| 公開(公告)號 | CN1993348A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580025615.9 |
| 申請日期 | 2005.07.25 |
| 專利名稱 | 鉀通道抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.29 US 60/592,242 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·T·比洛多;C·J·丁斯莫爾;J·M·伯格曼;B·W·特羅特;L·A·奈爾森;吳志才;P·曼利;J·哈特尼特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-25 PCT/US2005/026337 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.01.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 吳 娟;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： A、B和C獨立選自以下基團(tuán)： 1)芳環(huán)， 2)雜芳環(huán)，其中雜芳環(huán)的連接點為碳原子，并且雜芳環(huán)選自以下基團(tuán)： a)含1、2、3或4個選自N、O或S的環(huán)雜原子的5元不飽和單環(huán)， b)含1、2、3或4個選自N、O或S的環(huán)雜原子的6元不飽和單環(huán)， c)含1、2、3或4個選自N、O或S的環(huán)雜原子的8、9或10元不飽和雙環(huán)， 所述芳環(huán)和雜芳環(huán)是未被取代的、被R4單取代的、被獨立選自R4的基團(tuán)雙取代的、被獨立選自R4的基團(tuán)三取代的或者被獨立選自R4的基團(tuán)四取代的，并且雜芳環(huán)或雜環(huán)中的任何穩(wěn)定的S或N環(huán)原子是未被取代的或被氧代取代的，所述雜芳環(huán)的R4取代出現(xiàn)在雜芳環(huán)的一個或多個環(huán)碳原子上， 前提條件是至少A、B和C取代基之一為雜芳環(huán)； D選自以下基團(tuán)： 1)芳環(huán)， 2)雜芳環(huán)，其中雜芳環(huán)的連接點為碳原子，并且雜芳環(huán)選自以 下基團(tuán)： a)含1、2、3或4個選自N、O或S的環(huán)雜原子的5元不飽和單環(huán)， b)含1、2、3或4個選自N、O或S的環(huán)雜原子的6元不飽和單環(huán)， c)含1、2、3或4個選自N、O或S的環(huán)雜原子的8、9或10元不飽和雙環(huán)， 3)含1、2或3個選自N、O和S的環(huán)雜原子的4-6元飽和雜環(huán)，其中雜環(huán)的連接點為碳原子， 所述芳環(huán)、雜芳環(huán)和飽和雜環(huán)是未被取代的、被R4單取代的、被獨立選自R4的基團(tuán)雙取代的、被獨立選自R4的基團(tuán)三取代的或者被獨立選自R4的基團(tuán)四取代的，并且雜芳環(huán)或雜環(huán)中的任何穩(wěn)定的S或N環(huán)原子是未被取代的或被氧代取代的，所述雜芳環(huán)的R4取代出現(xiàn)在雜芳環(huán)的一個或多個環(huán)碳原子上； X和Y獨立選自H、OR5、NR5R5、F、CN、-NHS(O)R5、S(O)0-2R5、C(O)OR5和C(O)N(R5)2； Ra在每次出現(xiàn)時獨立選自以下基團(tuán)： 1)氫， 2)C1-C6烷基， 3)鹵素， 4)芳基， 5)雜環(huán)基， 6)C3-C10環(huán)烷基，和 7)OR5， 所述烷基、芳基、雜環(huán)基和環(huán)烷基是未被取代的或者被至少一個選自R6的取代基取代； R4在每次出現(xiàn)時獨立選自以下基團(tuán)： 1)氫， 2)鹵素， 3)NO2， 4)CN， 5)CR4＝C(R5)2， 6)C≡CR5， 7)(CRa2)nOR5， 8)(CRa2)nN(R5)2， 9)(CRa2)n C(O)R5， 10)(CRa2)nC(O)OR5， 11)(CRa2)nR5， 12)(CRa2)n S(O)mR5， 13)(CRa2)nS(O)mN(R5)2， 14)OS(O)mR5， 15)N(R5)C(O)R5， 16)N(R5)S(O)mR5， 17)(CRa2)nN(R6)R5， 18)(CRa2)nN(R5)(CRa2)nC(O)N(R5)2， 19)(CRa2)nN(R5)(CRa2)nC(O)OR5， 20)N(R5)(CRa2)nR5， 21)N(R5)(CRa2)nN(R5)2， 22)(CRa2)nC(O)N(R5)2， 23)N3，和 22)＝O； R5在每次出現(xiàn)時獨立選自以下基團(tuán)： 1)氫， 2)未取代或取代的C1-C6烷基， 3)未取代或取代的C3-C10環(huán)烷基， 4)未取代或取代的芳基， 5)未取代或取代的雜環(huán)基， 6)CF3， 7)未取代或取代的C2-C6烯基， 8)未取代或取代的C2-C6炔基， 或者當(dāng)R5連接被R5二取代的氮原子時，各個R5獨立選自C1-C6烷基，并且所述氮原子與各個R5一起構(gòu)成環(huán)； R6在每次出現(xiàn)時獨立選自以下基團(tuán)： 1)氫， 2)未取代或取代的C1-C6烷基， 3)鹵素， 4)OR5， 5)CF3， 6)未取代或取代的芳基， 7)未取代或取代的C3-C10環(huán)烷基， 8)未取代或取代的雜環(huán)基， 9)S(O)mN(R5)2， 10)C(O)OR5， 11)C(O)R5， 12)CN， 13)C(O)N(R5)2， 14)N(R5)C(O)R5， 15)N(R5)C(O)OR5， 16)N(R5)C(O)N(R5)2， 17)OC(O)N(R5)2， 18)S(O)mR5， 19)OS(O)mR5， 20)NO2，和 21)N(R5)2； m獨立為0、1或2； n獨立為0、1、2、3、4、5或6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有以右結(jié)構(gòu)式的化合物，可作為鉀通道抑制劑用于治療心律失常等。 |
| 國際公布 | 2006-02-09 WO2006/014877 英 |
