| 公開(公告)號 | CN100344625C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200510131970.6 |
| 申請日期 | 2005.12.22 |
| 專利名稱 | 一種制備坎地沙坦的方法 |
| 主分類號 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江天宇藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 屠勇軍;張 毅;程榮德 |
| 地址 | 318020浙江省臺州市黃巖江口開發(fā)區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英特普羅知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 馬東曉 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種制備坎地沙坦的方法，其特征在于反應(yīng)步驟如反應(yīng)式4所示： 反應(yīng)式4 反應(yīng)式4中，以2-叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸酯(I)和N-(三苯基甲基)-5-(4′-溴甲基聯(lián)苯-2-基)四氮唑(II)為原料，經(jīng)N-烷基化反應(yīng)，解保護(hù)反應(yīng)，還原反應(yīng)，環(huán)合反應(yīng)和酯水解反應(yīng)制得坎地沙坦(1)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及坎地沙坦(1)的合成方法，包括以2-叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸酯(Ⅰ)和N-(三苯基甲基)-5-(4′-溴甲基聯(lián)苯-2-基)四氮唑(Ⅱ)為原料，經(jīng)N-烷基化反應(yīng)，解保護(hù)反應(yīng)，還原反應(yīng)，環(huán)合反應(yīng)和酯水解反應(yīng)。所述的解保護(hù)反應(yīng)在含有低級脂肪醇的有機(jī)混合溶劑中，同時脫去三苯甲基和叔丁氧羰基保護(hù)基而制得。本發(fā)明中直接引入四唑環(huán)，避免使用疊氮化合物、三烷基疊氮化錫或三烷基氯化錫等危險毒害原料，原料易得，操作工藝簡單，易于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
