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他達(dá)那非中間體的制備

公開(公告)號 CN101155809A  
公開(公告)日 2008.04.02  
申請(專利)號 CN200680011837.X  
申請日期 2006.04.12  
專利名稱 他達(dá)那非中間體的制備  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.4.12 US 60/671,239  
申請(專利權(quán))人 特瓦制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 B·-Z·多利茨基;D·迪勒  
地址 以色列佩塔提克瓦  
頒證日  
國際申請 2006-04-12 PCT/US2006/014052  
進(jìn)入國家日期 2007.10.11  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德;段家榮  
國省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項 制備具有下式的化合物III的方法 所述方法包括步驟: a)將D-色氨酸甲基酯或其鹽和胡椒醛與至少一種選自低級羧酸的烷基酯和芳香烴的有機反應(yīng)溶劑混合,形成第一反應(yīng)混合物; b)將三氟乙酸與第一反應(yīng)混合物混合,形成第二反應(yīng)混合物;和 c)將第二反應(yīng)混合物保持在約5℃-約90℃,獲得化合物III。  
摘要 本發(fā)明提供在不同的溶劑中制備他達(dá)那非(tadalafil)中間體的方法。還提供將所述中間體轉(zhuǎn)化為他達(dá)那非的方法。  
國際公布 2006-10-19 WO2006/110893 英  
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