| 公開(公告)號 | CN101155800A |
| 公開(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申請(專利)號 | CN200680010108.2 |
| 申請日期 | 2006.02.01 |
| 專利名稱 | 可用作激酶抑制劑的吡唑基氨基吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.2.4 US 60/650,053;2005.2.16 US 60/653,329;2005.9.29 US 60/721,633 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·戴維斯;M·拉姆;P·利恩;P·莫爾;王 斌;王 弢;余定偉 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-01 PCT/GB2006/000334 |
| 進入國家日期 | 2007.09.27 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;黃可峻 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式(I)的化合物或其可藥用的鹽： 其中： R1和R2獨立地選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被-(C1-6烷基)氨基甲�；，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、C1-6烷基磺�；被�、碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中R1和R2可以各自彼此獨立地在碳上任選地被一個或多個R6所取代；并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則該氮可任選地被選自R7的基團所取代； X1、X2、X3和X4中的一個是＝N-，其它三個獨立地選自＝CR8-、＝CR9-和＝CR10-； R3是氫或任選地被取代的C1-6烷基；其中所述的任選的取代基選自一個或多個R11； R4和R34獨立地選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中R4和R34可以獨立地任選地在碳上被一個或多個R12所取代；并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則該氮可任選地被選自R13的基團所取代； A是一種直接鍵合或C1-2亞烷基；其中所述C1-2亞烷基可以任選地被一個或多個R14所取代； 環(huán)C是碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則該氮可任選地被選自R15的基團所取代； R5選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；1-6烷基磺�；被�、碳環(huán)基-R37-或雜環(huán)基-R38-；其中R5可在碳上任選地被一個或多個R16所取代；并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則該氮可任選地被選自R17的基團所取代； n是0、1、2或3；其中R5的涵義可以相同或不同； R8、R9和R10獨立地選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺�；1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、C1-6烷基磺酰基氨基、碳環(huán)基-R25-或雜環(huán)基-R26-；其中R8、R9和R10可以各自彼此獨立地在碳上任選地被一個或多個R18所取代；并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則該氮可任選地被選自R19的基團所取代； R6、R11、R12、R14、R16和R18獨立地選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、C1-6烷基磺酰基氨基、碳環(huán)基-R27-或雜環(huán)基-R28-；其中R6、R11、R12、R14、R16和R18可以各自彼此獨立地在碳上任選地被一個或多個R20所取代；并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則該氮可任選地被選自R21的基團所取代； R7、R13、R15、R17、R19和R21獨立地選自C1-6烷基、C1-6烷�；1-6烷基磺�；�、C1-6烷氧基羰基、氨基甲�；�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、芐基、芐氧基羰基、苯甲�；捅交酋；�；其中R7、R13、R15、R17、R19和R21可以各自彼此獨立地在碳上任選地被一個或多個R22所取代； R21和R22獨立地選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、C1-6烷基磺�；被1-6烷基磺酰基-N-(C1-6烷基)氨基、碳環(huán)基-R35-或雜環(huán)基-R36-；其中R20和R22可以各自彼此獨立地在碳上任選地被一個或多個R23所取代；并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有式(I)的新型化合物以及其藥物組合物及其使用方法。這些新型化合物提供了一種癌癥的治療方法。 |
| 國際公布 | 2006-08-10 WO2006/082392 英 |
