公開(公告)號(hào)
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CN101128467A
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公開(公告)日
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2008.02.20
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200680005619.5
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申請(qǐng)日期
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2006.02.14
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專利名稱
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喜樹堿亞單元的新合成
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主分類號(hào)
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C07D491/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D491/04(2006.01)I;C07D491/22(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.2.22 EP 05101338.1
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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勒內(nèi)·彼得斯
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2006-02-14 PCT/EP2006/001306
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.08.21
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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柳春琦
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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一種用于制備式(1)化合物的方法, 其中 a)式(I)化合物 在式HNR2R3的胺存在下反應(yīng),得到式(II)化合物, b)所述的式(II)化合物在乙基-堿存在下進(jìn)一步反應(yīng),得到式(III)化合物, c)所述的式(III)化合物進(jìn)一步與式(IV)化合物反應(yīng), 得到式(V)化合物, d)所述的式(V)化合物在臭氧存在下進(jìn)一步反應(yīng),得到式(VI)化合物, e)所述式(VI)化合物在式(VII)化合物和堿存在下進(jìn)一步反應(yīng), 得到式(VIII)化合物, f)所述的式(VIII)化合物在二(C1-C6)-烷基甲酰胺二(C1-C6)-烷基縮醛或式(R7R8N)3-CH的化合物存在下進(jìn)一步反應(yīng),得到式(IX)化合物, g)所述式(IX)化合物在乙酸銨存在下進(jìn)一步反應(yīng),得到式(X)化合物, h)所述的式(X)化合物在堿金屬氫硼化物和稀土金屬鹽存在下進(jìn)一步反應(yīng),得到式(XI)化合物, 和 j)所述的式(XI)化合物在濃無(wú)機(jī)酸存在下進(jìn)一步反應(yīng),得到式(1)化合物; 其中 R,R1,R7和R8相互獨(dú)立地為(C1-C6)-烷基; R2,R3和R4獨(dú)立地表示(C1-C6)-烷基和(C3-C7)-環(huán)烷基;和 R5和R6都是相同或不同的(C1-C6)-烷基,或芳基。
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摘要
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本發(fā)明提供制備式(1)化合物的方法,該化合物在制備喜樹堿(CPT)中是關(guān)鍵的中間體。對(duì)于開發(fā)新抗癌藥,此化合物繼續(xù)用作有吸引力和有前途的引導(dǎo)結(jié)構(gòu)。
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國(guó)際公布
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2006-08-31 WO2006/089657 英
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