| 公開(公告)號(hào) | CN101142208A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680008558.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.03.17 |
| 專利名稱 | 作為呼吸道合胞病毒復(fù)制抑制劑的1,3-二氫-苯并咪唑-2-亞基胺 |
| 主分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.17 EP 05102127.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 泰博特克藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·-F·邦芬蒂;J·M·C·福廷;I·多蘭格 |
| 地址 | 愛爾蘭科克郡 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-03-17 PCT/EP2006/060852 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.09.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李炳愛 |
| 國(guó)省代碼 | 愛爾蘭;IE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有下式的化合物；其加成鹽；或其立體化學(xué)異構(gòu)體： 其中 各Alk獨(dú)立為C1-6烷二基； Q為氫；被1或2個(gè)Ar2基團(tuán)取代的C1-6烷基；被以下基團(tuán)取代的C1-6烷基：喹啉基、唑烷基、噻唑烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基或吡咯烷酮基；-CO-Ar2；或Q為下式基團(tuán) 其中t為1、2或3； R4為氨基、一或二(C1-6烷基)氨基； R1為Ar2、-CO-Ar2或選自以下的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)：哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氫呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、異噻唑基、吡唑基、異唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[1，2-a]吡啶基和2，3-二氫-1，4-二氧雜環(huán)己烯并[2，3-b]吡啶基； 其中各所述單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)可任選被1、2或3個(gè)取代基取代，所述取代基各自獨(dú)立選自鹵素、羥基、氨基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、羥基C1-6烷基、一或二(C1-6烷基)氨基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基和-C(＝O)-NR5aR5b； R2獨(dú)立具有R1的相同含義，且另外可以為氫； 其中Q不為氫，R3為氫；或其中Q為氫，R3為下式基團(tuán)： 其中 R6選自氫、C1-6烷基、Ar2C1-6烷基、羥基C1-6烷基、(C1-6烷氧基)C1-6烷基、氨基C1-6烷基、一和二(C1-6烷基)氨基-C1-6烷基、羧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、一和二(C1-6烷基)氨基羰基C1-6烷基； R7、R8、R9各自獨(dú)立選自鹵素、氰基、C1-6烷基、Ar1-C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C2-6烯基、氰基C2-6烯基、C2-6炔基、氰基C2-6炔基、Ar1、R10a-O-、R10a-S-、-N(R5aR5b)、多鹵代C1-6烷基、R10a-O-C(＝O)-、N(R5aR5b)-C(＝O)-、R10a-O-C1-6烷基、N(R5aR5b)-C1-6烷基、R10a-O-C(＝O)-C1-6烷基、N(R5aR5b)-C(＝O)-C1-6烷基、R10a-C(＝O)-NR5b-、R10b-C(＝O)-O-、R10b-C(＝O)-O-C1-6烷基；且R8和/或R9也可為氫； R5a和R5b彼此獨(dú)立，各自為氫或C1-6烷基； R10a為氫、C1-6烷基或Ar1C1-6烷基； R10b為C1-6烷基或Ar1C1-6烷基； Ar1為苯基或被1、2、3或4個(gè)取代基取代的苯基，所述取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基和C1-6烷氧基； Ar2為苯基或被1、2、3或4個(gè)取代基取代的苯基，所述取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-6烷基、氰基、硝基、羥基C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、Ar1和Ar1O。 |
| 摘要 | 新的RSV抑制劑，即式(I)1，3-二氫-苯并咪唑1-2-亞基胺衍生物、加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)體，其中各Alk為C1-6烷二基；Q為氫；被1或2個(gè)Ar2基團(tuán)取代的C1-6烷基；被喹啉基、唑烷基、噻唑烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基或吡咯烷酮基取代的C1-6烷基；-CO-Ar2；或Q為下式基團(tuán)：其中t為1、2或3；R4為氨基、一或二(C1-6烷基)氨基；R1為Ar2、-CO-Ar2或可任選被取代的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)；R2同R1，且還可為氫；其中Q不為氫，R3為氫；和其中Q不為氫，R3為基團(tuán)：(b)其中R6為氫、C1-6烷基、取代的C1-6烷基；R7、R8、R9為鹵素、氰基、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、C2-6烯基、氰基C2-6烯基、C2-6炔基、氰基C2-6炔基、Ar1、R10a-O-、R10a-S-、-N(R5aR5b)、R10a-O-C(＝O)-、N(R5aR5b)-C(＝O)-、R10a-C(＝O)-NR5b-、R10b-C(＝O)-O-；且R8和/或R9也可為氫。含這些化合物的組合物和制備這些化合物和組合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-09-21 WO2006/097534 英 |
