| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101029051A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610059885.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.06.10 |
| 專利名稱 | 作為AMPA受體正性調(diào)節(jié)劑的（噻吩并)-[f]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D498/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D498/14(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D273/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D331/00(2006.01)N;C07D333/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 02811815.4 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.14 EP 01202284.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 歐加農(nóng)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·J·A·格羅夫;J·亞當(dāng)-沃勒爾;張明強(qiáng);R·吉爾福蘭 |
| 地址 | 荷蘭奧斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有通式I的(噻吩并)-[f]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽 其中 R1、R2和R3獨(dú)立地為H或(C1-4)烷基； Ar代表稠合的噻吩環(huán)，所述基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、CF3、鹵素、硝基、氰基、NR4R5、NR4COR6和CONR4R5； R4和R5獨(dú)立地為H或(C1-4)烷基；或者 R4和R5與它們結(jié)合的氮原子一起形成5-或6-元飽和雜環(huán)； R6為(C1-4)烷基； A代表4-7元飽和雜環(huán)的殘基，任選包含氧原子，所述的環(huán)任選被1-3個(gè)選自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羥基、鹵素和氧； 附帶條件是排除這樣的式I的化合物：其中Ar為[3，2-f]稠合的吡啶環(huán)，R1-R3中的每一個(gè)為H，而A代表(CH2)3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有通式(I)的(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1、R2和R3獨(dú)立地為H或(C1-4)烷基；Ar代表稠合的噻吩或吡啶環(huán)，所述基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、CF3、鹵素、硝基、氰基、NR4R5、NR4COR6和CONR4R5；R4和R5獨(dú)立地為H或(C1-4)烷基；或者R4和R5與它們結(jié)合的氮原子一起形成5-或6-元飽和雜環(huán)，所述雜環(huán)任選包含其它選自O(shè)、S或NR6的雜原子；R6為(C1-4)烷基；A代表4-7元飽和雜環(huán)的殘基，任選包含氧原子，所述的環(huán)任選被1-3個(gè)選自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羥基、鹵素和氧。本發(fā)明還涉及包含所述衍生物的藥物組合物以及這些(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物在對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的AMPA受體介導(dǎo)的突觸反應(yīng)的增強(qiáng)有應(yīng)答的神經(jīng)病和精神病的治療中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 |
