公開(公告)號
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CN101018783A
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公開(公告)日
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2007.08.15
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申請(專利)號
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CN200580022281.X
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申請日期
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2005.04.29
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專利名稱
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HEDGEHOG信號傳導(dǎo)途徑的喹喔啉抑制劑
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主分類號
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C07D403/12(2006.01)I
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分類號
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C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.30 US 60/566,843
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申請(專利權(quán))人
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遺傳技術(shù)研究公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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邁克爾·F.·T.·凱勒;理查德·戈德史密斯;丹尼爾·P.·薩瑟林
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地址
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美國加利福尼亞
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頒證日
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國際申請
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2005-04-29 PCT/US2005/015121
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進(jìn)入國家日期
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2006.12.30
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式I的化合物及其鹽和溶劑化物: 其中 A為碳環(huán)或雜環(huán); X為亞烷基、NR4C(O)、NR4C(S)、NR4C(NH)、NR4SO、NR4SO2、NR4C(O)NH、NR4C(S)NH、C(O)NR4、C(S)NR4、C(NH)NR4、NR4PO或NR4PO(OH),其中R4為H或烷基; Y為N、CH或CR3; R1選自分別任選地被羥基、鹵素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基、鹵代烷基或烷氧基取代的烷基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán);所述環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)進(jìn)一步任選地被-(CH2)s-(Q)u-(CH2)t-Z取代,其中Q為C(O)、S(O)、SO2、C(O)O、OC(O)、NR4C(O)、NR4C(S)、NR4SO、NR4SO2、NR4C(O)NH、NR4C(S)NH、C(O)NR4、或C(S)NR4;Z為羥基、氨基、鹵素、烷基磺酰基、烷氧基、烷氧基羰基、鹵代烷基、碳環(huán)、雜環(huán),或被羥基、鹵素、氨基、硝基、烷基、;⑼榛酋;、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基或烷氧基烷氧基取代的碳環(huán)或雜環(huán);s和t獨立地為0至5,u為0或1; R2為分別任選地被羥基、鹵素、氨基、硝基、烷基、;⑼榛酋;蛲檠趸〈柠u素、羥基、烷基、;蛲檠趸; R3為分別任選地被羥基、鹵素、氨基、硝基、烷基、;、烷基磺酰基或烷氧基取代的鹵素、羥基、烷基、酰基或烷氧基; m為0-3; n為0-3。
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摘要
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本發(fā)明提供了可用作治療藥治療癌的hedgehog信傳導(dǎo)號的新型抑制劑及其鹽和溶劑化物,其中化合物具有式I通式,其中:A為碳環(huán)或雜環(huán);X為亞烷基、NR4C(O)、NR4C(S)、NR4C(NH)、NR4SO、NR4SO2、NR4C(O)NH、NR4C(S)NH、C(O)NR4、C(S)NR4、C(NH)NR4、NR4PO或NR4PO(OH),其中R4為H或烷基;R1選自以下組中:分別任選地被羥基、鹵素、氨基、硝基、烷基、;、烷基磺;⒒蛲檠趸〈耐榛、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán);R2為分別任選地被羥基、鹵素、氨基、硝基、烷基、;⑼榛酋;蛲檠趸〈柠u素、羥基、烷基、;蛲檠趸籖3為分別任選地被羥基、鹵素、氨基、硝基、烷基、;、烷基磺;蛲檠趸〈柠u素、羥基、烷基、;蛲檠趸;m為0-3;n為0-3。
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國際公布
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2006-07-27 WO2006/078283 英
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