| 公開(公告)號 | CN100344632C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480001941.1 |
| 申請日期 | 2004.01.08 |
| 專利名稱 | 稠合的呋喃化合物 |
| 主分類號 | C07D491/048(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/048(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.9 JP 003536/2003;2003.9.26 JP 334598/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 田邊制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 川口隆行;赤塚英則;飯嵨徹;渡邊達也;村上潤;三井隆志 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-08 PCT/JP2004/000074 |
| 進入國家日期 | 2005.07.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種通式(I)的稠合呋喃化合物： 其中，環(huán)X是： Y是(1)任選地被選自下組的基團取代的氨基：(a)烷基，(b)任選地被烷基取代的哌啶基，(c)�；�； (2)任選地被選自下組的基團取代的環(huán)烷基： (a)任選地被氨基取代的烷基，所述氨基可以具有一個或兩個選自�；屯榛娜〈�， (b)任選地被烷基取代的氨基甲�；鐾榛梢员贿x自下組的基團取代：任選地被C1-4烷基一或二取代的氨基，羥基，和C1-4烷氧基， (c)被飽和雜環(huán)基取代的羰基，所述雜環(huán)基可以被選自下組的基團取代：任選取代的C1-4烷基、可以被C1-4烷基一或二取代的氨基、C1-4烷氧基、羥基、和氧代基，所述任選取代的C1-4烷基是指可以被選自下組的基團取代的C1-4烷基：任選地被C1-4烷基一或二取代的氨基、C1-4烷氧基、或羥基， (d)任選地被選自下組的基團取代的氨基： (i)任選地被選自下組的基團取代的�；猴柡偷碾s環(huán)基，和任選地被選自C1-6�；虲1-6烷基的基團取代的氨基， (ii)烷氧羰基， (iii)任選地被選自下組的基團取代的烷基：羥基，可以具有一個或兩個選自C1-6烷基、C1-6�；虲2-7烷氧羰基的取代基的氨基，烷氧羰基，氰基，和飽和雜環(huán)基，和 (e)任選地被選自下組的基團取代的飽和雜環(huán)基：烷氧羰基、酰基、烷基和氧代基； (3)任選地被選自下組的基團取代的芳基： (a)任選地被氨基取代的烷基，所述氨基可以具有一個或兩個選自酰基和烷基的取代基， (b)任選地被烷基取代的氨基甲酰基，所述烷基可以被選自下組的基團取代：任選地被C1-4烷基一或二取代的氨基，羥基，和C1-4烷氧基， (c)被飽和雜環(huán)基取代的羰基，所述雜環(huán)基可以被選自下組的基團取代：任選取代的C1-4烷基、可以被C1-4烷基一或二取代的氨基、C1-4烷氧基、羥基、和氧代基，所述任選取代的C1-4烷基是指可以被選自下組的基團取代的C1-4烷基：任選地被C1-4烷基一或二取代的氨基、C1-4烷氧基、或羥基， (d)任選地被選自下組的基團取代的氨基： (i)任選地被選自下組的基團取代的�；猴柡偷碾s環(huán)基，和任選地被選自C1-6�；虲1-6烷基的基團取代的氨基， (ii)烷氧羰基， (iii)任選地被選自下組的基團取代的烷基：羥基，可以具有一個或兩個選自C1-6烷基、C1-6�；虲2-7烷氧羰基的取代基的氨基，烷氧羰基，氰基，和飽和雜環(huán)基，和 (e)任選地被選自下組的基團取代的飽和雜環(huán)基：烷氧羰基、�；�、烷基和氧代基； (4)任選地被選自下組的基團取代的飽和雜環(huán)基： (a)任選地被選自下組的基團取代的烷基：不飽和雜環(huán)基和任選地被C1-6烷基取代的氨基， (b)任選地被選自下組的基團取代的飽和雜環(huán)基：氧代基，C1-6烷基，和C1-6酰基， (c)任選地被選自下組的基團取代的酰基：氨基和吡啶基， (d)不飽和雜環(huán)基，和 (e)氧代基，或者 (5)任選地被選自下組的基團取代的不飽和雜環(huán)基： (a)任選地被C1-6烷基取代的氨基，其中所述C1-6烷基被可以被C1-6烷基取代的氨基所取代， (b)任選地被選自下組的基團取代的氨基烷基：C1-6烷基和不飽和雜環(huán)基， (c)飽和雜環(huán)基， (d)任選地被烷基取代的氨基甲�；�，其中所述烷基可以被選自下組的基團取代：可以被C1-4烷基一或二取代的氨基，羥基，和C1-4烷氧基；A是單鍵；任選被氧代基取代的亞烷基；烯撐基；亞烯基；或者氧原子；R1A、R1B是相同或者不同的基團，各自為氫；鹵素；烷基；鹵代烷基；烷氧基；氰基；硝基；或者任選地被C1-6烷基取代的氨基； R1C是氫，烷基或者鹵素； R2A、R2B是相同或者不同的基團，各自為 (1)氫； (2)鹵素； (3)任選地被選自下組的基團取代的烷基：(a)可以被C1-6烷基取代的氨基，(b)羥基，(c)C1-6烷氧基，(d)羧基，(e)C2-7烷氧羰基，和(f)任選地被烷基取代的氨基甲�；� (4)任選地被選自下組的基團取代的烷氧基：(a)可以被C1-6烷基取代的氨基，(b)羥基，和(c)C1-6烷氧基； (5)任選地被選自下組的基團取代的氨基：C1-6烷基，C1-6�；虲2-7烷氧羰基； (6)硝基； (7)氰基； (8)羥基； (9)羧基； (10)任選地被選自下組的基團取代的烷氧羰基：羥基，C1-6烷氧基，和氨基； (11)任選地被C1-6烷基取代的氨基甲�；渲兴鯟1-6烷基可以被選自下組的基團取代：可以被C1-6烷基或C1-6�；换蚨〈陌被�，和C1-6烷氧基； (12)被飽和雜環(huán)基取代的羰基，所述飽和雜環(huán)基任選地被氧代基取代； (13)任選地被選自下組的基團取代的飽和雜環(huán)基； (a)任選地被選自下組的基團取代的烷基：不飽和雜環(huán)基和任選地被C1-6烷基取代的氨基， (b)任選地被選自下組的基團取代的飽和雜環(huán)基：氧代基，C1-6烷基，和C1-6�；� (c)任選地被選自下組的基團取代的�；喊被瓦拎せ�， (d)不飽和雜環(huán)基，和 (e)氧代基； (14)芳基；或者 (15)任選地被選自下組的基團取代的不飽和雜環(huán)基： (a)任選地被選自下組的基團一取代或二取代的氨基：C1-4烷基，和C1-4烷�；� (b)任選地被選自下 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種通式(I)的稠合呋喃化合物：其中，環(huán)X是苯、吡啶等；Y是任選取代的氨基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的芳基、任選取代的飽和雜環(huán)基、任選取代的不飽和雜環(huán)基；A是單鍵、低級亞烷基、低級亞烯基、低級烯撐基或者氧原子；R3是氫等；且R4是氫等，或者其藥學(xué)上可接受的鹽，該化合物可用作藥劑，特別是用作活化的血液凝固因子X的抑制劑。 |
| 國際公布 | 2004-07-29 WO2004/063202 日 |
