| 公開(公告)號 | CN101037434A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN200610064888.0 |
| 申請日期 | 2006.03.16 |
| 專利名稱 | 硝呋太爾的生產(chǎn)方法 |
| 主分類號 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 韓志強 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 韓志強 |
| 地址 | 063020河北省唐山市高新技術(shù)開發(fā)區(qū)火炬路太陽石藥業(yè) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京信慧永光知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 薛俊英;王維玉 |
| 國省代碼 | 河北;13 |
| 主權(quán)項 | 一種生產(chǎn)硝呋太爾的方法，該方法包括進行如下化學反應(yīng)： (1)使3-甲硫基-2-羥基-丙基肼(化合物6)和碳酸二乙酯在堿存在下加熱反應(yīng)，得到N-氨基-5-甲硫基甲基-2-噁唑烷酮(化合物7)，其中所述的堿選自堿金屬氫氧化物或氫化鈉； (2)使化合物7與5-硝基糠醛(化合物8)反應(yīng)，得到目的產(chǎn)物硝呋太爾。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及藥品生產(chǎn)領(lǐng)域，具體的，本發(fā)明公開了抗菌素類藥物硝呋太爾改進的生產(chǎn)方法。該方法使用硫脲作為起始原料制備硝呋太爾，其改進之處在于在制備中間體2-(甲硫基甲基)-氧雜環(huán)丙烷時，不再使用已知方法中所使用的甲硫醇或甲硫醇鈉；另外，在使3-甲硫基-2-羥基-丙基肼和碳酸二乙酯于堿存在下加熱反應(yīng)進行合環(huán)生成N-氨基-5-甲硫基甲基-2-噁唑烷酮的工藝中，本發(fā)明的生產(chǎn)方法不再使用已知方法中常用的金屬鈉。所有這些改進都大大地改善了硝呋太爾的制備，特別是大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)的生產(chǎn)條件，降低了環(huán)境污染，有利于保證安全生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
