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作為選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑的新2H-色烯衍生物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101103011A  
公開(kāi)(公告)日 2008.01.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580046851.9  
申請(qǐng)日期 2005.11.17  
專利名稱 作為選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑的新2H-色烯衍生物  
主分類號(hào) C07D311/60(2006.01)I  
分類號(hào) C07D311/60(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;C07D311/78(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;C07D311/80(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.11.18 US 60/628,987  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 N·F·賈因;J·徐;Z·隋  
地址 比利時(shí)比爾斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-11-17 PCT/US2005/041648  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.07.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;鄒雪梅  
國(guó)省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽 其中: R1和R2各自獨(dú)立選自氫和C1-4烷基; 或者,R1和R2與它們連接的氮原子一起形成5元-7元環(huán),所述環(huán)選自雜芳基和雜環(huán)烷基;其中所述雜芳基或雜環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:鹵素、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羧基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、硝基或氰基; A1為-C1-4烷基-; R3選自羥基、C1-4烷氧基、-O-Si(CH3)3和-O-Si(叔丁基)(CH3)2; R4選自C1-4烷基、-C1-4烷基-OH、-C1-4烷基-O-Si(CH3)3、-O-Si(叔丁基)(CH3)2、C5-7環(huán)烷基和C5-7環(huán)烯基; R5選自氫、C1-4烷基、-C1-4烷基-OH、-C1-4烷基-O-Si(CH3)3、-O-Si(叔丁基)(CH3)2和-CH2-O-CH2CH2-Si(CH3)3; 或者,R4和R5連接在一起形成選自以下的環(huán)結(jié)構(gòu)  
摘要 本發(fā)明涉及新的2H-色烯衍生物;含它們的藥用組合物;它們?cè)谥委熡梢环N或多種雌激素受體介導(dǎo)的病癥中的用途和它們的制備方法。  
國(guó)際公布 2006-05-26 WO2006/055694 英  
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