),在pH為7.5-10.0的條件下通空氣氧化或用雙氧水進(jìn)行氧化,獲得氧化型粗品; 最后采用C18或C8柱進(jìn)行分離純化,獲得目標(biāo)產(chǎn)物。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種固相多肽合成縮宮素(又名催產(chǎn)素)的制備方法,包括如下步驟:以Rink Amide樹(shù)脂(包括Rink Amide MBHA樹(shù)脂、RinkAmide AM樹(shù)脂)為起始原料,以Fmoc保護(hù)的氨基酸為單體,以TBTU或HBTU/HOBt為縮合劑,依次逐個(gè)接上氨基酸;然后加入切肽試劑進(jìn)行切肽,加入乙醚沉淀,獲得還原型粗品,加入堿性物質(zhì),在pH為7.5-10.0的條件下通空氣氧化或用雙氧水進(jìn)行氧化,獲得氧化型粗品,最后采用C18或C8柱進(jìn)行分離純化,獲得目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明的方法,生產(chǎn)成本低,工藝簡(jiǎn)單,環(huán)境污染低,收率高,便于工業(yè)化實(shí)施。  
國(guó)際公布  
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