| 公開(公告)號(hào) | CN1325497C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00818254.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.11.09 |
| 專利名稱 | 具有藥物活性的二氫異吲哚衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D209/46(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D209/49(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.11.12 US 60/165,168;2000.6.8 US 09/590,344;2000.11.8 US 09/708,199 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 塞爾基因公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 文漢華;喬治·馬勒 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-11-09 PCT/US2000/030770 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.07.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下列通式的化合物，或其可藥用鹽或立體異構(gòu)體， 其中： 每個(gè)R1和R2各自獨(dú)立地是1-4個(gè)碳原子的烷氧基； X和X′是＝C＝O； R3是-SO2-Y，其中 Y是1-6個(gè)碳原子的烷基； R4和R5之一是氫，而R4和R5中的另一個(gè)是下式基團(tuán)： 其中： z是0或1； R6是H或2-5個(gè)碳原子的烷�；�，任選被鹵素或1-4個(gè)碳原子的二烷基氨基取代；和 R7是氫；或 R6和R7連在一起是-CH＝CH-CH＝CH-、-CH＝CH-N＝CH-； 條件是當(dāng)R4和R5之一為氫而另一為通式(A)結(jié)構(gòu)時(shí)，z不是0。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了在2-位被α-(3，4-二取代的苯基)烷基取代、在4-和/或5-位被含氮基團(tuán)取代的二氫異吲哚-1-酮和二氫異吲哚-1，3-二酮，它們是TNFα和磷酸二酯酶抑制劑，因此可用于治療TNFα和磷酸二酯酶介導(dǎo)的疾病。有代表性的實(shí)例為2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4，5-二氨基二氫異吲哚-1，3-二酮。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-05-17 WO2001/034606 英 |
