| 公開(公告)號 | CN101003532A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200710079858.1 |
| 申請日期 | 2002.10.08 |
| 專利名稱 | 制備三唑類抗真菌藥物的方法 |
| 主分類號 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/06(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P31/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 02129297.3 |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 南京康澤醫(yī)藥科技有限公司;張文更 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 張文更 |
| 地址 | 210015江蘇省南京市下關(guān)區(qū)寶塔橋東街5號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京安信方達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 牛利民;陶貽豐 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式(I)化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽的方法， 其中，X1和X2同時是氫，X3選自氫、氯、溴、碘或氟；R1和R2分別獨(dú)立地選自氫、氯、溴、碘、氟 該方法包括采用下列方法中的一種制備式(IA)化合物： (a)使1’-去質(zhì)子形式的式(II)化合物與式(III)化合物在質(zhì)子惰性有機(jī)溶劑存在下反應(yīng)，得到式(IA) 其中，X1和X2分別獨(dú)立地選自氫、氯、溴、碘、氟；X3選自氫、氯、溴、碘或氟；條件是X1和X2不同時是氫； R1和R2分別獨(dú)立地選自氫、氯、溴、碘、氟； 在該反應(yīng)之后，根據(jù)需要，可將式(IA)化合物轉(zhuǎn)化成它的酸加成鹽；或 (b)下式(IV)化合物或者式(V)化合物與式(VI)化合物的堿鹽反應(yīng)或者在附加堿存在下與式(VI)化合物反應(yīng)，得到式(IA)化合物； 其中，X1和X2分別獨(dú)立地選自氫、氯、溴、碘、氟；X3選自氫、氯、溴、碘或氟；條件是X1和X2不同時是氫； R1和R2分別獨(dú)立地選自氫、氯、溴、碘； Z選自氯、溴、碘、C1-C4烷磺酰氧基、取代的苯磺酰氧基、苯磺酰氧基； 在該反應(yīng)之后，根據(jù)需要，可將式(IA)化合物轉(zhuǎn)化成它的酸加成鹽； 在制備式(IA)化合物或藥學(xué)上可接受的鹽之后，將式(IA)化合物或藥學(xué)上可接受的鹽進(jìn)行還原反應(yīng)，得到式(I)化合物。 |
| 摘要 | 制備式(I)化合物及式(I)化合物藥學(xué)上可接受的鹽的方法。 |
| 國際公布 |
