3,7,8-三取代-5-羥基苯并-γ-吡喃酮類化合物及其制備方法
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公開(公告)號
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CN100348592C
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公開(公告)日
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2007.11.14
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申請(專利)號
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CN01139279.7
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申請日期
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2001.12.28
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專利名稱
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3，7，8-三取代-5-羥基苯并-γ-吡喃酮類化合物及其制備方法
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主分類號
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C07D311/30(2006.01)I
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分類號
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C07D311/30(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07F15/02(2006.01)I;C07F3/00(2006.01)I;C07F1/08(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學
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發(fā)明(設計)人
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劉超美;金永生
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地址
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200433上海市翔殷路800號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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北京市金杜律師事務所
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代理人
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樓仙英
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國省代碼
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上海;31
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主權項
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3，7，8-三取代-5-羥基苯并-γ-吡喃酮類化合物，其通式(I)為： 其中： R代表：取代苯基，所述的取代基為硝基、羥基，且位于可能的位置；4′-丙酰氨基苯基、4′-吡啶基、4′-吡啶基氮氧化物、2′-噻吩基，這些基團與苯并-γ-吡喃酮的3位相連； R1代表： (1)、-OR3，R3是烯丙基和具有1～3個取代基的取代芐基，所述取代基為氟、氯、溴、碘和氰基，且位于鄰、間和/或?qū)ξ换蚩赡艿奈恢�；�? (2)、-OCOR4，R4是1～6碳的烷基、苯基； (3)、-OCH2COR5，R5是(a)、OR6，R6是1～6個碳的烷基；(b)、-NHR7和-NR8R9，R8和R9是1～6個碳的烷基，R7是1～6個碳的烷基、苯基和具有1～3個取代基的取代苯基，所述的取代基為氯、溴、氟、碘、甲基，且位于鄰、間和/或?qū)ξ换蚩赡艿奈恢茫? (4)、一NHCOR10，R10是1～6個碳的烷基、苯基； (5)、-SH； (6)、-SR11，R11為1～6個碳的烷基； (7)、4-甲基哌嗪基、4-乙基哌嗪基、4-苯基哌嗪基； R2代表： (1)、H。
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摘要
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本發(fā)明提供一種3，7，8-三取代-5-羥基苯并-γ-吡喃酮類化合物及其含有結(jié)晶水的化合物(I)和金屬絡合物以及制備方法。其中：R代表各種取代芳環(huán)和雜環(huán)；R1代表氫，鹵素，羥基，巰基，各種烷氧基，酰氧基，酰胺基或烷硫基；4-取代哌嗪基：4-取代基可以是烷基；芐基或取代芐基；苯基或取代苯基；R2代表H，-SO3H，-SO3Na，n≥0。本發(fā)明的化合物及其含有結(jié)晶水的化合物和金屬絡合物具有較好的體內(nèi)外抗腫瘤活性，可用于制備抗腫瘤藥物。
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國際公布
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