公開(公告)號
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CN101133057A
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公開(公告)日
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2008.02.27
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申請(專利)號
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CN200580038057.X
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申請日期
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2005.08.31
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專利名稱
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三唑并酞嗪化合物
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主分類號
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.9.2 EP 04104221.9
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申請(專利權(quán))人
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奧坦納醫(yī)藥公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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B·施米德特;S·韋恩布倫納;D·弗洛克茲;R·庫爾澤;H·特諾;H·-P·克利
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地址
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德國康斯坦茨
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頒證日
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國際申請
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2005-08-31 PCT/EP2005/054266
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進(jìn)入國家日期
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2007.05.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;范 赤
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物 其中 R1為-U-A,其中 U為直接鍵或亞甲基(-CH2-), A為苯基、吡啶基、噻吩基或R11-和/或R111-取代的苯基,其中 R11為1-4C-烷基、鹵素、三氟甲基、羥基、1-4C-烷氧基、完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基、苯氧基、1-4C-烷氧基羰基、嗎啉代或二-1-4C-烷基氨基, R111為1-4C-烷氧基、鹵素、羥基或1-4C-烷基, R2為氨基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、-N(H)-C(O)R3或-C(O)-N(R4)R5,其中 R3為1-4C-烷基、2-4C-烯基、3-7C-環(huán)烷基、三氟甲基、苯基、R31-和/或R311-取代的苯基、呋喃基、咪唑-4-基、吡啶基、R32-取代的1-4C-烷基或1N-(R33)-哌啶基,其中 R31為1-4C-烷氧基、鹵素、硝基、1-4C-烷基、三氟甲基、羥基、1-4C-烷氧基羰基、3-7C-環(huán)烷基甲氧基、嗎啉代或單-或二-1-4C-烷基氨基, R311為1-4C-烷氧基、鹵素、1-4C-烷基、羥基或3-7C-環(huán)烷基甲氧基, 或R31和R311一起為1-2C-亞烷基二氧基, R32為羥基、苯基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基、苯基、R321-和/或R32 1 1-取代的苯基、單-或二-1-4C-烷基氨基、嗎啉代或4N-(R322)-哌嗪-1-基,其中 R321為1-4C-烷氧基、鹵素、硝基、1-4C-烷基、三氟甲基、羥基、1-4C-烷氧基羰基、3-7C-環(huán)烷基甲氧基或單-或二-1-4C-烷基氨基, R3211為1-4C-烷氧基、鹵素、1-4C-烷基、羥基或3-7C-環(huán)烷基甲氧基, 或R321和R3211一起為1-2C-亞烷基二氧基, R322為1-4C-烷基, R33為氫、1-4C-烷基或1-4C-烷基羰基, R4為氫、1-4C-烷基、R41-取代的2-4C-烷基、苯基、R42-和/或R421-取代的苯基或吡啶基,其中 R41為羥基、1-4C-烷氧基、單-或二-1-4C-烷基氨基或嗎啉代, R42為1-4C-烷氧基、鹵素、硝基、1-4C-烷基、三氟甲基、羥基、1-4C-烷氧基羰基、3-7C-環(huán)烷基甲氧基或單-或二-1-4C-烷基氨基, R421為1-4C-烷氧基、鹵素、1-4C-烷基、羥基或3-7C-環(huán)烷基甲氧基, 或R42和R421一起為1-2C-亞烷基二氧基, R5為氫或1-4C-烷基 或R4和R5與連接它們的氮原子一起形成雜環(huán)基團(tuán)Het,其中 Het為嗎啉代或4N-(1-4C-烷基)-哌嗪-1-基, 及這些化合物的鹽。
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摘要
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本發(fā)明公開的式(I)化合物是新型有效的PDE2抑制劑,其中R1和R2定義于說明書中。
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國際公布
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2006-03-09 WO2006/024640 英
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