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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻(xiàn) > 正文:病毒抑制劑專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

病毒抑制劑

公開(公告)號 CN1328279C  
公開(公告)日 2007.07.25  
申請(專利)號 CN03820142.9  
申請日期 2003.07.03  
專利名稱 病毒抑制劑  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.3 GB 0215293.2;2003.6.10 GB 0313251.1  
申請(專利權(quán))人 魯汶天主教大學(xué)研究開發(fā)部;吉爾利德科學(xué)股份有限公司;格哈德·皮爾斯汀格  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·內(nèi)茨;格哈德·皮爾斯汀格;E·德克勒克  
地址 比利時勒芬  
頒證日  
國際申請 2003-07-03 PCT/BE2003/000117  
進(jìn)入國家日期 2005.02.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國省代碼 比利時;BE  
主權(quán)項(xiàng) 式(Z)的咪唑并[4,5-c]吡啶衍生物或其藥物上可接受的鹽,或其異構(gòu)體或其溶劑化物在制備用于治療或預(yù)防病毒感染的藥物中的應(yīng)用, 其中: -點(diǎn)線代表任選的雙鍵,條件是沒有兩個雙鍵彼此相鄰,并且點(diǎn)線代表至少3個雙鍵; -R1選自:氫;未取代或被一個或多個R6取代的芳基;未取代或被一個或多個R6取代的雜環(huán);未取代或被一個或多個R6取代的C3-10環(huán)烷基;和未取代或被一個或多個R6取代的C4-10環(huán)烯基; -Y選自:單鍵;O;S(O)m;NR11;二價的飽和或不飽和的取代或未取代的C1-C10烴基,任選在主鏈包含一個或多個雜原子,所述雜原子選自O(shè),S和N; -R2和R4各自獨(dú)立地選自:氫;C1-18烷基;C2-18烯基;C2-18炔基;C1-18烷氧基;C1-18烷硫基;鹵素;OH;CN;NO2;NR7R8;OCF3;鹵代烷基;C(=O)R9;C(=S)R9;SH;芳基;芳氧基;芳硫基;芳烷基;C1-18羥基烷基;C3-10環(huán)烷基;C3-10環(huán)烷氧基;C3-10環(huán)烷硫基;C3-10環(huán)烯基;C3-10環(huán)炔基;5或6元雜環(huán),氧雜環(huán)或硫雜環(huán);或,R25或R26不同于氫時,R2或R4選自(=O),(=S),和(=NR27); -X選自:二價的,飽和或不飽和的取代或未取代的C1-C10烴基,任選在主鏈包含一個或多個雜原子,條件是雜原子不連接在咪唑并吡啶基環(huán)的N上,所述雜原子選自O(shè),S和N; -m是0-2的任何整數(shù); -R3選自:芳基;芳氧基;芳硫基;芳基-NR10-;5或6元雜環(huán),氧雜環(huán)或硫雜環(huán);所述每個芳基,芳氧基,芳硫基,芳基-NR10-,5或6元雜環(huán),氧雜環(huán)或硫雜環(huán)任選被一個或多個R17取代;C3-10環(huán)烷基,氧環(huán)烷基或硫環(huán)烷基;C4-10環(huán)烯基,條件是,雙鍵不能和氮鄰近;H,條件是,如果X是亞烷基,亞烯基或亞炔基,則X包含至少5個碳原子; -R5獨(dú)立地選自:氫;C1-18烷基;C2-18烯基;C2-18炔基;C1-18烷氧基;C1-18烷硫基;鹵素;OH;CN;NO2;NR7R8;OCF3;鹵代烷基;C(=O)R9;C(=S)R9;SH;芳基;芳氧基;芳硫基;芳烷基;C1-18羥基烷基;C3-10環(huán)烷基;C3-10環(huán)烷氧基;C3-10環(huán)烷硫基;C3-10環(huán)烯基;C3-10環(huán)炔基;5或6元雜環(huán),氧雜環(huán)或硫雜環(huán); -R6和R17各自獨(dú)立地選自:氫;C1-18烷基;C2-18烯基;C2-18炔基;C1-18烷氧基;C1-18烷硫基;C3-10環(huán)烷基,C3-10環(huán)烯基或C3-10環(huán)炔基;鹵素;OH;CN;NO2;NR7R8;OCF3;鹵代烷基;C(=O)R18;C(=S)R18;SH;芳基;芳氧基;芳硫基;芳烷基;芳基烷氧基;芳基烷硫基;5或6元雜環(huán),氧雜環(huán)或硫雜環(huán);C1-18羥基烷基;所述每個芳基,芳氧基,芳硫基,芳烷基,芳基烷氧基,芳基烷硫基,5或6元雜環(huán),氧雜環(huán)或硫雜環(huán),C1-18羥基烷基任選被一個或多個R19取代; -R7和R8各自獨(dú)立地選自H;C1-18烷基;C1-18烯基;芳基;C3-10環(huán)烷基;C4-10環(huán)烯基;5或6元雜環(huán);C(=O)R12;C(=S)R12;通過其羧基連接的氨基酸殘基;或者,R7和R8,和與它們連接的氮一起形成5或6元雜環(huán); -R9和R18各自獨(dú)立地選自H;OH;C1-18烷基;C2-18烯基;C3-10環(huán)烷基;C4-10環(huán)烯基;C1-18烷氧基;NR15R16;芳基,通過其氨基連接的氨基酸殘基; -R10和R11各自獨(dú)立地選自:H;C1-18烷基;C2-18烯基;C3-10環(huán)烷基;C4-10環(huán)烯基;芳基;C(=O)R12;5-或6元雜環(huán);通過其羧基連接的氨基酸殘基; -R12獨(dú)立地選自H;C1-18烷基;C2-18烯基;芳基;C3-10環(huán)烷基;C4-10環(huán)烯基;通過其氨基連接的氨基酸殘基; -R15和R16各獨(dú)立地選自H;C1-18烷基;C2-18烯基;C2-18炔基;芳基;C3-10環(huán)烷基;C4-10環(huán)烯基;通過其羧基連接的氨基酸殘基。 -R19獨(dú)立地選自H;C1-18烷基;C2-18烯基;C2-18炔基;C1-18烷氧基;C1-18烷硫基C3-10環(huán)烷基;C4-10環(huán)烯基;C4-10環(huán)炔基;鹵素;OH;CN;NO2;NR20R21;OCF3;鹵代烷基;C(=O)R22;C(=S)R22;SH;C(=O)N(C1-6烷基),N(H)S(O)(O)(C1-6烷基);芳基;芳氧基;芳硫基;芳烷基;所述每個芳基,芳氧基,芳硫基,芳烷基被一個或多個鹵素取代;羥基烷基;5或6元雜環(huán),氧雜環(huán)或硫雜環(huán),各自為未取代的或被一個或多個鹵素取代; -R20和R21各自獨(dú)立地選自H;C1-18烷基;C2-18烯基;C2-18炔基;芳基;C3-10環(huán)烷基;C4-10環(huán)烯基;C(=O)R12,C(=S)R12; -R22獨(dú)立地選自H;OH;C1-18烷基;C2-18烯基;C1-18烷氧基;NR23R24;芳基;C3-10環(huán)烷基;C4-10環(huán)烯基; -R23和R24各自獨(dú)立地選自:H;C1-18烷基,其中C2-3烷基與R22的N一起可形成飽和雜環(huán),該雜環(huán)任選被OH或芳基或氨基酸殘基取代; -R25或R26各自選自:H,C1-18烷基;C3-10環(huán)烷基;C5-10二環(huán)烷基;C3-10環(huán)烯基;(C3-8環(huán)烷基)-C1-3烷基;芳基;5或6元雜環(huán);烷基芳基;所述每個C1-18烷基,C3-10環(huán)烷基,C3-10環(huán)烯基,(C3-8環(huán)烷基)-C1-3烷基和C5-10二環(huán)烷基任選被1-4個C1-6烷基,C1-6烷氧基,鹵素,CH2OH,氧芐基和OH各自取代;有3-7個碳原子的雜環(huán),其中雜原子是S,S(O)或S(O)2,與咪唑并吡啶基環(huán)氮原子分開至少2個雜環(huán)碳原子,條件是R25或R26是氫,環(huán)戊基或環(huán)己基;條件是如果化合物在R25或R26被取代,則R2或R4選自(=O),(=S),和(=NR27); -R27選自:H,C1-18烷基,  
摘要 本發(fā)明涉及一種用于治療或預(yù)防病毒感染的藥物組合物,該組合物包含至少一種具有通式(Z)的咪唑并[4,5-c]吡啶衍生物。本發(fā)明還涉及具有上述通式的化合物的方法,以及作為治療或預(yù)防病毒感染的藥物的應(yīng)用!  
國際公布 2004-01-15 WO2004/005286 英  
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