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新穎的樺木醇衍生物、其制備和其用途

公開(公告)號 CN101142227A  
公開(公告)日 2008.03.12  
申請(專利)號 CN200580045626.3  
申請日期 2005.11.14  
專利名稱 新穎的樺木醇衍生物、其制備和其用途  
主分類號 C07J53/00(2006.01)I  
分類號 C07J53/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.11.12 US 60/626,886;2005.2.16 US 60/653,080  
申請(專利權(quán))人 帕納克斯醫(yī)藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 G·N·羅賓森;C·T·維爾德;M·艾士頓;R·托瑪斯;C·蒙拖爾貝蒂;T·S·庫爾特;F·馬加拉希;R·J·唐森德;T·J·尼茨  
地址 美國馬里蘭  
頒證日  
國際申請 2005-11-14 PCT/US2005/041043  
進入國家日期 2007.07.02  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式I化合物: 或者其藥學(xué)上可接受的鹽或者前體藥物,其中: R1是C3-C20烷;Ⅳ然轷;Ⅳ然;⑼檠趸驶轷;、烯氧基羰基烷;、氰基烷;⒘u基烷;、氨基羰基烷;、羥基氨基羰基烷;、單烷基氨基羰基烷;⒍榛被驶轷;㈦s芳基烷;、雜環(huán)基烷;㈦s環(huán)基羰基烷;、雜芳基氨基羰基烷酰基、雜環(huán)基氨基羰基烷;、氰基氨基羰基烷酰基、烷基磺酰氨基羰基烷;、芳基磺酰氨基羰基烷酰基、磺氨基羰基烷酰基、膦酰氨基羰基烷酰基、膦;⒒腔、膦酰基烷;⒒峭轷;、烷基磺酰基烷;蛘咄榛Ⅴ;轷; R2是甲;Ⅳ然┗、雜環(huán)基、雜芳基、-CH2SR14、-CH2SOR14、-CH2SO2R14、 R3是氫、羥基、異丙烯基、異丙基、1′-羥基異丙基、1′-鹵代異丙基、1′-硫代異丙基、1′-三氟甲基異丙基、2′-羥基異丙基、2′-鹵代異丙基、2′-硫代異丙基、2′-三氟甲基異丙基、1′-羥基乙基、1′-(烷氧基)乙基、1′-(烷氧基烷氧基)乙基、1′-(芳基烷氧基)乙基;1′-(芳基碳酰氧基)乙基、乙;、1′-(羥基)-1′-(羥基烷基)乙基、(2′-氧代)四氫噁唑基、1′,2′-環(huán)氧異丙基、2′-鹵代異丙烯基、2′-羥基異丙烯基、2′-氨基異丙烯基、2′-硫代異丙烯基、3′-鹵代異丙烯基、3′-羥基異丙烯基、3′-氨基異丙烯基、3′-硫代異丙烯基、1′-烷氧基乙基、1′-肟基乙基、1′-烷氧基亞氨基或者 其中Y是-SR33或者-NR33R34; R32是氫或者羥基; R33和R34獨立地是氫、烷基、烷;⒎蓟榛、雜芳基烷基、芳基磺;蛘叻蓟被驶;或者 R33和R34可以與它們所連接的氮一起構(gòu)成雜環(huán),其中該雜環(huán)可以可選地包括一個或多個另外的氮、硫或者氧原子; m是零至三; R4是氫;或者 R3和R4可以一起構(gòu)成氧代基、烷基亞氨基、烷氧基亞氨基或者芐氧基亞氨基; R5是C2-C20烷基、烯基、炔基、羧基(C2-C20)烷基、氨基、氨基烷基、二烷基氨基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、氰基烷基、烷硫基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜芳基、雜環(huán)基烷基、雜芳基烷基、磺基、膦;、磺烷基、膦;榛、烷基磺;、烷基膦;⑼轷0被榛、氨基羰基烷基、烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、雜環(huán)基羰基烷基、環(huán)烷基羰基烷基、雜芳基烷基氨基羰基烷基、芳基烷基氨基羰基烷基、雜環(huán)基烷基氨基羰基烷基、羧基烷基氨基羰基烷基、芳基磺酰氨基羰基烷基、烷基磺酰氨基羰基烷基、芳基膦酰氨基羰基烷基、烷基膦酰氨基羰基烷基或者肟基(氨基)烷基; R6是氫、膦;⒒腔、烷基、磺烷基、膦;榛⑼榛酋;、烷基膦;h(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、氰基烷基;CH2CONR7R8、三烷基甲硅烷基、乙氧基乙基或者四氫吡喃基醚; R7和R8獨立地是氫、烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羧基烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷氧基碳酰氨基烷氧基烷基、烷氧基碳酰氨基烷基、氨基烷氧基烷基、烷基碳酰氨基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳基烷基、芳基碳酰氨基烷基、烷基磺;⒎蓟酋;、雜芳基磺;、雜環(huán)基磺;蛘攮h(huán)烷基,或者R7和R8可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)基或者雜芳基,其中該雜環(huán)基或者雜芳基可以可選地包括一個或多個另外的氮、硫或者氧原子; R9是氫、膦;、磺基、烷基、烯基、三烷基甲硅烷基、環(huán)烷基、羧基烷基、烷氧基碳酰氧基烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、氰基烷基、膦;榛、磺烷基、烷基磺;、烷基膦;⒎蓟、雜芳基、雜環(huán)基、芳基烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基烷基或者二烷氧基烷基; R10和R11獨立地是氫、烷基、氨基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羧基烷基、烷酰氧基烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、氰基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷氧基碳酰氨基烷氧基烷基、烷氧基碳酰氨基烷基、烷氧基羰基烷基、羥基烷氧基烷基、氨基烷氧基烷基、烷基碳酰氨基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、雜芳基烷基、芳基烷基、芳基碳酰氨基烷基、烷基磺;、芳基磺酰基、烷基磺酰氨基烷基、芳基磺酰氨基烷基或者環(huán)烷基或者被一個或多個氧原子中斷的烷基,或者R10和R11可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)基,其中該雜環(huán)基可以可選地包括一個或多個另外的氮、硫或者氧原子; R12和R13獨立地是氫、烷基、烯基、烷基氨基、炔基、烷氧基、烷氧基羰基、烷氧基氨基烷基、環(huán)烷基氧代基、雜環(huán)基氨基烷基、環(huán)烷基、氰基烷基、氰基、磺基、膦;、磺烷基、膦;榛、烷基磺酰基、烷基膦;、烷氧基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、二烷基氨基烷基、雜環(huán)基烷基,或者R12和R13可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)基或者雜芳基,其中該雜環(huán)基或者雜芳基可以可選地包括一個或多個另外的氮、硫或者氧原子,或者R12和R13可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成烷基偶氮基,d是一至六; R14  
摘要 本發(fā)明涉及新穎的樺木醇合成衍生物和這類衍生物作為藥物的用途。本發(fā)明涉及新穎的式I化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽或前體藥物。  
國際公布 2006-05-18 WO2006/053255 英  
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