| 公開(公告)號 | CN101035787A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580033860.4 |
| 申請日期 | 2005.10.05 |
| 專利名稱 | 亞砜衍生物的對映選擇性制備方法 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07C315/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.5 FR 0410483 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希德姆醫(yī)藥股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 亞伯拉罕·科亨;弗朗索瓦·舒策;蘇濟·沙爾比;弗雷德里克·馬蒂內(nèi);帕特里夏·吉澤基 |
| 地址 | 盧森堡盧森堡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-05 PCT/FR2005/002447 |
| 進入國家日期 | 2007.04.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權(quán)項 | 由下式代表的亞砜衍生物或其鹽的對映選擇性制備方法： A-CH2-SO-B(Ia) 其中A是多樣取代的吡啶基核，而B是含有咪唑并吡啶基核的雜環(huán)殘基， 其中在有機溶劑中，在鈦(IV)系催化劑和含有環(huán)狀β-或γ-氨基醇的手性配體存在下，使用氧化劑對以下通式(I)的硫化物進行對映選擇性氧化，然后根據(jù)需要用堿進行成鹽： A-CH2-S-B(I) 其中A和B具有上述含意。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及亞砜衍生物或其鹽的對映選擇性制備。所述方法在于在有機溶劑中，在鈦(IV)系催化劑和由環(huán)狀β-或γ-氨基醇組成的手性配體存在下，使用氧化劑，對通式(I)A-CH2-S-B的硫進行對映選擇性氧化，然后如果需要用堿進行成鹽，在通式(I)中：A是多樣取代的吡啶基環(huán)，而B是含有咪唑并吡啶基環(huán)的雜環(huán)基團。本發(fā)明用于制備用于治療的亞砜。 |
| 國際公布 | 2006-04-13 WO2006/037894 法 |
