公開(公告)號(hào)
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CN101107264A
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公開(公告)日
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2008.01.16
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200680002512.5
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申請(qǐng)日期
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2006.01.17
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專利名稱
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C5a受體拮抗劑
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主分類號(hào)
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C07K7/06(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07K7/06(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I;C07K14/47(2006.01)I;C07K14/705(2006.01)I;C07K7/56(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.1.17 EP 05000857.2
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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捷瑞尼股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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格爾德·胡梅爾;埃爾莎·洛卡爾迪;托馬斯·波拉科弗斯基;迪爾克·沙恩;卡斯滕·施納特鮑曼
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地址
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德國(guó)柏林
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2006-01-17 PCT/EP2006/000365
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.07.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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吳小明
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種化合物,優(yōu)選一種C5a受體拮抗劑,具有下列結(jié)構(gòu): 其中 X1是質(zhì)量約為1-300的基團(tuán),其中X1優(yōu)選選自包含R5-、R5-CO-、R5-N(R6)-CO-、R5-O-CO-、R5-SO2-、R5-N(R6)-SO2-、R5-N(R6)-、R5-N(R6)-CS-、R5-N(R6)-C(NH)-、R5-CS-、R5-P(O)OH-、R5-B(OH)-、R5-CH=N-O-CH2-CO-的組,其中R5和R6各自并獨(dú)立選自包含H、F、羥基、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳基烷基、取代的芳基烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、;⑷〈孽;、烷氧基、烷氧基烷基、取代的烷氧基烷基、芳氧基烷基和取代的芳氧基烷基的組, X2是模仿苯丙氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團(tuán), X3和X4各自并獨(dú)立地是間隔基,其中所述間隔基優(yōu)選選自包含氨基酸、氨基酸類似物和氨基酸衍生物的組, X5是模仿環(huán)己基丙氨酸或高亮氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團(tuán), X6是模仿色氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團(tuán), X7是模仿正亮氨酸或苯丙氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團(tuán), 在X3和X7之間形成化學(xué)鍵,并且 式(I)中的線-表示化學(xué)鍵,其中所述化學(xué)鍵各自并獨(dú)立選自包含共價(jià)鍵、離子鍵和配位鍵的組,其中優(yōu)選所述鍵是化學(xué)鍵并且更優(yōu)選所述化學(xué)鍵是選自包含酰胺鍵、二硫鍵、醚鍵、硫醚鍵、肟鍵和氨基三嗪鍵的組的鍵。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種化合物,優(yōu)選一種C5a受體拮抗劑,具有結(jié)構(gòu)(I),其中,X1是質(zhì)量約為1-300的基團(tuán),其中X1優(yōu)選選自包含R5-、R5-CO-、R5-N(R6)-CO-、R5-O-CO-、R5-SO2-、R5-N(R6)-SO2-、R5-N(R6)-、R5-N(R6)-CS-、R5-N(R6)-C(NH)-、R5-CS-、R5-P(O)OH-、R5-B(OH)-、和R5-CH=N-O-CH2-CO-的組,其中R5和R6各自并獨(dú)立選自包含H、F、羥基、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳基烷基、取代的芳基烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、;、取代的酰基、烷氧基、烷氧基烷基、取代的烷氧基烷基、芳氧基烷基和取代的芳氧基烷基的組,X2是模仿苯丙氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團(tuán),X3和X4各自并獨(dú)立地是間隔基,其中所述間隔基優(yōu)選選自包含氨基酸、氨基酸類似物和氨基酸衍生物的組,X5是模仿環(huán)己基丙氨酸或高亮氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團(tuán),X6是模仿色氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團(tuán),X7是模仿正亮氨酸或苯丙氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團(tuán),在X3和X7之間形成化學(xué)鍵,并且式(I)中的連接線—表示化學(xué)鍵,其中所述化學(xué)鍵各自并獨(dú)立選自包含共價(jià)鍵、離子鍵和配位鍵的組,其中優(yōu)選所述鍵是化學(xué)鍵并且更優(yōu)選所述化學(xué)鍵是選自包含酰胺鍵、二硫鍵、醚鍵、硫醚鍵、肟鍵和氨基三嗪鍵的組的鍵,其中所述化合物對(duì)于自身免疫疾病治療用藥劑的制造是特別有用的。
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國(guó)際公布
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2006-07-20 WO2006/074964 英
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